
随着氧自由基学说研究的不断拓展, 别嘌醇还广泛应用于治疗心血管, 脑, 肺, 胃肠和肝等部位因缺血再灌注的损害.另外, 它还能降低尿酸合成而用于治疗非细菌性前列腺炎.3-氨基-1H-吡唑-4-甲酰胺是合成抗痛风药别嘌醇的一种重要药物中间体.本文简述其制备工艺.
☞ 参考文献: CN116082241A.一种3-氨基吡唑-4-甲酰胺半硫酸盐的一锅法生产工艺.
盐酸他喷他多系德国Gruenenthal公司研制的具有阿片受体激动剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂双重作用的中枢神经镇痛药, 2008年11月美国FDA批准其速释片上市, 临床用于解除成人中枢神经系统的中至重度急性疼痛.3-甲氧基苯甲酸甲酯是其关键的中间体.
☞ 参考文献: 江苏海洋大学,蓝湾海洋资源开发技术创新中心.一种他喷他多中间体的制备方法:CN202410607095.7[P].2024-07-26.
2-噻吩乙醇是制备抗血栓药物氯吡格雷的关键中间体, 也是多种消炎镇痛新药的前提药物.2‑噻吩乙醇及衍生物是合成2‑噻吩乙胺的原料, 2‑噻吩乙胺可用于多种药物的合成, 是制备多种与血小板及血栓有关的心脏血管病及消炎镇痛的新药的关键药物中间体, 例如用于合成心脑血管疾病的重要药物盐酸噻氯吡啶, 硫酸氢氯吡格雷和盐酸普拉格雷.随着其下游产品的不断开发, 2‑噻吩乙醇及衍生物的前景将更加广阔.
☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201310483677.0一种2-噻吩乙醇的合成方法
O-苄基-DL-丝氨酸既是一种重要的药物中间体, 也是合成多肽的重要中间体.O-苄基-DL-丝氨酸衍生物可作为拮抗剂用于心血管疾病, 骨质疏松和炎症的治疗, 还可以预防和治疗由细胞粘附异常而导致的肿瘤, 尤其是不断发展性肿瘤的转移;另外, 又可作为兴奋剂, 促进损伤的器官与组织的再生, 伤口的愈合等, 具有广泛的生物学功能.因此研究O-苄基-DL-丝氨酸的合成具有重要意义.O-苄基-DL-丝氨酸英文名称:O-Benzyl-DL-Serine, CAS号:5445-44-3, 分子式:C10H13NO3, 分子量:195.215, 密度:1.217g/cm3, 沸点:359.1℃at760mmHg, 熔点:-227℃(dec.).
☞ 参考文献: Effenberger,Franz;Zoller,GerhardTetrahedron,1988,vol.44,#17p.5573-5582
1, 1-环丁基二甲酸, 又称环丁烷-1, 1-二羧酸, 分子式为C6H8O4, 分子量为143.1174, 是一种药物合成中间体, 用于合成抗癌药卡铂和顺铂.1, 1-环丁基二甲酸常温常压下稳定, 呈白色棱柱状结晶, 加热至210-220℃生成环丁烷羧酸.该物质溶于水, 乙醚, 氯仿和苯, 有腐蚀性, 在工业上有很大的应用, 特别是在金属羧酸盐中, 它有很多生物学特性, 可以作为很重要的配体.
☞ 参考文献: 张健."1,1-环丁基二甲酸的制备"实验方案的初步设计[J].科教导刊,2016(5X):2.DOI:10.16400/j.cnki.kjdkx.2016.05.018.
3-缩酮是一种常见的甾体药物中间体, 广泛应用于甾体药物的合成.它的分子式是C20H26O3, 分子量为314.4186, 是传统产业甾体激素中抗孕激素米非司酮, 17α-甲基雌甾三烯和曲美孕酮的基础中间体, 性状为白色或类白色结晶性粉末.
☞ 参考文献: 陈熙强,3-缩酮.浙江省,仙居县力天化工有限公司,2010-10-18.
吲哚类化合物在自然界中广泛存在, 许多苯环上含有取代基的吲哚都具有生理活性.5-取代吲哚类化合物是一种重要的中间体, 在合成医药~染料等方面有重要的应用.5-羟基吲哚和5-甲氧基吲哚类化合物具有多种生理活性, 能参与机体内的多种生理活动, 如对中枢神经系统有明显的抑制作用.神经系统内的5-羟基吲哚的含量的增加能引起神经压抑综合症;外源给入褪黑激素(melatonin)还可产生抗癫痫~镇痛~镇静等作用;此外, 经临床试验表明此类化合物还具有降血压作用, 且没有毒性.3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇英文名称:3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol, 中文别名:5-羟基-3-(1-甲基哌啶-4-基)吲哚;CAS号:57477-39-1, 分子式:C14H18N2O, 分子量:230.306.3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇即BRL-54443是一种对5-HT1E和5-HT1F血清素受体亚型起选择性激动作用的药物.其制备受到越来越多医药工作者的关注.
☞ 参考文献: US6358972B1
苄胺类化合物是药物合成中常用的中间体, 本文所报道合成的目标物3, 4-二甲氧基苄胺(1)就是抗心衰药托波力农, 抗过敏药SRSA等合成过程中的重要中间体.本文根据芳醛肟或芳酰胺还原后转化为苄胺结构的反应原理, 设计出两条合成路线并加以对比.
☞ 参考文献: 史鲁秋,徐芳.3,4-二甲氧基苄胺的合成[J].药学进展,2003,27(4):225-227.DOI:10.3969/j.issn.1001-5094.2003.04.009.
6-溴-2-萘甲酸可用作医药合成中间体.如制备阿达帕林, 阿达帕林(Adapalene), 是一种萘甲酸衍生物, 属第三代维A酸类药物, 化学名为6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸, 系由法国高德美制药公司开发的抗粉刺药物, 阿达帕林是一种类视黄醇化合物, 与全反式维A酸一样结合特异性的核视黄酸受体, 但不同的是它可选择性结合于与角质细胞增生与分化有关的维A酸受体γ, 不与胞浆视黄酸结合蛋白结合.其作用机制主要是通过调节毛囊上皮细胞的分化, 减少微粉刺的形成.1995年首次在法国上市, 国内1999年开始进口, 临床用于治疗痤疮和银屑病.6-溴-2-萘羧酸被作为医药品以及农药的中间原料来使用.作为6-溴-2-萘甲酸的制造方法, 使6-溴-2-甲基萘在含有低级脂肪族羧酸的溶媒中, 在重金属化合物和溴化合物形成的氧化触媒的存在下, 在分子状氧中进一步氧化后来进行6-溴-2-萘甲酸的制造的方法.但是, 上述方法中具体所述基条件下, 进行6-溴-2-萘甲酸的制造时, 会有不能无视的量的杂质生成, 具有精制不容易的问题.
8-氨基喹啉是一种常见的药物和化学中间体, 其在药学, 生物化学, 有机合成和小分子探针检测中有着极其重要的价值和应用.其中, 8-氨基喹啉类药物是最早被发现, 且至今仍在用于临床合成的抗疟疾药.
☞ 参考文献: 王志佳,赵琳,郭玉凤.8-氨基喹啉导向的C-H活化研究进展[J].浙江化工,2020,51(10):37-41.
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