项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

新产品编号:816821

1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-4-(羟基亚氨基)-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 (莫钠皮拉韦杂质)Chemical Name: N6-Hydroxycytidine
CAS No. 3258-02-4, 85373-26-8 (deleted CAS)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Pharm...
参考文献标题:Modified nucleosides for treatment of viral infections and abnormal cellular proliferation
文献作者:Watanabe,K.A.; Stuyver,L.(Pharmasset,Inc.)
参考来源:WO 0232920

L-371257

1-(1-{4-[(1-乙酰基-4-哌啶基)氧基]-2-甲氧基苯甲酰基}-4-哌啶基)-1,4-二氢-2H-3,1-苯并恶嗪-2-酮Chemical Name: 1-[1-[4-(1-Acetylpiperidin-4-yloxy)-2-methoxybenzoyl]piperidin-4-yl]-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one
CAS No. 162...
参考文献标题:1-[1-[4-[(N-Acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]piperidin-4-yl]-4H-3,1-benzoxazin-2(1H)-one (L-371,257): A new,orally bioavailable,non-peptide oxytocin antagonist
文献作者:Williams,P.D.; Clineschmidt,B.V.; Erb,J.M.; Freidinger,R.M.; Guidotti,M.T.; Lis,E.V.; Pawluczyk,J.M.; Pettibone,D.J.; Reiss,D.R.; Veber,D.F.; et al.
参考来源:J Med Chem 1995,38(23),4634

RSU-1069

1-(1-氮丙啶基)-3-(2-硝基-1H-咪唑-1-基)-2-丙醇Chemical Name: 1-(2-Nitro-1-imidazolyl)-3-(1-aziridino)-2-propanol; 1-(2-Hydroxy-3-aziridinyl-n-propyl)-2-nitroimidazole
CAS No. 88876-88-4
项目整合开发状态: Phase I 参考文献标题:Aziridino containing nitro imidazoles and pharmaceutical compositions
文献作者:Ahmed,I.; Adams,G.E.; Stratford,I.J.(National Research Development Corp.)
参考来源:EP 0095906; GB 2123816; JP 58225086; US 4596817; US 4631289; US 4757148

AM-251, 4'-I-SR-141716A

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺Chemical Name: 1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-(1-piperidinyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
CAS No. 183232-66-8
项目整合开发状态: Precli...
参考文献标题:Structure-activity relationships of pyrazole derivatives as cannabinoid receptor antagonists
文献作者:Lan,R.; Liu,Q.; Fan,P.; Lin,S.; Fernando,S.R.; McCallion,D.; Pertwee,R.; Makriyannis,A.
参考来源:J Med Chem 1999,42(4),769

Itameline, RU-47213

1(2H)-吡啶羧酸,3,6-二氢-5-[(甲氧基亚基)甲基]-,4-氯苯酯Chemical Name: (E)-1-(4-Chlorophenoxycarbonyl)-1,2,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxaldehyde O-methyloxime; (E)-3-[(Methoxyimino)methyl]-1,2,5,6-tetrahydropyridine-...
参考文献标题:RU 47213
文献作者:Barzaghi,F.; Galliani,G.; Toja,E.
参考来源:Drugs Fut 1994,19(5),454

Azelastine hydrochloride, W-2979M, E-0659, A-5610, Optivar, Azep, Corifina, Optilast, Afluon, Radethazin, Astelin, Allergodil, Rhinolast, Azeptin

1(2H)-邻苯他嗪酮,4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-阿氮平-4-基)-盐酸盐(1:) 盐酸氮卓斯汀盐酸氮卓斯汀Chemical Name: 4-(4-Chlorobenzyl)-2-(1-methylperhydroazepin-4-yl)phthalazin-1(2H)-one hydrochloride
CAS No. 37932-96-0, 58581-8...
参考文献标题:Azelastine
文献作者:Hillier,K.; Blancafort,P.; Castar,J.; Serradell,M.N.
参考来源:Drugs Fut 1980,5(3),123

E047/1

1-(2-丁基-1-苯并呋喃-3-基)-1-[5-[2-(二乙胺基)乙氧基]-2-噻嗯基]甲酮盐酸Chemical Name: 1-(2-Butyl-1-benzofuran-3-yl)-1-[5-[2-(diethylamino)ethoxy]-2-thienyl]methanone hydrochloride
CAS No. 128995-51-7, 128995-52-8 (free ...
参考文献标题:E047/1
文献作者:Mayrleitner,M.
参考来源:Drugs Fut 1999,24(9),961

NSC-95466, PCNU

1-(2-氯乙基)-3-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-1-亚硝基脲Chemical Name: 1-(2-Chloroethyl)-3-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-1-nitrosourea; N-(2-Chloroethyl)-N'-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-N-nitrosourea
CAS No. 13909-02-9
项目整合开发...
参考文献标题:PCNU
文献作者:Woodman,R.J.; Castar,J.
参考来源:Drugs Fut 1981,6(8),481

SB-265610

1-(2-溴苯基)-3-(4-氰基-1H-苯并三唑-7-基)脲Chemical Name: N-(2-Bromophenyl)-N'-(4-cyano-1H-1,2,3-benzotriazol-7-yl)urea
CAS No. 211096-49-0
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合...
参考文献标题:IL-8 receptor antagonists
文献作者:Widdowson,K.L.; Rutledge,M.C.(GlaxoSmithKline Inc.)
参考来源:EP 0991406; JP 2001511130; US 6300325; WO 9832439

SB-334867A

1-(2-甲基-1,3-苯并恶唑-6-基)-3-(1,5-萘啶-4-基)脲Chemical Name: N-(2-Methylbenzoxazol-6-yl)-N'-(1,5-naphthyridin-4-yl)urea hydrochloride
CAS No. 249889-64-3
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline ...
参考文献标题:Phenylurea and phenylthio urea derivs.
文献作者:Johns,A.; Porter,R.A.(SmithKline Beecham plc)
参考来源:EP 1075478; WO 9958533