CAS: 168626-94-6; N-(4-(2-Methyl-1,4,5,6-Tetrahydrobenzo[b]Imidazo[4,5-D]Azepine-6-Carbonyl)Phenyl)-[1,1'-Biphenyl]-2-Carboxamide Hydrochloride
该化合物是一种合成化合物,被归类为双血管抑制受体对立物,具体针对V1A和V2受体,主要用于治疗与低血压有关的情况,特别是心脏衰竭患者或不适当的抗亚尿激素分泌综合症(SIADH)患者.该物质通常通过静脉注射施用,并因其能促进水体平衡,即自由水的排泄,而不会丧失电解质而闻名.盐酸丙胺的特点是水溶性相对较低,可影响其配制和投送方法.该化合物有特定的分子结构,有助于其药性活动,主要在肝脏中代谢,半衰期允许有效的剂量疗法.与任何药物一样,潜在的副作用可能包括低血压,电解不平衡和聚变场反应,在治疗期间需要仔细监测.
- 英文名称N-(4-(2-Methyl-1,4,5,6-Tetrahydrobenzo[b]Imidazo[4,5-D]Azepine-6-Carbonyl)Phenyl)-[1,1'-Biphenyl]-2-Carboxamide Hydrochloride
- 中文名称盐酸考尼伐坦
- IUPAC名称N-(4-(2-methyl-1,4,5,6-tetrahydrobenzo[b]imidazo[4,5-d]azepine-6-carbonyl)phenyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamide hydrochloride
- 其它别名[1,1'-Biphenyl]-2-Carboxamide, N
- CAS编号168626-94-6
- MFCD编号:MFCD00945712
- EINECS号:111-171-7
- FDA UNII编号:75L57R6X36
- 分子式:C32H27ClN4O2
- 分子量:535.05
- 产品CID: 851820
- 产品分类原料药 → 循环系统用药 → 血管紧张素转化酶及受体抑制剂
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- 产品信息参考
; - InChIKey: BTYHAFSDANBVMJ-UHFFFAOYSA-N
- BTYHAFSDANBVMJ-UHFFFAOYSA-N…
- 计算化学: 氢键受体数3.0氢键供体数3.0可旋转键数4.0
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报上下游产品
4-bromo-1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepin-5-one methyl N-tosylanthranilate 1-tosyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-5-one 1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepine-4-carbonitrile合成工艺路线路线简述
二氢-3-(异十二碳烯基)呋喃-2,5-二酮置于氯化亚砜,N,N-二甲基苯胺,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 乙醇-D1,丙酮,甲苯 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成盐酸考尼伐坦
参考文献:合成2-甲基-1,4,5,6-四氢咪唑并[4,5-D ] [1]苯并ze庚因一水合物和4-[((联苯基-2-基羰基)氨基]苯甲酸的可扩展方法:两个新的合成avp拮抗剂conivaptan盐酸盐的关键中间体
标题:合成2-甲基-1,4,5,6-四氢咪唑并[4,5-D ] [1]苯并ze庚因一水合物和4-[((联苯基-2-基羰基)氨基]苯甲酸的可扩展方法:两个新的合成avp拮抗剂conivaptan盐酸盐的关键中间体
摘要:已经开发了双血管加压素受体拮抗剂盐酸康尼普坦的多千克合成方法.该方法依赖于在过程的最后阶段引入操作简单的化学物质,此时通过结晶分离的两个关键中间体发生反应以组装最终分子.已经开发了用于合成第一关键胺水合物中间体的三阶段序列,并且在此描述了原始方法的修改.在确定通往"侧链"前体分子(这是第二个关键中间体)的最终途径方面,已经进行了重大的战略改进.这些进展围绕未保护的氨基苯甲酸的酰化作用和随后的4-[((联苯基-2-基羰基羰基)氨基]苯甲酸的高产率伸缩方法.
Doi:10.1021/op050061N
海关参考信息
- 2912110000-甲醛
2912210000-苯甲醛
2924199090-其他无环酰胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:CN-105481863-A
优先权日:2015-12-09
标题:Synthesis of 2-methyl-6-(4-methylbenzenesulfonyl)-1,4,5,6-tetrahydroimidazo[4,5-d][1]benzazepine*
专利号:CN-105481863-B
优先权日:2015-12-09
标题:Synthesis of 2-methyl-6-(4-methylbenzenesulfonyl)-1,4,5,6-tetrahydroimidazo[4,5-d][1]benzazepine*
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: García-Arroyo FE, Tapia E, Blas-Marron MG, Gonzaga G, Silverio O, Cristóbal M, Osorio H, Arellano-Buendía AS, Zazueta C, Aparicio-Trejo OE, Reyes-García JG, Pedraza-Chaverri J, Soto V, Roncal-Jiménez C, Johnson RJ, Sánchez-Lozada LG. Vasopressin Mediates the Renal Damage Induced by Limited Fructose Rehydration in Recurrently Dehydrated Rats. Int J Biol Sci. 2017 Jul 18;13(8):961-975. doi: 10.7150/ijbs.20074. eCollection 2017.
2: Zeynalov E, Jones SM, Elliott JP. Therapeutic time window for conivaptan treatment against stroke-evoked brain edema and blood-brain barrier disruption in mice. PLoS One. 2017 Aug 30;12(8):e0183985. doi: 10.1371/journal.pone.0183985. eCollection 2017.
3: Vinod P, Krishnappa V, Chauvin AM, Khare A, Raina R. Cardiorenal Syndrome: Role of Arginine Vasopressin and Vaptans in Heart Failure. Cardiol Res. 2017 Jun;8(3):87-95. doi: 10.14740/cr553w. Epub 2017 Jun 30. Review.
合成参考文献
参考文献:10.1007/s00018-006-6054-2
摘要:Lemmens-Gruber R, Kamyar M. Vasopressin antagonists. Cellular and Molecular Life Sciences. 2006 Jun 23;63(15):1766. doi: 10.1007/s00018-006-6054-2.
摘要:Biological and Pharmaceutical Bulletin., 23(182), 2000 []
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