新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:2034961

Chemical Name: N-[4(S)-Amino-5-(2-aminoethylamino)pentyl]-N'-nitroguanidine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Northwestern University (Originator), University of Texas System (Originator)
...
参考文献标题:Reduced amide bond peptidomimetics.(4S)-N-(4-Amino-5-(aminoalkyl]aminopentyl)-N'-nitroguanidines,potent and highly selective inhibitors of neuronal nitric oxide synthase
文献作者:Hah,J.-M.; Roman,L.J.; Martasek,P.; Silverman,R.B.
参考来源:J Med Chem 2001,44(16),2667

新产品编号:2036543

Chemical Name: N-[5-[N-[5-[N-[5-[N-(2-Amidinoethyl)carbamoyl]-1-methyl-1H-pyrrol-3-yl]carbamoyl]-1-methyl-1H-pyrrol-3-yl]carbamoyl]-1-methyl-1H-pyrrol-3-yl]-3-[8-(chloromethyl)-4-hydroxy-1-methyl-3,6,...
参考文献标题:4-Oxo-3,5-dihydro-4H-pyridazino[4,5-b]-indole-1-acetamide derivs.,their preparation and their application in therapy
文献作者:Bartsch,R.; Sevrin,M.; Froissant,J.; Evanno,Y.; Dubois,L.; Marguet,F.; Gille,C.(Sanofi-Synthabo)
参考来源:EP 1000063; FR 2766823; JP 2001512122; US 6262045; WO 9906406

新产品编号:2038125

Chemical Name: N-[3(R)-Hydroxytetradecanoyl]-L-seryl-4-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethoxycarboxamido)-D-2-aminobutyryl-L-aspartyl-N6-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethoxycarboxamido)-L-lysyl-4-(5...
参考文献标题:Pseudomycin prodrugs
文献作者:Chen,S.H.; Sun,X.D.; Rodriguez,M.J.(Eli Lilly and Company)
参考来源:WO 0105813

Clorsulon, L-631529, MK-401, Curatrem(Veterinary)

Chemical Name: 4-Amino-6-(trichlorovinyl)benzene-1,3-disulfonamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:The reductive dechlorination of 3-(pentachloroethyl)nitrobenzene (I) with Fe in e...
参考文献标题:Clorsulon
文献作者:Serradell,M.N.; Casta馿r,J.; Thorpe,P.J.
参考来源:Drugs Fut 1984,9(7),499

12459, Compound 12459

Chemical Name: 6,6'-(6-Amino-1,3,5-triazin-2,4-diyl)bis(imino)bis(1-methylquinolinium) dichloride
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Aventis Pharma (Originator)
合成路线:By reaction of beta-alanine (I...
参考文献标题:Arylamine derivs.and their use as anti-telomerase agent
文献作者:Mailliet,P.; Riou,J.-F.; Laoui,A.; Mergny,J.-L.; Lavelle,F.; Petitgenet,O.(Aventis Pharma SA)
参考来源:FR 2801588; WO 0140218

CVT-2759

Chemical Name: 5'-O-(N-Methylcarbamoyl)-N6-[tetrahydrofuran-3(R)-yl]adenosine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: CV Therapeutics (Originator)
合成路线:The reaction of the chloropurine (I) with tetrahy...
参考文献标题:N6 Heterocylic 5' modified adenosine derivs.
文献作者:Belardinelli,L.; Zablocki,J.A.; Palle,V.P.; Ibrahim,P.N.; Varkhedkar,V.(CV Therapeutics,Inc.)
参考来源:US 6258793; WO 0140244; WO 0140245

SB-380732

Chemical Name: cis-3-(3,4-Dichlorophenyl)-N-[4-[exo-3-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-ylmethyl]cyclohexyl]-2-propenamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: GlaxoSmithKline (...
参考文献标题:Conformationally restricted indolopiperidine derivatives as potent CCR2B receptor antagonists
文献作者:Witherington,J.; Bordas,V.; Cooper,D.G.; Forbes,I.T.; Gribble,A.D.; Ife,R.J.; Berkhout,T.; Gohil,J.; Groot,P.H.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(16),2177

Org-25543

Chemical Name: 4-Benzyloxy-N-[1-(dimethylamino)cyclopentylmethyl]-3,5-dimethoxybenzamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Organon (Originator)
合成路线:Aminonitrile (II) was prepared by Strecker rea...
参考文献标题:The first potent and selective inhibitors of the glycine transporter type 2
文献作者:Caulfield,W.L.; Collie,I.T.; Dickins,R.S.; Epemolu,O.; McGuire,R.; Hill,D.R.; McVey,G.; Morphy,J.R.; Rankovic,Z.; Sundaram,H.
参考来源:J Med Chem 2001,44(17),2679

新产品编号:2039707

Chemical Name: 2,2-Dimethylpropionic acid 4-(3,4-dichlorophenyl)-5-oxo-2,5-dihydrofuran-2-ylmethyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Univerzita Karlova (Originator)
合成路线:The esterification ...
参考文献标题:3-Phenyl-5-acyloxymethyl-2H,5H-furan-2-ones: Synthesis and biological activity of a novel group of potential antifungal drugs
文献作者:Pour,M.; Spulak,M.; Buchta,V.; Kubanova,P.; Voprsalova,M.; Wsol,V.; Fakova,H.; Koudelka,P.; Pourova,H.; Schiller,R.
参考来源:J Med Chem 2001,44(17),2701

新产品编号:2041289

Chemical Name: N-[3-(7-Chloroquinolin-4-ylamino)-5-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]-2-(1-piperidinyl)acetamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: CNRS (Originator), Tibotec-Virco (Originator)
合成路线:Th...
参考文献标题:Synthesis and in vitro and in vivo antimalarial activity of new 4-anilinoquinolines
文献作者:Delareu,S.; Girault,S.; Maes,L.; Debreu-Fontaine,M.A.; Labaeid,M.; Grellier,P.; Sergheraert,C.
参考来源:J Med Chem 2001,44(17),2827