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近年来,药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型,这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式:PROTAC/分子胶降解剂:通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用,而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化,临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物:介于小分子与生物制品之间,兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物(ADC):作为“生物导弹”,ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化,需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物(siRNA/ASO):通过基因沉默机制发挥作用,项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来,新型API项目的整合将呈现以下趋势:第一,AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测,AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二,数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”,数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三,开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”,通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

  • MC-1047

    Chemical Name: 2-(Cyclopentylsulfanyl)-6-[1-(2,6-difluorophenyl)ethyl]-5-methylpyrimidin-4(3H)-one
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Idenix (Originator)
    合成路线:The condensation of 2-(2,6-dif...
    参考文献标题:Selected non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs): the DABOs family
    文献作者:Artico,M.
    参考来源:Drugs Fut 2002,27(2),159

  • MC-1193

    Chemical Name: 6-(2,6-Difluorobenzyl)-2-(thiomorpholin-4-yl)pyrimidin-4(3H)-one
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Idenix (Originator)
    合成路线:The condensation of 2-(2,6-difluorophenyl)acetic ...
    参考文献标题:Selected non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs): the DABOs family
    文献作者:Artico,M.
    参考来源:Drugs Fut 2002,27(2),159

  • MC-1182

    Chemical Name: 6-(2,6-Difluorobenzyl)-2-(dimethylamino)pyrimidin-4(3H)-one
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Idenix (Originator)
    合成路线:The condensation of 2-(2,6-difluorophenyl)acetic acid ...
    参考文献标题:Selected non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs): the DABOs family
    文献作者:Artico,M.
    参考来源:Drugs Fut 2002,27(2),159

  • 新产品编号:1783423

    Chemical Name: N2-[trans-4-(Aminomethyl)cyclohexylcarbonyl]-N1-octyl-O-(2-bromobenzyloxycarbonyl)-L-tyrosinamide hydrochloride
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Kobe Gakuin University (Origin...
    参考文献标题:Development of plasmin selective inhibitors and studies of their structure-activity relationship
    文献作者:Okada,Y.; Matsumoto,Y.; Tsuda,Y.; Tada,M.; Wanaka,K.; Hujikata-Okunomiya,A.; Okamoto,S.
    参考来源:Chem Pharm Bull 2000,48(2),184

  • 新产品编号:1785005

    Chemical Name: O-(5-Isoxazolyl)-L-serine
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Chiba University (Originator), Nihon University (Originator)
    合成路线:Isoxazolin-5-one (III) was synthesized from eth...
    参考文献标题:Synthesis and pharmacological activity of O-(5-isoxazolyl)-L-serine
    文献作者:Ikegami,F.; Yamamoto,A.; Sekine,T.; Ishikawa,T.; Kusamae-Eguchi,K.; Kusama,T.; Watanabe,K.
    参考来源:Chem Pharm Bull 2000,48(2),278

  • 新产品编号:1786587

    Chemical Name: N-[2-[2-[1-(Methoxyoxalyl)-L-prolyl-D-phenylalanylamido]phenoxy]acetyl]-O-sulfo-L-tyrosyl-L-aspartyl-L-isoleucyl-L-asparaginyl-O-sulfo-L-tyrosyl-O-sulfo-L-tyrosyl-O-sulfo-L-threonyl-O-s...
    参考文献标题:Synthesis of peptides mimicking chemokine receptor CCR5 and their inhibitory effects against HIV-1 infection
    文献作者:Konishi,K.; Ikeda,K.; Achiwa,K.; Hoshino,H.; Tanaka,K.
    参考来源:Chem Pharm Bull 2000,48(2),308

  • 新产品编号:1788169

    Chemical Name: N-Butyl-11-[2-(4-hydroxyphenyl)-1,2-dicarba-closo-dodecaboran(12)-1-yl]undecanamide
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: University of Tokyo (Originator)
    合成路线:Reaction of 4-eth...
    参考文献标题:New estrogenic antagonists bearing dicarba-closo-dodecaborane as a hydrophobic pharmacophore
    文献作者:Endo,Y.; Yoshimi,T.; Yamakosh,Y.
    参考来源:Chem Pharm Bull 2000,48(2),312

  • FT-Alz

    Chemical Name: 5-(2,6-Dideoxy-2-fluoro-alpha-L-talopyranosyloxy)-6-hydroxynaphtho[2,3-f]quinoline-7,12-dione
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Institute of Bioorganic Chemistry (Originator), Keio Un...
    参考文献标题:Preparation of 5-(2,6-dideoxy-2-fluoro-alpha-L-talopyranosyloxy)-6-hydroxynaphtho[2,3-f]quinoline-7,12-dione (FT-Alz),a new-type,potentially antitumor substance with various biological activities
    文献作者:Tsuchiya,T.; Takagi,Y.; Yamada,H.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(3),203

  • 新产品编号:1789751

    Chemical Name: 4-[4-[N-[3-(5-Amidino-2-hydroxyphenyl)-2(E)-propenyl)carbamoyl]phenyl]pyridine-2-carboxamide
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Aventis Pharma (Originator)
    合成路线:The intermedi...
    参考文献标题:Amido-(propyl and allyl)-hydroxybenzamidines: Development of achiral inhibitors of factor Xa
    文献作者:Gong,Y.; Pauls,H.W.; Spada,A.P.; Czekaj,M.; Liang,G.; Chu,V.; Colussi,D.J.; Brown,K.D.; Gao,J.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(3),217

  • 新产品编号:1791333

    Chemical Name: 5'-O-[[2-(Adenin-9yl)-1,2-dideoxy-5-O-(phosphonooxy)-D-arabinofuranos-3-yloxy](hydroxy)phosphoryl]-2-deoxycytidine
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: National Cancer Institute (...
    参考文献标题:Recognition and inhibition of HIV integrase by a novel dinucleotide
    文献作者:Taktakishvili,M.; Neamati,N.; Pommier,Y.; Nair,V.
    参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(3),249

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