新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2027051

Chemical Name: 4-[5-(5,5,8,8-Tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)isoxazol-3-yl]benzoic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit?degli Studi di Bologna (Originator), Universi...
参考文献标题:Heterocycle-containing retinoids.Discovery of a novel isoxazole arotinoid possessing potent apoptotic activity in multidrug and drug-induced apoptosis-resistant cells
文献作者:Simoni,D.; Roberti,M.; Invidiata,F.P.; Rondanin,R.; Baruchello,R.; Malagutti,C.; Mazzali,A.; Rossi,M.; Grimaudo,S.; Capone,F.; Dusonchet,L.; Meli,M.; Raimondi,M.V.; Landino,M.; D'Alessandro,N.; Tolomeo,M.; Arindam,D.; Lu,S.; et al.
参考来源:J Med Chem 2001,44(14),2308

A-278637

Chemical Name: (-)-9(S)-(3-Bromo-4-fluorophenyl)-2,3,4,5,6,7,8,9-octahydrothieno[3,2- b]quinoline-8-one 1,1-dioxide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Abbott (Originator)
合成路线:The Hantzsch reactio...
参考文献标题:Potassium channel openers
文献作者:Drizin,I.; Holladay,M.W.; Carroll,W.A.; Zhang,H.Q.; Sullivan,J.P.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:EP 1040097; US 6265417; WO 9931059

TZDM

Chemical Name: N-[4-(6-[125I]Iodobenzothiazol-2-yl)phenyl]-N,N-dimethylamine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of Pennsylvania (Originator)
合成路线:The cyclization of 4-bromo-2-sulfanylan...
参考文献标题:Radioiodinated styrylbenzenes and thioflavins as probes for amyloid aggregates
文献作者:Zhuang,Z.-P.; Kung,M.P.; Hou,C.; Skovronsky,D.M.; Gur,T.L.; Plossl,K.; Trojanowski,J.Q.; Lee,V.M.; Kung,H.F.
参考来源:J Med Chem 2001,44(12),1905

新产品编号:2028633

Chemical Name: 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid 2,4-diaminoquinazolin-6-ylmethyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Melacure Therapeutics (Originator)
合成路线:Nitrile (II) was prepared by regiosele...
参考文献标题:Design,synthesis,computational prediction,and biological evaluation of ester soft drugs as inhibitors of dihydrofolate reductase from Pneumocystis carinii
文献作者:Graffner-Nordberg,M.; Kolmodin,K.; Aqvist,J.; Queener,S.F.; Hallberg,A.
参考来源:J Med Chem 2001,44(15),2391

新产品编号:2030215

Chemical Name: S-[2-[4-(1H-Indol-3-yl)butyryl]cyclopentyl]coenzyme A; 3'-O-Phosphonoadenosine-5'-diphosphoric acid 3(R)-hydroxy-3-[2-[2-[4-(1H-indol-3-yl)butyryl]cyclopentylsulfanyl]ethylcarbamoyl]eth...
参考文献标题:Bisubstrate ketone analogues as serotonin N-acetyltransferase inhibitors
文献作者:Kim,C.M.; Cole,P.A.
参考来源:J Med Chem 2001,44(15),2479

Proglumetacin maleate, Protaxon, Proxil

Chemical Name: 4-Benzamido-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoic acid 3-[4-[2-[2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetoxy]ethyl]piperazin-1-yl]propyl ester dimaleate
项目整合开发状态: Launc...
参考文献标题:Proglumetacin maleate
文献作者:Blancafort,P.; Serradell,M.N.; Casta馿r,J.; de Angelis,L.
参考来源:Drugs Fut 1980,5(3),142

Aminoprofen, AU-7801

Chemical Name: N-(2-Hydroxyethyl)-2-(4-isobutylphenyl)propionamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:Formation in anhydrous medium of the acyl halide (II) of dl-2-(4?isobutylphenyl)p...
参考文献标题:Aminoprofen
文献作者:McKenney,D.; et al.
参考来源:Drugs Fut 1981,6(10),599

新产品编号:2031797

Chemical Name: 4-[4-[N,N-Bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]butyric acid 1-(1,4-dihydroxy-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracen-2-yl)-1-phenylmethyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Chungnam National ...
参考文献标题:Esters of chlorambucil with 2-substituted 1,4-dihydroxy-9,10-anthraquinones as multifunctional anticancer agents
文献作者:Jin,G.-Z.; You,Y.J.; Kim,Y.; Nam,N.H.; Ahn,B.Z.
参考来源:Eur J Med Chem 2001,36(4),361

新产品编号:2033379

Chemical Name: N-[2(S)-Hydroxy-1(R)-methyl-2-phenylethyl]-N-methyl-N'-(4-phenoxyphenyl)urea
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Amgen (Originator)
合成路线:The title urea was synthesized by the ...
参考文献标题:Synthesis and structure-activity relationships of trisubstituted phenyl urea derivatives as neuropeptide Y5 receptor antagonists
文献作者:Fotsch,C.; Sonnenberg,J.D.; Chen,N.; Hale,C.; Karbon,W.; Norman,M.H.
参考来源:J Med Chem 2001,44(14),2344

CUR-61414

Chemical Name: N-[1-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-5(S)-(piperazin-1-ylcarbonyl)pyrrolidin-3(S)-yl]-N-(3-methoxybenzyl)-3,3-dimethylbutyramide
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Curis (Originator), Genente...
参考文献标题:Mediators of hedgehog signaling pathways,compsns.and uses related thereto
文献作者:Baxter,A.D.; Boyd,E.A.; Price,S.; Guicherit,O.M.; Rubin,L.(Curis,Inc.)
参考来源:WO 0126644