其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物的合成及其临床应用

背景与意义甾体化合物在医药领域具有广泛的应用,尤其是在抗炎,抗肿瘤及激素调节等方面.B-降甾核结构的甾体化合物因其独特的药理活性备受关注.从天然产物中分离的B-降甾体化合物,如Orostanal,已显示出显著的细胞毒性.然而,天然来源的甾体化合物数量有限,难以满足需求.因此,开发高效的合成方法显得尤为重要.本文介绍了一种从去氢表雄酮出发,通过多步化学反应合成B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物的...
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

3H-2-吡咯烷酮类化合物的合成方法研究

背景与意义3H-2-吡咯烷酮类化合物是一类具有重要生物活性和药学价值的氮杂五元环化合物.它们在药物开发,光学材料以及有机合成中间体的制备中均有广泛应用.例如,3H-2-吡咯烷酮可以转化为取代吡咯,丁内酰胺,吡咯烷,γ-酮酸及丁酸衍生物等多种重要化工品.然而,由于其特殊的结构,尤其是含有特定官能团或取代基的3H-2-吡咯烷酮类化合物的合成方法极为有限,且现有的方法往往成本高,步骤复杂.因此,开发一种...
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

二氟亚甲氧基类液晶化合物的合成与应用

二氟亚甲氧基类液晶化合物的结构与性能二氟亚甲氧基类液晶化合物是一种在液晶显示技术中具有重要应用的材料.其结构如式(I)所示,其中R1为CH3或H,R2,R3和R4为F或H,且至少有一个为F.这种化合物具有较高的光学各向异性和介电各向异性,清亮点高,熔点低,粘度小,适用于制备液晶混合物.
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

4-取代吡啶类化合物的合成方法及其应用

引言吡啶类化合物因其独特的物理化学性质,在药物合成,天然产物和催化反应中具有重要意义.醛基作为关键官能团的前体,在有机合成中扮演着重要角色.本文详细介绍了通过蓝光催化合成4-取代吡啶类化合物的方法,为药物研发提供了新的途径.
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

苯并咪唑氮烯基类化合物的合成方法及其应用

苯并咪唑氮烯基类化合物的研究背景苯并咪唑类化合物广泛存在于药物化学,功能材料和天然产物中,尤其是苯并咪唑氮烯基类化合物,具有显著的生物活性,如作为5-HT6受体拮抗剂,小分子抑制剂以及治疗阿兹海默症的抗淀粉样蛋白剂.因此,开发高效的合成方法对药物化学领域具有重要意义.然而,现有的合成方法普遍存在以下问题:1.反应过程复杂,需要预先活化原料;2.无法得到α位取代的氮烯基酯类产物;3.使用贵重或有毒金...
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

可见光介导的丁二酰胺类化合物的合成方法及其应用

丁二酰胺类化合物的药物应用与合成意义丁二酰胺类化合物作为一种重要的连接基团,在药物研发中具有广泛的应用价值.例如,二价蛋白激酶CK2抑制剂KN2中就含有该结构,其在抗肿瘤等领域表现出显著的活性.此外,丁二酰胺还可以作为连接基团应用于小分子PD-1/PD-L1抑制剂的研发中,为免疫治疗药物的设计提供了新的思路.因此,构建丁二酰胺类化合物,特别是连有不同基团的衍生物,对于药物研发和有机合成化学具有重要...
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

4-多氟烷基-3,5-二羰基吡唑化合物的合成方法与应用

吡唑类化合物的应用价值吡唑是一类重要的五元氮杂环化合物,在生物医药,农药,材料等领域具有广泛的应用.吡唑类药物分子表现出显著的抗肿瘤,抗高血压,抗结核以及治疗糖尿病等活性.在农药领域,吡唑类化合物被广泛应用于杀虫剂,杀菌剂和除草剂的制备.近年来,随着多氟烷基化合物的研究深入,将多氟烷基引入吡唑分子中,能够显著改善其生理活性,增强脂溶性,并提高生物利用度.
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

新型URAT1抑制剂化合物的合成与应用研究

背景与研究意义高尿酸血症是痛风和多种心血管疾病的潜在诱因,其核心机制是尿酸在肾脏的重吸收过多,主要由有机阴离子转运体1(URAT1)介导.目前市场已有的URAT1抑制剂如苯溴马隆和雷西纳德,因严重的肝毒性和心血管毒性,已部分退出市场.因此,开发高效,低毒的URAT1抑制剂具有重要的临床应用价值.
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)

头孢菌素类化合物的合成与抗菌活性研究

头孢菌素类化合物的背景与重要性β-内酰胺类抗生素是临床医学中应用最广泛的药物之一,主要包括青霉素类和头孢菌素类.这类药物因其杀菌活性强,毒性低,适应症广等优点,成为治疗细菌感染的首选.然而,随着细菌耐药性的不断增加,尤其是甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)的出现,使得开发新型抗生素成为迫在眉睫的任务.在现有技术中,通过改变头孢菌素类化合物的侧链结构,可以获得具有不同抗菌谱和药理特性的药物.然而...
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

无金属催化取代吡咯类化合物的合成方法及其应用

取代吡咯类化合物的重要性吡咯类化合物在多种领域中具有重要应用,其五元环结构常见于许多天然产物和药物中.吡咯类化合物具有抗真菌,抗病毒,抗高血脂,抗肿瘤等多种生物活性,使其成为药物化学研究的重要对象.此外,这些化合物在材料化学和农业科学中也有广泛应用,用于制备高性能材料和农药等产品.因此,开发高效,环保的吡咯类化合物合成方法对于促进相关产业的发展具有重要意义.
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)