项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

EMATE

[(8R,9S,13S,14S)-13-甲基-17-氧代-7,8,9,11,12,14,15,16-八氢-6H-环戊二烯并[a]菲-3-基]氨基磺酸Chemical Name: 3-(Sulfamoyloxy)estra-1,3,5(10)-trien-17-one; Estrone-3-O-sulfamate
CAS No. 148672-09-7
项目整合开发状态: Preclin...
参考文献标题:Phosphonates and thiophosphonates as sulfate surrogates: Synthesis of estrone 3-methylthiophosphonate a potent inhibitor of estrone sulfatase
文献作者:Reed,M.J.; Potter,B.V.L.; Purohit,A.; Howarth,N.M.; Cooper,G.; Duncan,L.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1993,3(2),313-318

SB-3CT

[[(4-苯氧基苯基)磺酰基]甲基]噻丙环Chemical Name: 2-(4-Phenoxyphenylsulfonylmethyl)thiirane; 4-Phenoxyphenyl 2-thiiranylmethyl sulfone
CAS No. 292605-14-2
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Wayne State Universi...
参考文献标题:Inhibitors of matrix metalloproteinases
文献作者:Mobashery,S.; Fridman,R.(Wayne State University)
参考来源:WO 0192244

LB-80317

[[[1-[(2-氨基-1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲基]环丙基]氧基]甲基]膦酸Chemical Name: 1-(2-Amino-6-hydroxy-9H-purin-9-ylmethyl)cyclopropyloxymethylphosphonic acid; 1-(Guanin-9-ylmethyl)cyclopropyloxymethylphosphonic acid 参考文献标题:Novel phosphonate nucleosides as antiviral agents
文献作者:Hwang,J.-T.; Choi,J.-R.
参考来源:Drugs Fut 2004,29(2),163

Filaminast, WAY-PDA-641, PDA-641

[1-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)乙亚基氨基]氨基甲酸酯Chemical Name: 3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyacetophenone (E)-O-carbamoyloxime; O-Carbamoyl-3-cyclopentyloxy-4-methoxyacetophenone oxime
CAS No. 141184-34-1
项目整合开发状态...
参考文献标题:Oxime-carbamates and oxime-carbonates as bronchodilators and anti-inflammatory agents
文献作者:Lombardo,L.J.(American Home Products Corp.)
参考来源:EP 0470805; GB 2246777; JP 1992253945; US 5124455

BMS-187308

[1,1'-双酚胺]-2-磺胺酰胺,2'-氨基-N-(3,4-二甲基-5-异氧呐基)-4'-(2-甲基丙基)-Chemical Name: 2'-Amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-4'-isobutylbiphenyl-2-sulfonamide
CAS No. 153624-15-8
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构...
参考文献标题:Phenyl sulfonamide and their use as endothelin antagonists
文献作者:Murugesan,N.; Hunt,J.T.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:EP 0569193; JP 1994049046; US 5514696

DS-4574

[1,3,4]噻二唑[3,2-a]-1,2,3-三唑唑[4,5-d]吡啶素-9(3H)-1,6-(2-环己乙基)-Chemical Name: 6-(2-Cyclohexylethyl)-[1,3,4]thiadiazolo[3,2-a]-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-9(1H)-one
CAS No. 118314-35-5
项目整合开发状态: Pha...
参考文献标题:Tricyclic triazolopyrimidine derivatives
文献作者:Isoda,S.; Aibara,S.; Miwa,T.; Fujiwara,H.; Yokohama,S.; Matsumoto,H.(Daiichi Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:AU 9052298; EP 0279298; JP 1989000086; JP 1989006264; US 4898943

Trimelamol, CB-10375

[1,3,5-三嗪-2,4,6-三基三(甲基亚胺)]三甲醇Chemical Name: N(2),N(4),N(6)-Trihydroxymethyl-N(2),N(4),N(6)-trimethylmelamine
CAS No. 64124-21-6
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Institute of Cancer Research (Origin...
参考文献标题:Trimelamol
文献作者:Castar,J.; Prous,J.
参考来源:Drugs Fut 1986,11(4),291

Neplanocin A

[1R-(1α,2α,3β)]-3-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-(羟甲基)-4-环戊烯-1,2-二醇Chemical Name: [1R-(1alpha,2alpha,3beta)]-3-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)-4-cyclopentene-1,2-diol; (-)-9-[trans-2,trans-3-Dihydroxy-4...
参考文献标题:Neplanocin A
文献作者:Fujimoto,S.
参考来源:Drugs Fut 1985,10(10),822

Acreozast, TYB-2285

[2-[[3-[(2-乙酰氧基乙酰基)氨基]-2-氯-5-氰基苯基]氨基]-2-氧代乙基]乙酸酯Chemical Name: 3,5-Bis(2-acetoxyacetamido)-4-chlorobenzonitrile; N,N'-(2-Chloro-5-cyano-1,3-phenylene)bis[2-(acetyloxy)acetamide]
CAS No. 123548-56-1...
参考文献标题:Novel amide cpds
文献作者:Taguchi,H.; Katsushima,T.; Ban,M.; Watanabe,A.(Toyobo Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0315112; JP 1989121256

Lonazolac calcium, Lonax, Floxan, Irritren

[3-(4-氯苯基)-1-苯基-1H-吡唑-4-基]乙酸Chemical Name: 3-(4-Chlorophenyl)-1-phenyl-1H-pyrazole-4-acetic acid calcium salt
CAS No. 53808-88-1 (free acid)
项目整合开发状态: Launched-1981
项目研究机构: Altana Pharma (Ori...
参考文献标题:Lonazolac calcium
文献作者:Underhalt,B.
参考来源:Drugs Fut 1982,7(2),110