项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Wy-47766

2-(3-甲氧基苄磺基)-3H-吡唑[4,5-c]吡啶Chemical Name: 2-(3-Methoxybenzylsulfinyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridine
CAS No. 134217-27-9
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Wyeth Pharmaceuticals (Originator)
合成路线:React...
参考文献标题:Preparation of 3-[(aryl)methyl ]sulfinyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridine,useful as an antiosteoporotic agent
文献作者:Jiang,B.; et al.
参考来源:Org Process Res Dev 1998,2(6),425

ZD-4054

2-(4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯基)-N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)吡啶-3-磺酰胺Chemical Name: N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridine-3-sulfonamide
CAS No. 186497-07-4
项目整合开发状态: Phase...
参考文献标题:N-Heteroaryl-pyridinesulfonamide derivs.and their use as endothelin antagonists
文献作者:Bradbury,R.H.; Butlin,R.J.; James,R.(AstraZeneca plc)
参考来源:EP 0832082; JP 1999509175; US 6060475; US 6258817; WO 9640681

V-102862, CO-102862

2-(4-(4-氟苯氧基)亚苄基)肼甲酰胺Chemical Name: 4-(4-Fluorophenoxy)benzaldehyde semicarbazone
CAS No. 181144-66-1
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: University of Saskatchewan (Originator), CoCensys (Licensee...
参考文献标题:Semicarbazones having CNS activity and pharmaceutical preparations containing same
文献作者:Dimmock,J.R.; Puthucode,R.N.(University of Saskatchewan)
参考来源:EP 0836591; JP 1999506109; US 5741818; WO 9640628

GU-285

2-(4-氨基-1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-基硫烷基)丙酰胺Chemical Name: 2-(4-Amino-1-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-ylsulfanyl)propionamide
CAS No. 134896-40-5
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Griffith Univ...
参考文献标题:1-Phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidines; structure-activity relationships for C6 substituents at A1 and A2A adenosine receptors
文献作者:Chebib,M.; McKeveney,D.; Quinn,R.J.
参考来源:Bioorg Med Chem 2000,8(11),2581

T-1032

2-(4-氨基苯基)-1-氧基-7-(吡啶-2-甲氧基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2-二氢异喹啉-3-羧酸甲酯硫酸盐 2-(4-氨基苯基)-1,2-二氢-1-氧代-7-(2-吡啶甲氧基)-4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-异喹啉羧酸甲基酯二盐酸 Chemical Name: 2-(4-Aminophenyl)-1-oxo-7-(pyridin-2-ylmethoxy)-4-(3,...
参考文献标题:Isoquinolinone derivs.,process for preparing the same,and their use as phosphodiesterase inhibitors
文献作者:Ikeo,T.; Ukita,T.; Omori,K.(Tanabe Seiyaku Co.,Ltd.)
参考来源:JP 1998298164; WO 9838168

CGS-9896

2-(4-氯苯基)-1H-吡唑并[4,5-c]喹啉-3-酮Chemical Name: 2-(4-Chlorophenyl)-2,5-dihydro-3H-pyrazolo[4,3-c]quinolin-3-one
CAS No. 77779-36-3
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Novartis (Originator)
合成...
参考文献标题:CGS-8216 and CGS-9896
文献作者:Castar,J.; Blancafort,P.; Grau,M.; Serradell,M.N.
参考来源:Drugs Fut 1983,8(2),99

D-58

2-(4-甲氧基苯基)-1-(2,4,6-三羟基苯基)乙酮Chemical Name: 1-(2,4,6-Trihydroxyphenyl)-2-(4-methoxyphenyl)ethan-1-one
CAS No. 15485-66-2
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Parker Hughes Institute (Originator)
...
参考文献标题:An improved procedure for the acylation on phenols using boron trifluoride-etherate
文献作者:Mohanty,S.; Grover,S.K.
参考来源:Curr Sci 1988,57(10),537

Pipendoxifene, ERA-923

2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1-[[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]甲基]-1H-吲哚-5-醇哌喷昔芬盐酸盐一水物Chemical Name: 2-(4-Hydroxyphenyl)-3-methyl-1-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]benzyl]-1H-indol-5-ol
CAS No. 198480-55-6, 352233-89-7 (delet...
参考文献标题:Estrogenic agents
文献作者:Miller,C.P.; Tran,B.D.; Collini,M.D.(American Home Products Corp.)
参考来源:EP 0802183; JP 1998036346; US 5998402

AGN-190383

2(5H)-呋酮,4-[1-(乙氧氧)三癸醇]-5-羟基-Chemical Name: 4-(1-Acetoxytridecyl)-5-hydroxyfuran-2(5H)-one
CAS No. 120755-15-9
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Allergan (Originator)
合成路线:Addition of dodecylm...
参考文献标题:Anti-inflammatory furanones
文献作者:Bonfiglio,J.N.; Garst,M.E.; Lee,G.C.M.; Tallman,E.A.(Allergan,Inc.)
参考来源:AU 8817365; EP 0295056; JP 1989013078

Raxofelast, IRFI-016

2-(5-乙酰氧基-4,6,7-三甲基-2,3-二氢苯并呋喃-2-基)乙酸Chemical Name: (?-2-(5-Acetoxy-4,6,7-trimethyl-2,3-dihydrobenzofuran-2-yl)acetic acid
CAS No. 128232-14-4
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Biomedica Foscama (Or...
参考文献标题:Raxofelast
文献作者:Cuzzocrea,S.; Ceccarelli,S.
参考来源:Drugs Fut 1999,24(7),735