项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Mexiprostil, MDL-646, DL-646

7-[(1R,2R,3R)-3-羟基-2-[(E,3R,4R)-3-羟基-4-甲氧基-4-甲基辛-1-烯基]-5-氧代环戊基]庚酸美昔前列素 Chemical Name: [8alpha,11alpha,15R,16R]-11,15-Dihydroxy-16-methyl-16-methoxy-9-oxoprost-13-en-1-oic acid methyl ester; 16-Methyl...
参考文献标题:DL-646
文献作者:Castar,J.; Blancafort,P.; Serradell,M.N.
参考来源:Drugs Fut 1983,8(12),1018

T-98475

7-[(2,6-二氟苯基)甲基]-4,7-二氢-2-[4-[(2-甲基-1-氧丙基)氨基]苯基]-3-[[甲基(苯基甲基)氨基]甲基]-4-氧代-噻吩并[2,3-b]吡啶-5-羧酸-1-甲基乙酯盐酸盐 7-[(2,6-二氟苯基)甲基]-4,7-二氢-2-[4-[(2-甲基-1-氧丙基)氨基]苯基]-3-[[甲基(苯基甲基)氨基]甲基]-4-氧代-噻吩并[2,3-b]吡啶-5-羧酸-1-甲基乙酯 C...
参考文献标题:Discovery of a novel,potent,and orally active no
文献作者:Cho,N.; Harada,M.; Imaeda,T.; Imada,T.; Matsumoto,H.; Hayase,Y.; Sasaki,S.; Furuya,S.; Suzuki,N.; Okubo,S.; Ogi,K.; Endo,S.; Onda,H.; Fujino,M.
参考来源:J Med Chem 1998,41(22),4190

Iralukast sodium, CGP-45715A

7-[(2S,3E,5Z)-10-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯氧基)-1-羟基-1-[3-(三氟甲基)苯基]癸-3,5-二烯-2-基]硫基-4-氧代苯并吡喃-2-羧酸Chemical Name: 7-[(1R,2S)-10-(4-Acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)-1-hydroxy-1-(3-trifluoromethylphenyl)deca-3(E),5...
参考文献标题:Peptidoleukotriene antagonists: Structural analogs of leukotriene D4 with special emphasis on CGP 45715A
文献作者:Von Sprecher,A.; Beck,A.; Sallmann,A.; Breitenstein,W.; Wiestner,H.; Kimmel,S.; Anderson,G.P.; Subramanian,N.; Bray,M.A.
参考来源:Drugs Fut 1991,16(9),827

OPC-4392

7-[3-[4-(2,3-二甲基苯基)哌嗪基]丙氧基]-2(1H)-喹啉酮Chemical Name: 7-[3-[4-(2,3-Dimethylphenyl)piperazinyl]propoxy]-2(1H)-quinolinone
CAS No. 111073-34-8
项目整合开发状态: Phase III
项目研究机构: Otsuka (Originator)
合...
参考文献标题:Pharmaceutically useful carbostyril derivs.
文献作者:Banno,K.; Fujioka,T.; Nakagawa,K.; Oshiro,Y.(Otsuka Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:DE 2912105; FR 2421174; US 4734416

Amotosalen hydrochloride, S-59

7H-呋喃[3,2-g][1]苯并吡喃-7-1,3-[(2-氨基乙氧基)甲基]-2,5,9-三甲基-Chemical Name: 3-(2-Aminoethoxymethyl)-2,5,9-trimethyl-7H-furo[3,2-g]-1-benzopyran-7-one hydrochloride
CAS No. 161262-29-9 (free base)
项目整合开发状态:...
参考文献标题:Cpds.for the photodecontamination of pathogens in blood
文献作者:Wollowitz,S.; Isaacs,S.T.; Rapoport,H.; Spielmann,H.P.(Steritech,Inc.)
参考来源:US 5399719; WO 9500141

STO-609

7-氧代-7H-苯并咪唑并[2,1-a]苯并[de]异喹啉-3-羧酸乙酸盐Chemical Name: 7-Oxo-7H-benzimidazo[2,1-a]benzo[de]isoquinoline-3-carboxylic acid
CAS No. 52029-86-4
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Sumitomo Pharmac...
参考文献标题:STO-609,a specific inhibitor of the Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase kinase
文献作者:Tokumitsu,H.; Inuzuka,H.; Ishikawa,Y.; Ikeda,M.; Saji,I.; Kobayashi,R.
参考来源:J Biol Chem 2002,277(18),15813

DB-075, DB-75

7-氧杂二环[4.1.0]庚烷-2-醇,6-甲基- 呋喃二脒二盐酸盐 Chemical Name: 4,4'-(2,5-Furandiyl)bis(benzamidine)
CAS No. 73819-26-8, 55368-40-6 (as dihydrochloride)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Georgia State Universi...
参考文献标题:Novel indene derivs.or their salts
文献作者:Niigata,K.; Murakami,M.; Kagami,S.; Fujikura,S.; Kojima,A.; Tachikawa,S.; Nozaki,J.; Takahashi,K.(Yamanouchi Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:JP 1977111580

新产品编号:813657

7-氮杂双环[2.2.1]庚烷,2-(吡啶基)-,(1R,2R,4S)-rel-(9CI)Chemical Name: exo-2-(4-Pyridazinyl)-7-azabicyclo[2.2.1]heptane
CAS No. 324575-73-7
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Bayer (Originator)
合成路...
参考文献标题:exo-2-(Pyridazin-4-yl)-7-azabicyclo[2.2.1]heptanes: Syntheses and nicotinic acetylcholine agonist activity of potent pyridazine analogues of (?-epibatidine
文献作者:Che,D.; Wegge,T.; Stubbs,M.T.; Seitz,G.; Meier,H.; Methfessel,C.
参考来源:J Med Chem 2001,44(1),47

Bz-423

7-氯-1,3-二氢-5-(4-羟基苯基)-1-甲基-3-(2-萘甲基)-2H-1,4-苯并二氮杂-2-Chemical Name: 7-Chloro-5-(4-hydroxyphenyl)-1-methyl-3-(2-naphthylmethyl)-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS No. 216691-95-1
项目整合开发状态:...
参考文献标题:Synthesis of 3-substituted 1,4-benzodiazepin-2-ones
文献作者:Kim,K.; Volkman,S.K.; Ellman,J.A.
参考来源:J Braz Chem Soc 1998,9(4),375

Enolicam sodium, CGS-5391B(anhydrous)

7-氯-4-[(3,4-二氯苯基)氨基甲酰]-1,1-二氧代-2,3-二氢苯并[b]硫杂卓-5-醇钠水合物依诺利康Chemical Name: 3',4',7-Trichloro-2,3-dihydro-5-hydroxy-1-benzothiepin-4-carboxanilide 1,1-dioxide monosodium salt monohydrate; 7-Chloro-N-(3,4...
参考文献标题:Enolicam sodium
文献作者:Serradell,M.N.; Castar,J.
参考来源:Drugs Fut 1984,9(7),508