其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

4-[(甲氧酰基)甲基]-3,4-二氢异喹啉酮类化合物的合成与应用

化合物背景与重要性3,4-二氢异喹啉酮类化合物在天然产物,农药及医药分子中具有广泛的存在,尤其在抗肿瘤,抗炎,抗过敏等领域展现了显著的生物活性.例如,盐酸帕洛诺司琼等药物均基于此骨架开发.然而,传统合成方法如金属催化一氧化碳插入反应和烯烃与芳香酰胺偶联反应等,操作复杂且原料昂贵,限制了该类化合物的广泛应用.因此,开发一种简便,经济且高效的合成方法成为研究热点.
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

α-乙基吡咯烷-2-酮取代的吡啶类化合物的合成方法及其应用

背景技术吡啶作为一种重要的含氮杂环,广泛存在于多种生物分子中,例如吡啶核苷酸和生物碱.它不仅是农用化学品和药物的前体,也是重要的助染剂和变性剂.传统的吡啶合成方法通常依赖于过渡金属催化剂,如钯,镍,铜,钴,铑等,但这些催化剂价格昂贵,反应条件苛刻,且需要配合有毒配体使用.随着绿色化学的发展,二氧化碳作为一种储量丰富,安全,可再生的资源,逐渐成为研究热点.然而,利用二氧化碳活化C＝N键并重新构建C＝...
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

近红外二区荧光花菁类化合物的合成与应用

近红外二区荧光化合物的背景与需求随着荧光生物诊疗技术的快速发展,近红外二区(NIR-II,1000-1700nm)荧光材料因其深度穿透能力和高空间分辨率,成为肿瘤诊疗领域的研究热点.相较于近红外一区(NIR,700-900nm),NIR-II波长更长,能够更有效地穿透深层组织,减少对生物组织的光损伤.然而,现有的近红外荧光染料,如吲哚菁绿(ICG),虽已广泛应用于临床,但仍存在光热转换效率低,稳定...
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

抗癌化合物的合成与活性研究

抗癌化合物的研究背景在当前的临床治疗中,癌症尤其是肝癌,结肠癌,宫颈癌等恶性病变,仍然缺乏特效药物.尽管化疗是常用的治疗手段,但化疗药物在杀伤癌细胞的同时,往往对正常细胞产生严重的不良反应,如肾毒性,肝毒性和神经毒性.因此,寻找一种高效,低毒且具有选择性的抗癌药物成为药学界的迫切需求.近年来,国内外研究发现,细胞毒选择性强的化合物具有良好的成药性,符合精准医学的发展趋势.基于此,本文以胆酸类成分(...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

4-甲氧甲基-4-(N-取代)苯胺哌啶类化合物的合成及其药学应用

背景介绍在现代临床手术及术后监护中,镇痛,镇静及麻醉药物的使用是保障手术顺利进行的重要环节.传统的麻醉药物如芬太尼和丙泊酚,虽然起效迅速且代谢快,但在应用过程中也面临诸多挑战.比如,丙泊酚因水溶性低,通常需要以乳剂形式使用,而瑞芬太尼则因甲酯结构在体外的稳定性问题,需在配制后短时间内使用.这些问题不仅增加了麻醉医生的操作难度,也可能影响病人的术后恢复效率.
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

双UPy取代化合物的合成方法及其在超分子材料中的应用

双UPy取代化合物的合成背景在有机合成领域,双UPy取代化合物作为超分子聚合物的基础,近年来受到了广泛关注.2-脲-4[1H]-嘧啶酮(UPy)基团因其自身互补的四重氢键官能团而具有强大的络合作用与方向性,使得基于UPy的超分子聚合物在功能材料构筑中取得了显著成果.然而,传统的合成方法存在诸多限制.传统的双UPy取代化合物合成主要依赖二氨基化合物与活化脲基嘧啶酮反应,或异胞嘧啶与二异氰酸酯反应.但...
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

二芳基取代三氮唑乙酸类化合物的合成及抗炎应用研究

选择性COX-2抑制剂的设计原理环氧合酶(COX)作为前列腺素合成的关键酶,其亚型COX-2在炎症反应中起核心作用.传统非甾体抗炎药对COX-1/COX-2的非选择性抑制会导致消化道副作用.通过分析COX-2蛋白结构发现,含有磺酰胺基团的支架式三环结构(如塞来昔布)可特异性结合COX-2活性腔.基于此,采用生物电子等排策略将吡唑环替换为1,2,4-三氮唑杂环,保留邻位二芳基取代结构,并引入乙酸基团...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

含螺吡喃结构香豆素类化合物的合成与应用

香豆素类化合物的生物活性与应用香豆素类化合物是一类广泛存在于植物中的内源性物质,具有良好的生物活性,尤其在医药和农药领域备受关注.在医药方面,香豆素类化合物展现出抗肿瘤,抗凝血,抗骨质疏松,抗病毒等多种生物活性.例如,临床上常用的抗凝药物醋硝香豆素和华法林,以及治疗银屑病的药物补骨脂内酯(补骨脂素)都属于香豆素类化合物.在农业方面,香豆素类化合物作为植物体内的次生代谢产物,广泛参与植物防御病虫害的...
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)

2-酰胺基-5-芳基-1,3,4-噁二唑化合物的合成与应用

新型农药-昆虫生长调节剂的诞生背景自20世纪70年代以来,随着农业化学防治病虫害需求的不断增长,新型农药-昆虫生长调节剂逐渐受到关注.这些新型化合物通过干扰昆虫的正常生长周期,阻碍它们的几丁质合成,使昆虫无法完成蜕皮过程进而死亡.此外,它们还能通过破坏雌性成虫的卵巢发育,影响其繁殖能力,或者直接杀死幼虫和虫卵.尤其是几丁质合成抑制剂类的开发与应用,已成为当前防治害虫的重要手段之一.然而,早期的研究...
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

2-溴-3-芳巯基吲哚化合物的合成及其在抗菌药物中间体中的应用

2-溴-3-芳巯基吲哚的结构特性与药物活性实验数据表明,当R1位为甲氧基(如化合物I5),R2位为甲基时(如化合物I6),所得衍生物对金黄色葡萄球菌的MIC值可达2μg/mL.这类结构改造的灵活性使其成为抗菌药物中间体工厂重点布局的产品线.
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)