项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

332235, SB-332235

6-氯-3-[[[[((2,3-二氯苯基)氨基]羰基]氨基]-2-羟基苯磺酰胺Chemical Name: 6-Chloro-3-[3-(2,3-dichlorophenyl)ureido]-2-hydroxybenzenesulfonamide
CAS No. 276702-15-9, 276700-98-2 (K salt), 276700-41-5 (Na salt)
项目整合开...
参考文献标题:Hydroxy diphenyl urea sulfonamides as IL-8 receptor antagonists
文献作者:Widdowson,K.L.; Jin,Q.; McCleland,B.W.; Palovich,M.R.(GlaxoSmithKline Inc.)
参考来源:EP 1161232; JP 2002532419; US 6500863; WO 0035442

SCA-40

6-溴-8-(甲氨基)咪唑并[1,2-a]吡嗪-2-腈Chemical Name: 6-Bromo-8-(methylamino)imidazo[1,2-a]pyrazine-2-carbonitrile
CAS No. 142744-39-6
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: CNRS (Originator)
合成路线:The precurso...
参考文献标题:New imidazol[1,2-a]pyrazine derivatives withbronchodilatory and cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitory activities
文献作者:Vitse,O.; Laurent,F.; Pocock,T.M.; Benezech,V.; Zanik,L.; Elliott,K.R.; Subra,G.; Portet,K.; Bompart,J.; Chapat,J.P.; Small,R.C.; Michel,A.; Bonnet,P.A.
参考来源:Bioorg Med Chem 1999,7(6),1059

DU-24565

6-硝基喹哌嗪丁二烯二酸Chemical Name: 6-Nitro-2-(1-piperazinyl)quinoline; 6-Nitroquipazine
CAS No. 77372-73-7
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Duphar (Originator)
合成路线:By condensation of 2-chloro...
参考文献标题:Farmacologisch wekzame 2-(1-piperazinyl)-chinolinederivaten
文献作者:Mebius,E.J.(Duphar International Research BV)
参考来源:NL 7904723

E-6080

6-羟基-4,5,7-三甲基-2-(4-氨磺酰苯甲基氨基)苯并噻唑盐酸 4-[[[(6-羟基-4,5,7-三甲基-1,3-苯并噻唑-2-基)氨基]甲苯磺酰胺 Chemical Name: 6-Hydroxy-4,5,7-trimethyl-2-(4-sulfamoylbenzylamino)benzothiazole hydrochloride; 4-[[(6-Hydroxy-4,5,7-trim...
参考文献标题:Benzothiazole deriv.,its use,and pharmaceutical compsns.comprising it
文献作者:Abe,S.; Miyamoto,M.; Tanaka,M.; Akasaka,K.; Hayashi,K.; Kawahara,T.; Katayama,T.; Sakuma,Y.; Suzuki,T.; Yamatsu,I.(Eisai Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0295656; US 4929623

BMS-184476

7-((甲硫基)甲基)紫杉醇Chemical Name: 7-O-(Methylsulfanylmethyl)paclitaxel; 3(S)-Benzamido-2(R)-hydroxybenzenepropionic acid (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-diacetoxy-12-(benzoyloxy)-11-hydroxy-4a,8...
参考文献标题:Phosphonooxymethyl or methylthiomethyl ethers of taxane derivatives as antitumor agents
文献作者:Golik,J.; Kadow,J.F.; Kaplan,M.A.; Li,W.-S.; Perrone,R.K.; Thottahil,J.K.; Vyas,D.; Wittman,M.D.; Wong,H.; Wright,J.J.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:EP 0639577

Tifurac sodium, RS-82917-030, RS-82917(as anhydrous free acid)

7-(P-(甲硫基)苯甲酰基)-5-苯并呋喃乙酸钠水合物替呋酸 Chemical Name: 2-[7-[4-(Methylsulfanyl)benzoyl]benzofuran-5-yl]acetic acid sodium salt hydrate; 7-[4-(Methylsulfanyl)benzoyl]-5-benzofuranacetic acid sodium salt hydra...
参考文献标题:Aroyl benzofuran and benzothiophene acetic and propionic acids,processes for their production and pharmaceutical compositions containing them
文献作者:Dunn,J.P.(Syntex (USA) LLC)
参考来源:AU 8430593; EP 0132130; ES 8604554; ES 8607960; JP 85038376

LY-193239

7(S)-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2(Z)-(甲氧基亚氨基)乙酰氨基]-3-(甲磺酰)-8-羰基-1,5-二氮杂二环[3.3.0]辛-2-烯-2-羧酸Chemical Name: 7(S)-[2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2(Z)-(methoxyimino)acetamido]-3-(methylsulfonyl)-8-oxo-1,5-diazabicyclo[3.3....
参考文献标题:Substd.diazolidinones
文献作者:Jungheim,L.N.; Holmes,R.E.(Eli Lilly and Company)
参考来源:US 4826993

AMD-3329

7,7'-(1,4-苯)双(甲基)双[4,7,10,17-四氮双环[11.3.1]十七-1(17),13,15-三烯] 八氢broidee 四水合物 4,7,10,17-四氮双环[11.3.1]十七-1(17),13,15-三烯,7,7'-[1,4-苯乙烯(甲基)]双- Chemical Name: 7,7'-(1,4-Phenylene)bis(methylene)bis[4,7,10,17-t...
参考文献标题:Cyclic polyamines
文献作者:Bridger,G.J.; Padmanabhan,S.; Skerlj,R.T.(Johnson Matthey plc)
参考来源:EP 0739345; JP 1997509407; US 5698546; WO 9518808

LY-127210

7,8-二甲氧基-1H-3-苯并氮杂卓-2-胺盐酸盐Chemical Name: 7,8-Dimethoxy-1H-3-benzazepine-2-amine hydrochloride
CAS No. 93270-40-7
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Lilly (Originator)
合成路线:The condensati...
参考文献标题:Benzazepine derivs.
文献作者:Paget,C.J.Jr.; Ruffolo,R.R.Jr.(Eli Lilly and Company)
参考来源:EP 0116444; ES 8602681; ES 8801215; GB 2134519

Zelandopam hydrochloride, MYD-37, YM-435

7,8-异喹啉二醇,4-(3,4-二羟基苯基)-1,2,3,4-四氢盐-,盐酸盐(1:1),(4S)- (4S)-4-(3,4-二羟基苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7,8-二醇盐酸盐 4-(3,4-二羟基苯基)-1,2,3,4-四氢-7,8-异喹啉二醇Chemical Name: (-)-(S)-4-(3,4-Dihydroxyphenyl)-7,8-dihydroxy-1,2,3,4-te...
参考文献标题:Substd.tetrahydroisoquinoline cpds.,their production,and pharmaceutical compsns.containing them
文献作者:Tanaka,A.; Fujikura,T.; Tsuzuki,R.; Yokota,M.; Yatsu,T.(Yamanouchi Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0286293; EP 0399626; JP 1989199948; US 4876261; US 5079256