临床前CDMO研发筛选相关化合物

CDMO是Contract Development and Manufacturing Organization的缩写，即合同定制研发生产组织。它是一种为制药企业及生物技术公司提供医药（特别是创新药）工艺研发及制备、工艺优化、放大生产、注册和验证批生产以及商业化生产等定制服务的机构. 在传统代工基础上增加了研发和工艺优化能力，是高技术壁垒的工艺研发能力与规模生产能力的深度结合. 1, 工艺开发与优化：创新性合成路线设计、工艺参数优化. 2, 中试放大：实验室工艺向规模化生产的转化 3, 注册批生产：支持客户新药申报的验证批生产. 4, 商业化生产：药品上市后的大规模生产供应. 全球医药CDMO行业保持较高景气度。根据弗若斯特沙利文预测：2026年全球CDMO市场规模：预计达1,189亿美元 2033年全球CDMO市场规模：预计达3,385亿美元. CDMO作为医药产业链专业化分工的产物，已经从单纯的CMO代工模式升级为"研发+生产"一体化的高附加值服务。当前，在多肽、ADC、CGT等新型药物赛道的驱动下，全球及中国CDMO市场保持高速增长。中国CDMO企业凭借完整的供应链体系、工程师红利和一体化服务能力，全球市占率有望持续提升，行业正从"成本优势"竞争迈向"体系优势"竞争的新阶段。
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临床前CDMO研发化合物筛选

CAS: 1702259-66-2

H3B-6527

中文名称:N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺
CAS号:1702259-66-2
分子式: C29H34Cl2N8O4 分子量: 629.54
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Healthy Participants
研究机构: Eisai Inc.; H3 Biomedicine Inc.
研发日期: December 27 2017
研发阶段: Phase 1
H3B-6527 is a highly selective covalent FGFR4 inhibitor with an IC50 value of <1.2 nM and at least 250-fold selectivity over FGFR1-3 (IC50 values of 320, 1,290 and 1,060 nM respectively).

CAS: 169939-93-9

Ruboxistaurin (LY333531) HCl

中文名称: 鲁伯斯塔盐酸盐
CAS号:169939-93-9
分子式: C28H28N4O3.HCl 分子量: 505.01
产品形式: hydrochloride
研发状态: Completed
研发用途: Diabetes Mellitus Type 1
研究机构: Chromaderm Inc.; Heart and Stroke Foundation of Canada
研发日期: Mar-06
研发阶段: Phase 3
Ruboxistaurin (LY333531) HCl is a β-specific protein kinase C inhibitor. It competitively and reversibly inhibits PKCβ1 and PKCβ2 with IC50 values of 4.7 and 5.9 nM respectively.

CAS: 169590-42-5

Celecoxib (SC 58635)

中文名称:塞来昔布
CAS号:169590-42-5
分子式: C17H14F3N3O2S 分子量: 381.37
产品形式: free base
研发状态: Recruiting
研发用途: Pharmacokinetics of Celecoxib in Children
研究机构: Children''s Hospital of Eastern Ontario
研发日期: January 29 2024
研发阶段: Phase 2
Celecoxib (Celebrex, Celebra,SC 58635) is a selective COX-2 inhibitor with IC50 of 40 nM in Sf9 cells.

CAS: 1693758-51-8

Eganelisib (IPI-549)

中文名称:IPI-549,一种有效的选择性PI3KΓ抑制剂
CAS号:1693758-51-8
分子式: C30H24N8O2 分子量: 528.56
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Bladder Cancer; Urothelial Carcinoma; Solid Tumor; Advanced Cancer
研究机构: Infinity Pharmaceuticals Inc.; Bristol-Myers Squibb
研发日期: September 25 2019
研发阶段: Phase 2
Eganelisib (IPI-549) is a potent inhibitor of PI3K-γ with >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases. The biochemical IC50 for PI3K-γ is 16 nM.

CAS: 168682-53-9

Ezatiostat

中文名称:EZATIOSTAT游离的
CAS号:168682-53-9
分子式: C29H36F3N3O8S 分子量: 643.67
产品形式: Free Base
研发状态: Terminated
研发用途: Myelodysplastic Syndrome (MDS)
研究机构: Telik
研发日期: Oct-11
研发阶段: Phase 2
Ezatiostat (TER199, TLK199, Telintra), a tripeptide analog of glutathione, is a peptidomimetic inhibitor of Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ezatiostat activates c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) and ERK1/ERK2 and induces apoptosis.

CAS: 168626-94-6

Conivaptan HCl

中文名称:盐酸考尼伐坦
CAS号:168626-94-6
分子式: C32H26N4O2.HCl 分子量: 535.04
产品形式: HCl
研发状态: Completed
研发用途: Cerebral Hemorrhage; Cerebral Edema; Intracerebral Hemorrhage; Stroke
研究机构: Jesse Corry; Allina Health System
研发日期: March 22 2017
研发阶段: Phase 1
Conivaptan HCl(YM 087) is an orally active, non-peptide, vasopressin V1A and V2 receptor antagonist, used in the treatment of euvolemic and hypervolemic hyponatremia.