临床前CDMO研发筛选相关化合物

CDMO是Contract Development and Manufacturing Organization的缩写，即合同定制研发生产组织。它是一种为制药企业及生物技术公司提供医药（特别是创新药）工艺研发及制备、工艺优化、放大生产、注册和验证批生产以及商业化生产等定制服务的机构. 在传统代工基础上增加了研发和工艺优化能力，是高技术壁垒的工艺研发能力与规模生产能力的深度结合. 1, 工艺开发与优化：创新性合成路线设计、工艺参数优化. 2, 中试放大：实验室工艺向规模化生产的转化 3, 注册批生产：支持客户新药申报的验证批生产. 4, 商业化生产：药品上市后的大规模生产供应. 全球医药CDMO行业保持较高景气度。根据弗若斯特沙利文预测：2026年全球CDMO市场规模：预计达1,189亿美元 2033年全球CDMO市场规模：预计达3,385亿美元. CDMO作为医药产业链专业化分工的产物，已经从单纯的CMO代工模式升级为"研发+生产"一体化的高附加值服务。当前，在多肽、ADC、CGT等新型药物赛道的驱动下，全球及中国CDMO市场保持高速增长。中国CDMO企业凭借完整的供应链体系、工程师红利和一体化服务能力，全球市占率有望持续提升，行业正从"成本优势"竞争迈向"体系优势"竞争的新阶段。
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临床前CDMO研发化合物筛选

CAS: 170729-80-3

Aprepitant (MK-0869)

中文名称:阿瑞吡坦
CAS号:170729-80-3
分子式: C23H21F7N4O3 分子量: 534.43
产品形式: free base
研发状态: Recruiting
研发用途: Neoplasms
研究机构: Xijing Hospital
研发日期: July 15 2022
研发阶段: Not Applicable
Aprepitant (MK-0869, L-754030, Emend) is a potent and selective neurokinin-1 receptor antagonist with IC50 of 0.1 nM. Aprepitant reduces levels of pro-inflammatory cytokines including G-CSF, IL-6, IL-8 and TNFα. Aprepitant inhibits HIV infection of human macrophages.

CAS: 1707289-21-1

Fisogatinib (BLU-554)

中文名称:N-((3S,4S)-3-((6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)喹唑啉-2-基)氨基)四氢-2H-吡喃-4-基)丙烯酰胺
CAS号:1707289-21-1
分子式: C24H24Cl2N4O4 分子量: 503.38
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Hepatocellular Carcinoma (HCC)
研究机构: Blueprint Medicines Corporation
研发日期: July 31 2015
研发阶段: Phase 1
Fisogatinib (BLU-554) is a potent, highly-selective, oral FGFR4 inhibitor with an IC50 value of 5 nM. The IC50s for FGFR1-3 is 624-2203 nM.

CAS: 1706738-98-8

Trotabresib

CAS号:1706738-98-8
分子式: C21H21NO4S 分子量: 383.46
产品形式: Free Base
研发状态: Withdrawn
研发用途: Advanced Solid Tumors
研究机构: Bristol-Myers Squibb
研发日期: January 9 2023
研发阶段: Phase 1
Trotabresib(BMS-986378,CC-90010) is a reversible, orally active and central nervous system-penetrant inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. CC-90010 is applied in the study for advanced solid tumors.

CAS: 1703793-34-3

Avapritinib (BLU-285)

中文名称:阿泊替尼
CAS号:1703793-34-3
分子式: C26H27FN10 分子量: 498.56
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Gastrointestinal Stromal Tumors; GIST; Non-resectable Advanced Solid Tumors; Recurrent or Unresectable Central Nervous System (CNS) Tumors
研究机构: Blueprint Medicines Corporation
研发日期: August 24 2022
研发阶段: Phase 1
Avapritinib (BLU-285) is a small molecule kinase inhibitor that potently inhibits PDGFRα D842V mutant activity in vitro (IC50 = 0.5 nM) and PDGFRα D842V autophosphorylation in the cellular setting (IC50 = 30 nM); also a potent inhibitor of the analogous Kit (c-Kit) mutation, D816V in Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0.5 nM).

CAS: 170364-57-5

Enzastaurin (LY317615)

中文名称:恩扎妥林
CAS号:170364-57-5
分子式: C32H29N5O2 分子量: 515.61
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Diffuse Large B-Cell Lymphoma
研究机构: Denovo Biopharma LLC
研发日期: March 20 2018
研发阶段: Phase 3
Enzastaurin (LY317615) is a potent PKCβ selective inhibitor with IC50 of 6 nM in cell-free assays, 6- to 20-fold selectivity against PKCα, PKCγ and PKCε. Phase 3.

CAS: 1702967-37-0

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

CAS号:1702967-37-0
分子式: C49H71N9O16 分子量: 1042.14
产品形式: Free Base
研发状态: Not yet recruiting
研发用途: Prostate Cancer; Metastatic Prostate Cancer; Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer
研究机构: Dana-Farber Cancer Institute; Novartis
研发日期: May-24
研发阶段: Phase 1
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is a chemically modified PSMA(prostate-specific membrane antigen) inhibitor with a Ki of 0.37 nM.