
3, 4, 5-三氯哒嗪(3, 4, 5-Trichloropyridazine)的分子式为C4HCl3N2, 分子量为183. 4231, 是一种常温常压下表现为白色固体的化合物. 实验测定3, 4, 5-三氯哒嗪的部分物化性质数据如下: 密度为1. 641g/cm3;熔沸点分别为58-60℃, 322. 8℃at760mmHg;折射率为1. 578, 蒸汽压则为0. 000514mmHgat25℃.
☞ 参考文献: FreemanJJ, MckeeRH, TrimmikGW. Experimentalcontactsensitizationwith3, 4, 5‐trichloropyridazine[J]. ContactDermatitis, 1988, 18(5). DOI: 10. 1111/j. 1600-0536. 1988. tb02829. x.
2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃, 英文名为(2-Butyl-5-nitrobenzofuran-3-yl)(4-hydroxyphenyl)methanone, 常温常压为白色或者灰白色固体粉末. 2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃是抗心律失常药物分子决奈达隆的关键合成中间体.
☞ 参考文献: Mohanarangam, SaravananetalJournaloftheChineseChemicalSociety(Taipei, Taiwan), 58(7), 841-845;2011.
(2-丁基-5-硝基-3-苯并呋喃基)[4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯基]甲酮为盐酸决奈达隆的合成中间体. 盐酸决奈达隆, 化学名: N-(2-丁基-3-(4-(3-二丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)苯并呋喃-5-基)甲磺酰胺盐酸盐, 是抗心律失常药.
☞ 参考文献: CN106892886一种盐酸决奈达隆的制备方法
2, 6-二氟-4-碘苯胺是一种有机中间体, 可由2, 6-二氟苯胺碘代得到. 碘化剂可选自N-碘代琥珀酰亚胺和一氯化碘.
☞ 参考文献: [中国发明, 中国发明授权]CN200780035411. 2作为香草酸受体拮抗剂的新化合物或其药物学可接受的盐, 及包含这些化合物的药物组合物
2-硫脲嘧啶具有抗菌, 抗病毒, 抗甲状腺活性, 它能抑制甲状激素合成, 用于治疗甲状腺功能减退. 近年来研究发现2-硫脲嘧啶及其衍生物可以影响神经功能, 是一新型的神经元型一氧化氨合酶的抑制剂, 而且它又是多种抗菌, 抗病毒, 抗癌药物的主要合成单体, 因此对其进行合成工艺的优化研究, 具有非常重要的意义.
☞ 参考文献: 钟光祥, 陈婷婷, 周程程. 一锅法合成2-硫脲嘧啶[J]. 合成化学, 2010, 18(1): 118-120. DOI: 10. 3969/j. issn. 1005-1511. 2010. 01. 034.
AZD9291中间体1是药物分子奥希替尼的关键合成中间体, 其结构中含有多个氨基单元, 具有较为活泼的化学反应活性, 该物质结构中苯环上的活性氨基单元可通过和丙烯酰氯缩合应用于药物分子奥希替尼的制备. AZD9291中间体1具有显著的碱性, 在酸性水溶液中有一定的溶解性并且可溶于强极性有机溶剂例如二甲基亚砜等, 但是难溶于常见的低极性有机溶剂.
☞ 参考文献: Butterworth, Sam;etal, SwedenPatent, PatentNumber: WO2013014448.
2, 5-二甲基-3-己炔-2, 5-二醇(分子式: C8H14O2;分子量: 142. 2)是白色结晶固体, 可溶于醇, 丙酮, 醚, 水(20℃时在水中的溶解度: 27), 环氧乙烷, 不溶于苯, 石油醚, 四氯化碳等溶剂. 常温常压下稳定, 禁配物是强氧化剂. 此外须注意的是, 2, 5-二甲基-3-己炔-2, 5-二醇有毒, 取用时需要注意防护.
☞ 参考文献: 冯维精, 苏帮均. One-stepsynthesizingprocessof2, 5-dimethyl-2, 5-hexanediol. 2002.
(7-溴庚基)氨基甲酸叔丁酯是一种有机中间体, 可由7-[(叔丁氧基羰基)氨基]庚酸还原得到7-[(叔丁氧基羰基)氨基]庚醇, 然后溴代制备得到.
☞ 参考文献: [中国发明]CN200480036716. 1用于治疗骨疾病的吲哚衍生物
孟鲁司特最早由美国默克公司加拿大分部(merckfrosstCanadainc. )于1991年合成, 进而研究其物理, 化学, 生理等各方面的性质, 发现对治疗哮喘有非常好的效果. 孟鲁司特钠的合成文献专利报道较多, 报道最多的合成方法是围绕构建C-S键的合成, 构建C-S的方法主要有以下2种策略. 其中策略1中最为常用的是以化合物2, 2-(2-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基苯基)-3-羟基丙基)苯基)-2-丙醇, 与化合物1-(巯甲基)-环丙烷乙酸为关键中间体来合成制得, 因此孟鲁司特钠的合成成本价格关键在于控制中间体化合物2-(2-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基苯基)-3-羟基丙基)苯基)-2-丙醇的成本价格.
☞ 参考文献: 骆红英. 孟鲁司特的合成研究[D]. 浙江: 浙江大学, 2012.
3, 4-亚甲二氧基苯胺, 也被称为胡椒胺, 是一种白色至棕色或黑色固体, 熔点为39-41℃, 沸点为144℃(16mmHg), 密度约为1. 332g/cm³. 3, 4-亚甲二氧基苯胺对空气和光敏感, 因此应在室温下避光干燥储存. 在化学性质上, 它微溶于水, 但在有机溶剂中具有较好的溶解性.
☞ 参考文献: 孟祥军, 吕洁, 王阳, 等. 3, 4—亚甲二氧基苯胺的制备[J]. 中国医药工业杂志, 1998(02): 90-90.
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