项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

KCA-098

[3-(二甲基氨基甲酰氧基)-6-氧代-5H-[1]苯并呋喃并[3,2-c]喹啉-9-基]N,N-二甲基氨基甲酸酯Chemical Name: 3,9-Bis(N,N-dimethylcarbamoyloxy)benzofuro[3,2-c]quinolin-6(5H)-one
CAS No. 129794-24-7
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: K...
参考文献标题:Benzofuro[3,2-c]quinoline cpds
文献作者:Kamijo,T.; Ujiie,A.; Harada,H.; Tsutsumi,N.; Tsubaki,A.; Yamaguchi,T.; Nagata,H.(Kissei Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:AU 8930977; EP 0357172; JP 1990062878; US 5023261

(-)-Tubifolidine

[3aS-(3α,5β,6aβ,11bR*,12R*)-12-乙基-1,2,3a,4,5,6,6a,7-辛氢-3,5-乙烷-3H-吡咯罗[2,3-d]卡巴唑Chemical Name: [3aS-(3alpha,5beta,6abeta,11bR*,12R*)-12-Ethyl-1,2,3a,4,5,6,6a,7-octahydro-3,5-ethano-3H-pyrrolo[2,3-d]carb...
参考文献标题:Catalytic asymmetric synthesis of tubifolidine
文献作者:Shimizu,S.; Ohori,K.; Arai,T.; Sasai,H.; Shibasaki,M.
参考来源:J Org Chem 1998,63(21),7547

Iproxifene, Miproxifene phosphate, TAT-59

[4-[(E)-1-[4-(2-二甲基氨基乙氧基)苯基]-2-(4-丙-2-基苯基)丁-1-烯基]苯基]磷酸二氢酯Chemical Name: (E)-4-[1-[4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]phenyl]-2-(4-isopropylphenyl)-1-butenyl]phenol phosphate; Phosphoric acid (E)-4-[1-[4-[2-(d...
参考文献标题:1,1,2-Triaryl-1-butene derivs.
文献作者:Asao,T.; Takeda,S.; Sugimoto,Y.; Toko,T.; Yamada,Y.; Ogawa,K.; Unemi,N.(Taiho Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:AU 8775199; JP 1988503618; US 4897503; WO 8707609

Tiracizine hydrochloride, GS-015, AWD-19-166, Bonnecor

[5-[(二甲氨基)乙酰基]-10,11-二氢-5H-二苯并[B,F]氮杂革-3-基]氨基甲酸乙酯单盐酸盐替拉西秦 Chemical Name: 3-Carbethoxyamino-5-dimethylaminoacetyl-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepine monohydrochloride; 5-(N,N-Dimethylglycyl)-10,11-di...
参考文献标题:Process for the preparation of novel 10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepines and their salts
文献作者:Carstens,E.; Wunderlich,H.; Stark,A.; Kayerina,N.; Senova,S.P.; Lystkovzev,V.V.; Jermakova,S.I.; Grizenko,A.N.; Skoldinov,A.P.(Arzneimittelwerk Dresden GmbH)
参考来源:DE 3040085

LF-1695

[5-氨基-2-(4-甲基哌啶-1-基)苯基]-(4-氯苯基)甲酮Chemical Name: 1-[2-(4-Methylpiperidin-1-yl)-5-aminophenyl]-1-(4-chlorophenyl)methanone; 2-(4-Methylpiperidin-1-yl)-5-amino-4'-chlorobenzophenone
CAS No. 86187-86-2...
参考文献标题:(Benzoylphenyl)piperidines: A new class of immunomodulators
文献作者:Ou,K.; Robin,J.; Bellamy,F.D.; Dodey,P.; Chazan,J.B.; Pascal,M.; Dutartre,P.
参考来源:J Med Chem 1991,34(5),1545-52

LY-117018

[6-羟基-2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-3-基][4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-甲酮Chemical Name: 6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]benzoyl]benzothiophene
CAS No. 63676-25-5
项目整合开发状态: Preclinical 参考文献标题:2-Phenyl-3-aroylbenzothiophenes useful as antifertility agents
文献作者:Jones,C.D.; Suarez,T.
参考来源:DE 2647907; ES 452694; ES 452695; FR 2329271; GB 1570610; JP 52053851; US 4133814

KB-130015

{2,6-二碘-4-[(2-甲基-1-苯并呋喃-3-基)甲基]苯氧基}乙酸Chemical Name: 2-[2,6-Diiodo-4-(2-methyl-1-benzofuran-3-ylmethyl)phenoxy]acetic acid
CAS No. 147030-48-6
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Karo Bio (Originato...
参考文献标题:Receptor ligands
文献作者:Norinder,U.; Bajorath,J.; Stearns,J.F.(Karo Bio AB)
参考来源:WO 9220331

BMS-214662

1-((1H-咪唑-4-基)甲基)-3-苄基-4-(噻吩-2-基磺酰基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[e][1,4]二氮杂卓-7-甲腈 (R)-1-((1H-咪唑-4-基)甲基)-3-苄基-4-(噻吩-2-基磺酰基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[E][1,4]二氮杂-7-甲腈盐酸盐 Chemical Name: 3(R)-Benzyl-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl...
参考文献标题:Inhibitors of farnesyl protein transferase
文献作者:Ding,C.Z.; Hunt,J.T.; Kim,S.-H.; Mitt,T.; Bhide,R.; Leftheris,K.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:EP 0892797; JP 2000502356; US 6011029; WO 9730992

Gacyclidine, GK-11

1-((1R,2S)-2-甲基-1-(硫吩-2-基)环己基)吡哌啶Chemical Name: cis-1-[2-Methyl-1-(2-thienyl)cyclohexyl]piperidine
CAS No. 68134-81-6
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: CNRS (Originator), INSERM (Originator), Ipsen ...
参考文献标题:Pharmaceutical compsns.for neuroprotection containing arylcyclohexylamines
文献作者:Kamenka,J.-M.; Privat,A.; Chicheportiche,R.; Rondouin,G.(CNRS (Centre National de la Recherche Scientifique))
参考来源:US 5179109; WO 9005524

Traxoprodil mesylate, CP-101606-27

1-((1S,2S)-1-羟基-1-(4-羟基苯基)丙-2-基)-4-苯基哌啶-4-醇甲磺酸三水合物Chemical Name: (S,S)-1-(4-Hydroxyphenyl)-2-[4-hydroxy-4-phenylpiperidin-1-yl)-1-propanol methanesulfonate trihydrate
CAS No. 189894-57-3
项目整合开发状...
参考文献标题:2-Piperidino-1-alkanol derivs.as antiischemic agents
文献作者:Chenard,B.L.(Pfizer Inc.)
参考来源:US 5272160