合成中间体

中间体产品精选说明

中间体，又称有机中间体，最初指用煤焦油或石油产品为原料合成香料、染料、树脂、药物、增塑剂、橡胶促进剂等化工产品的中间产物，现泛指有机合成过程中得到的各种中间产物。医药中间体是指用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。如邻氯苯甲酸是农药、医药和染料的重要中间体，联苯二酚是一种重要的有机中间体，可用作橡胶防老剂和塑料抗氧剂等. 根据多家权威机构和券商的最新数据，合成中间体（以医药中间体为代表）市场正处于景气度上行周期。2026年，中国市场预计将达2900亿元，全球市场规模则在350-450亿美元之间，均保持稳定增长. 驱动市场增长的核心因素: 创新药研发需求爆发：全球生物医药投融资额大幅回暖（2025年境外融资额达1981亿美元，同比增长57%），直接带动了CDMO（合同研发生产组织）和中上游中间体的需求。新兴疗法与重磅药物拉动：GLP-1（如减肥药）、ADC（抗体偶联药物）、多肽、小核酸等新兴赛道的研发需求集中释放，为医药中间体带来了可观的订单增量。仿制药与慢性病市场驱动：全球范围内仿制药生产规模的扩大，以及糖尿病、心血管疾病等慢性病患病率的上升，持续拉动对普药中间体的稳定需求。产业链外包趋势深化：制药公司越来越多地将中间体和原料药的生产外包给专业的CDMO企业，这种合作模式的深化直接推动了上游市场的发展.
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客户展示

合成中间体化合物筛选

CAS:50270-27-4

2,4,6-三氯-5-嘧啶甲醛

2, 4, 6-二氯-5-嘧啶甲醛是重要的药物中间体.目前报道2, 4, 6-二氯-5-嘧啶甲醛的合成方法主要分为以下几类:1, 以2, 4, 6-二氯-5-溴(碘)嘧啶为起始原料, 通过与格氏试剂或丁基锂反应后, 再与DMF, 甲酸甲酯或N-甲酰基吗啉反应获得目标分子, 该合成方法中的反应温度一般需要低温-78℃, 收率相对较低;2, 以尿嘧啶为起始原料, 通过与甲醛在氢氧化钡催化下反应生成5-羟甲基尿嘧啶, 进一步通过氧化剂二氧化锰氧化获得尿嘧啶-5-甲醛, 然后经三氯氧磷反应三步发应得目标分子, 三步反应摩尔收率在45%, 重量收率33.2%.
☞ 参考文献: 武少婕,卢一鸣,雷卓楠,蒋演,张文慧,&齐乐等.(2019).4-氨基-5-取代-1,2,4-三唑-3-硫酮席夫碱的合成,生物活性及分子对接.有机化学(7),1939-1944.

CAS:50358-63-9

6-氨基-5-溴喹喔啉

6-氨基-5-溴喹喔啉是一种有机中间体, 可用于制备酒石酸溴莫尼定.酒石酸溴莫尼定(BrimonidineL-tartrate)化学名5-溴-N-(4, 5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-喹喔啉胺-L-酒石酸盐, 是由美国Allergan公司研制开发的一种新型高度选择性2-肾上腺素能受体激动剂, 于1996年在美国首次上市, 商品名Alphagan.该药对α2-受体的选择性比可乐定高7-12倍, 比阿普拉可乐定高23-32倍.其降眼压效果与可乐定相似, 强于阿普拉可乐定, 临床上主要用于治疗开角型青光眼新药.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201910763618.6一种溴莫尼定中间体的制备方法

CAS:50606-58-1

1-苄基-3-哌啶酮盐酸盐

哌啶是重要的杂环类有机中间体, 主要用于合成医药, 农药和橡胶助剂.哌啶酮是一类极其重要的哌啶衍生物.其中, 4-哌啶酮由于其羰基活性较高且在一定的反应条件下易转变成为羟基, 卤代基, 胺基, 腈基, 羧基, 酯基, 甲醛基等活性基团, 在医药合成领域应用十分广泛.1-苄基-3-哌啶酮盐酸盐是药物合成及化工生产中常用的中间体, 在国内只有少数合成方法的相关报道, 为此我们开展了对该化合物的合成研究.
☞ 参考文献: WO2007/056497A1

CAS:50910-55-9

2-氨基-3,5-二溴苯甲醛

2-氨基-3, 5-二溴苯甲醛是一种应用广泛的医药中间体, 在药物合成中有广泛的用途, 它主要作为合成现已成为世界许多国家批准使用的一种良好的祛痰新药盐酸氨溴索的重要中间体.其市场需求量大.国内文献报道的盐酸氨溴索的合成途径很多, 其中收率稳定且较高, 并且已实现工业化大生产的路线是以2-氨基-3, 5-二溴苯甲醛为起始原料, 先与反式-对氨基环己醇进行缩合氨化反应生成亚胺, 再经氢化还原, 酸化成盐得到盐酸氨溴索.作为盐酸氨溴索合成的主要中间体, 2-氨基-3, 5-二溴苯甲醛其市场用量大, 前景广阔.

CAS:51012-32-9

泰必利

泰必利属苯酰胺类, 临床上应用广泛.其可用于舞蹈症, 抽动-秽语综合征及老年性精神病.亦可用于头痛, 痛性痉挛, 神经肌肉痛及乙醇中毒等.

CAS:5159-41-1

2-碘苄醇

2-碘苄醇是一种有机中间体, 可由邻碘苯甲酸甲酯还原酯基后得到.有文献报道其可用于制备2-碘苄碘.苄碘及其衍生物是一类重要的有机化合物, 因其化学反应活性高, 常作为有机合成或药物合成中间体被广泛用于烷基化反应, 醚化反应, 酯化反应, 交叉偶联反应和有机金属化合物制备等多种化学反应中.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201510748129.5一种催化氢化羧酸酯还原制备醇的方法

CAS:51605-32-4

4-甲基-5-咪唑甲酸乙酯

西咪替丁(Cimetidine, Cim)作为第1代组胺H2受体拮抗药, 能够抑制组胺或五肽胃泌素, 乙酰胆碱等刺激和进食引起的胃酸分泌, 同时还能抑制胃蛋白酶和胰蛋白酶的分泌, 临床上主要用于消化性溃疡和上消化道出血, 急性胰腺炎等的治疗.本篇所述化合物4-甲基-5-咪唑甲酸乙酯是合成西咪替丁的重要中间体, 别名为5-甲基-1H-4-咪唑酸乙酯, 分子式为C7H10N2O2, 分子量为154.17, 常温下呈灰白色至黄色结晶粉末.
☞ 参考文献: 张斌,刘静野,罗迪青.西咪替丁的免疫调节作用[J].中国药房,2008(1):3.DOI:CNKI:SUN:ZGYA.0.2008-01-028.

CAS:51935-42-3

1-氯-4-肼基酞嗪

1-氯-4-肼基酞嗪是一种医药中间体, 可由邻苯二甲酸酐通过三步制备得到, 有文献报道其可以用于制备抗肿瘤药物中间体3, 6位取代的1, 2, 4-三氮唑并[3, 4-a]酞嗪类化合物.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201410009961.93,6位取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物及其制备和用途

CAS:5193-84-0

4,6-二羟基-5-甲氧基嘧啶

4, 6-二羟基-5-甲氧基嘧啶外观为白色至类白色结晶性粉末, 微溶于水, 易溶于DMSO, DMF等极性有机溶剂, 难溶于非极性溶剂.它可以作为核苷类药物中间体, 用于合成抗疱疹病毒, 流感病毒药物, 它还可以参与构建DNA/RNA合成抑制剂, 干扰肿瘤细胞增殖.
☞ 参考文献: CurrentPatentAssignee:ARENAPHARMACEUTICALS-US2009/286816,2009,A1

CAS:521284-19-5

(alphaR)-alpha-羟基-N-[2-(4-硝基苯基)乙基]苯乙酰胺

米拉贝隆(Mirabegron)片剂由日本安斯泰来(Astellas)制药公司开发, 2005年开始在日本进行临床试验, 后于2011年7月1日首先在日本获得批准(商品名:Betanis, 25mg, 50mg), 并随后于9月16日在日本上市.2012年6月28日, 米拉贝隆经美国FDA批准用于治疗成年人膀胱过度活动症(商品名:Myrbetriq, 25mg, 50mg).2012年12月及2013年3月先后在欧盟(商品名:Betmiga), 加拿大(商品名:Myrbetriq)获批准上市.(ALPHAR)-ALPHA-羟基-N-[2-(4-硝基苯基)乙基]苯乙酰胺是合成米拉贝隆的中间体1, 本文将介绍其常见的几种制备方法.
☞ 参考文献: 山东百诺医药股份有限公司,山东朗诺制药有限公司.一种米拉贝隆关键中间体的制备方法:CN202111336074.9[P].2022-01-04.