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近年来,药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型,这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式:PROTAC/分子胶降解剂:通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用,而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化,临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物:介于小分子与生物制品之间,兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物(ADC):作为“生物导弹”,ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化,需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物(siRNA/ASO):通过基因沉默机制发挥作用,项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来,新型API项目的整合将呈现以下趋势:第一,AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测,AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二,数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”,数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三,开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”,通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

  • 新产品编号:1764439

    Chemical Name: 2beta-(3-Hydroxypropoxy)-1alpha,24(S),25-trihydroxyvitamin D3
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Chugai (Originator)
    合成路线:The title compound was synthesized by coupling two s...
    参考文献标题:24-Hydroxyvitamin D derivs.
    文献作者:Watanabe,H.; Hatakeyama,S.; Kawase,A.(Chugai Pharmaceutical Co.Ltd.)
    参考来源:EP 1061070; WO 9943645

  • 新产品编号:1766021

    Chemical Name: 2-(Acetoxymethoxy)-1-(1-pyrrolidinyl)diazen-1-ium-1-olate
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: National Cancer Institute (Originator)
    合成路线:Exposure of pyrrolidine (I) to NO in ...
    参考文献标题:Targeting nitric oxide (NO) delivery in vivo.Design of a liver-selective NO donor prodrug that blocks tumor necrosis factor-alpha-induced apoptosis and toxicity in the liver
    文献作者:Saavedra,J.E.; Billiar,T.R.; Williams,D.L.; Kim,Y.M.; Watkins,S.C.; Keefer,L.K.
    参考来源:J Med Chem 1997,40(13),1947

  • 新产品编号:1767603

    Chemical Name: 3,7,11,15-Tetraazaheptadecane-5(R),13(R)-diol tetrahydrochloride
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: University of Florida (Originator)
    合成路线:Alkylation of N-ethyl p-toluenesulfonamid...
    参考文献标题:Synthesis and evaluation of hydroxylated polyamine analogues as antiproliferatives
    文献作者:Bergeron,R.J.; M黮ler,R.; Bussenieus,J.; McManis,J.S.; Merriman,R.L.; Smith,R.E.; Yao,H.; Weimar,W.R.
    参考来源:J Med Chem 2000,43(2),224

  • 新产品编号:1769185

    Chemical Name: N-Ethyl-2-sulfanylpyridine-3-carbothioamide
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Universidad del Pa韘 Vasco (Originator), Universit?degli Studi di Milano (Originator), Universit?degli Stu...
    参考文献标题:Synthesis and in vitro anti-Mycobacterium activity of N-alkyl-1,2-dihydro-2-thioxo-3-pyridinecarbothioamides.Preliminary toxicity and pharmacokinetic evaluation
    文献作者:Pagani,G.; Pregnolato,M.; Ubiali,D.; Terreni,M.; Piersimoni,C.; Scaglione,F.; Fraschini,F.; Gascon,A.R.; Pedraz,Munoz .J.L.
    参考来源:J Med Chem 2000,43(2),199

  • 新产品编号:1770767

    Chemical Name: N-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]-3-[7-(1-ethylheptyl)-5-methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-methyl-4-propoxybenzenesulfonamide
    项目整合开发状态: Biological Testing 参考文献标题:Use of conantokins
    文献作者:McCabe,R.T.; Zhou,L.-M.; Layer,R.T.(Cognetix,Inc.)
    参考来源:US 6172041; WO 9803189

  • (R)-FIPCT

    Chemical Name: 3exo-(4-Chlorophenyl)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2exo-carboxylic acid 2-fluoro-1(R)-methylethyl ester
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Emory University (Originator)
    合成路线:T...
    参考文献标题:Synthesis,biodistribution,and primate imaging of fluorine-18 labeled 2 beta-carbo-1'-fluoro-2-propoxy-3beta-(4-chlorophenyl)tropanes.Ligands for the imaging of dopamine transporters by positron emission tomography
    文献作者:Xing,D.; Chen,P.; Keil,R.; Kilts,C.D.; Shi,B.; Camp,V.M.; Malveaux,G.; Ely,T.; Owens,M.J.; Votaw,J.; Davis,M.; Hoffman,J.M.; BaKay,R.A.; Subramanian,T.; Watts,R.L.; Goodman,M.M.
    参考来源:J Med Chem 2000,43(4),639

  • S-44

    Chemical Name: 5-Bromo-1-(1-piperidinylmethyl)-3-[3-(4-pyridyl)-5-sulfanyl-4H-1,2,4-triazol-4-ylimino]-2,3-dihydro-1H-indol-2-one
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Banaras Hindu University (O...
    参考文献标题:Synthesis,antibacterial,antifungal and anti-HIV evaluation of Schiff and Mannich bases of isatin and its derivatives with triazole
    文献作者:de Clercq,E.; Nath,G.; Pandeya,S.N.; Sriram,D.
    参考来源:Arzneim-Forsch Drug Res 2000,50(1),55

  • 新产品编号:1772349

    Chemical Name: (1R,5S,6S)-6-[1(R)-Hydroxyethyl]-2-[5(S)-[3-(hydroxymethyl)-4,5-dihydroisoxazol-5-yl]pyrrolidin-3(S)-ylsulfanyl]-1-methyl-1-carba-2-penem-3-carboxylic acid isomer 1
    项目整合开发状态: Biologi...
    参考文献标题:Synthesis and antibacterial activity of new carbapenems containing isoxazole moiety
    文献作者:Kang,Y.K.; Shin,K.J.; Yoo,K.H.; Seo,K.J.; Hong,C.Y.; Lee,C.S.; Park,S.Y.; Kim,D.J.; Park,S.W.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(2),95

  • 新产品编号:1773931

    Chemical Name: 5-[3-(Dimethylamino)propoxy]-4-methyl-2H-[1]benzofuro[2,3-h][1]benzopyran-2-one
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Universidad de Santiago de Compostela (Originator), Universit?...
    参考文献标题:A new benzoangelicin with strong photobiological activity
    文献作者:Santana,L.; Uriarte,E.; Dalla Via,L.; Gia,O.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(2),135

  • 新产品编号:1775513

    Chemical Name: N-( 2-Propynyloxy)carbamic acid 6(R)-[3-[N-(3-methyl-2-butenyl)carbamoyl]-4-hydroxy-8-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-7-yloxy]-5(R)-hydroxy-3(R)-methoxy-2,2-dimethyltetrahydro-2H-pyran-4(S...
    参考文献标题:Coumarin inhibitors of gyrase B with N-propargyloxy-carbamate as an effective pyrrole bioisostere
    文献作者:Periers,A.M.; Laurin,P.; Ferroud,D.; Haesslein,J.L.; Klich,M.; Dupuis-Hamelin,C.; Mauvais,P.; Lassaigne,P.; Bonnefoy,A.; Misicki,B.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(2),161

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