
5-氨基吡嗪-2-甲酸甲酯是一类重要的有机中间体, 可由5-卤代吡嗪-2-甲酸酯为原料与取代的氨基化试剂反应生成5-取代氨基吡嗪-2-甲酸酯, 5-取代氨基吡嗪-2-甲酸酯脱氨基保护基然后再进行酯的水解制备生成.
☞ 参考文献: 刘晓岗, 何成江. 一种5-氨基吡嗪-2-甲酸合成新工艺.
2-乙基吡嗪, 英文名: 2-Ethylpyrazine, CAS号: 13925-00-3, 分子量: 108. 141, 密度: 1. 0±0. 1g/cm3, 沸点: 154. 9±20. 0℃at760mmHg, 分子式: C6H8N2, 闪点: 42. 8±0. 0℃, 蒸汽压: 4. 0±0. 3mmHgat25℃, 无色至淡黄色液体, 常温密闭避光, 通风干燥处保存.
☞ 参考文献: 西姆莱斯有限公司. 烷基吡嗪的制备方法: CN202180092074. 0[P]. 2023-09-26.
4-氨基二苯醚(英文名称: 4-Phenoxyaniline)是一种分子式为C12H11NO, 分子量为185. 22的化合物. 常温常压下, 4-氨基二苯醚可以稳定存在, 性状为棕色至绿棕色结晶薄片或粉末. 关于该物质的物化性质, 实验测得部分数据如下: 密度为1. 0936g/cm3;熔点为82-84℃(lit. );沸点为140℃.
☞ 参考文献: 徐开, 郭林, 李磊, 等. 4-氨基二苯醚的合成工艺研究[J]. 染料与染色, 2019, 56(4): 4. DOI: CNKI: SUN: GONG. 0. 2019-04-013.
1-甲基-4-硝基-3-丙基-1H-吡唑-5-羧酸是西地那非的合成中间体, 化学式为C8H11N3O4, 外观为白色固体.
☞ 参考文献: 刘保全, 崔东冬, 张玉良. 一种西地那非中间体的制备方法[P]. 北京市: CN202210022208. 8, 2022-04-19.
2-溴-5-氟苯甲酸乙酯是一种有机中间体, 可由2-溴-5-氟苯甲酸与乙醇酯化得到, 或者通过5-氟苯甲酸乙酯与NBS溴代得到.
☞ 参考文献: Md, Emdadul, Hoque, etal. NoncovalentInteractionsinIr-CatalyzedC–HActivation: L-ShapedLigandforPara-SelectiveBorylationofAromaticEsters[J]. J. am. chem. soc, 2017.
异噁唑类化合物是指1, 2位含有O, N原子的五元杂环化合物. 呋喃环3位上的C原子被N原子取代的化合物称为噁唑类化合物, 又称1, 3-唑;呋喃环2位上的C原子被N原子取代的化合物是异噁唑类化合物, 又称1, 2-唑. 二氢异噁唑和四氢异噁唑可以分别视为异噁唑中的不饱和键被部分或全部还原氢化的产物, 其中二氢异噁唑又叫异噁唑啉. 异噁唑衍生物五元环结构存在于许多药物中, 它们的多种药物活性也受到许多药物化学家的关注, 这类化合物也被研究和开发用于治疗人类的许多疾病. 近年来, 通过对异噁唑的结构改造合成具有生物活性的化合物已成为创制药物研究的热点之一. 3-氨基-4, 5-二甲基异噁唑英文名称: 3-Amino-4, 5-dimethylisoxazole, CAS号: 13999-39-8, 分子式: C5H8N2O, 分子量: 112. 130, 外观与性状: 灰白色至米色结晶粉末. 3-氨基-4, 5-二氢异噁唑作为异噁唑啉的硝基化衍生物, 在多种抗菌药物分子的制备中扮演重要角色.
☞ 参考文献: Tellew, JohnE. ;Leith, Leslie;Mathur, ArvindOrganicProcessResearchandDevelopment, 2007, vol. 11, #2p. 275-277
1-(N-B℃-氨乙基)哌嗪是一种有机中间体, 可由1-苄基哌嗪为原料通过两步制备得到或者由1-(2-羟基乙基)哌嗪为原料通过四步制备得到.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201780036908. X作为DNMT1的抑制剂的取代的吡啶
2-氰基嘧啶是一种新型的CathepsinK(前组织蛋白酶原K)抑制剂, 可用于治疗骨质疏松, 同时也是合成治疗肺动脉高压药物波生坦(bosentan)和治疗治疗男性性功能障碍的药物阿伐那菲(Avanafil)等药物的关键中间体. 由于其用途广泛, 需求量不断增加, 但价格居高不下, 目前已有的产能缺口很大.
☞ 参考文献: 蔡伟兵, 陈玉彬. 2-氰基嘧啶的合成工艺改进[J]. 中国药物化学杂志, 2006(02): 110-111+64.
5-溴-2-(4-甲基哌嗪-1-基)嘧啶是一种有机中间体, 可由5-溴-2-氯嘧啶和N-甲基哌嗪通过一步反应制备得到.
☞ 参考文献: U. S. Pat. Appl. Publ. , 20070149561, 28Jun2007
将乙二醛(0. 58g, 约10mmol), 2, 4, 6-三甲基苯胺(2. 7g, 约20mmol)和10mL甲醇溶于100mL的单口烧瓶中, 常温下搅拌, 而后向混合溶液中滴加甲酸2滴(约0. 1mL), 溶液中有亮黄色固体析出, 4小时后, 过滤. 所得固体烘干称重得2. 0g, 产率为68. 8%, 制备得到N, N′-双(2, 4, 6-三甲基苯基)-乙烷二亚胺. 将N, N′-双(2, 4, 6-三甲基苯基)-乙烷二亚胺(2. 92g, 约10mmol)和多聚甲醛(0. 3g, 约10mmol)溶于10mL乙酸乙酯加入到100mL的两口烧瓶中, 在75℃下搅拌回流, 逐渐滴加含有三甲基氯硅烷(1. 195g, 约11mmol)的5mL乙酸乙酯溶液, 滴加5min, 反应2h, 待降到室温后密封放入-20℃的冰箱冷却12h, 抽滤, 并用乙酸乙酯洗涤, 得到绿灰色固体2. 5g, 产率为74. 6%, 得到1, 3-双(2, 4, 6-三甲基苯基)氯化咪唑.
☞ 参考文献: 北京服装学院. 一种咪唑类卡宾铁配合物及其应用: CN202110384995. 6[P]. 2022-06-21.
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