CAS: 13924-94-2; Methyl 5-Aminopyrazine-2-Carboxylate

相似化合物

1417794-63-8 40155-43-9 1965308-99-9

上下游产品

CAS号1076198-49-6 5-氨基-6-溴吡嗪-2-羧酸甲酯

5-氯吡嗪-2-羧酸甲酯置于sodium Azide,三苯基膦,盐酸体系中,用 二甲基亚砜,水 用作溶剂,化学反应 6.0H,以39.5%的收率获得5-氨基吡嗪-2-甲酸甲酯
参考文献:设计,合成和生物筛选2-氨基苯甲酰胺作为具有希望的抗癌作用的选择性hdac3抑制剂.
标题:设计,合成和生物筛选2-氨基苯甲酰胺作为具有希望的抗癌作用的选择性hdac3抑制剂.
摘要:组蛋白脱乙酰基酶(hdacs)已被发现是抗癌治疗的潜在靶标.许多hdac抑制剂已在临床前和临床上用作抗癌药.在当前的研究中,我们已经通过组合ci-994和bg45的支架设计和合成了化合物12A.此外,优化了化合物12A的结构,并进一步合成了一系列2-氨基苯甲酰胺衍生物.测试了这些化合物的hdac抑制活性,发现它们是有效的hdac抑制剂.与泛型hdac相比,化合物26C显示出11.68倍的hdac3选择性,优于原型hdac3抑制剂bg45.这些化合物大多数在b16F10和hela细胞系中均表现出抗增殖活性.尤其,与原型抑制剂ci-994和bg45相比,化合物26C在细胞系中表现出更好的抗肿瘤功效.还发现其在b16F10黑色素瘤细胞的细胞周期的g2 / M期促进细胞凋亡并诱导明显的细胞生长停滞.这项工作可能会提供有关结构信息的重要见解,以设计新型的小分子hdac3抑制剂,以在将来对抗靶标特异性恶性肿瘤.
Doi:10.1016/j.Ejps.2018.08.030

专利信息

专利号:US-11530205-B2
优先权日:2017-04-28
标题:GLP-1 receptor modulators
发明人：TAMIYA JUNKO; TURNBULL PHILIP; ENUGURTHI BRAHMACHARY; HUANG LIMING; YEAGER ADAM R; FOWLER THOMAS; IACOBINI GREG P; CRITTALL MATTHEW RICHARD
权利人:RECEPTOS LLC
摘要:Compounds are provided that modulate the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, as well as products containing such compounds, and methods of their use and synthesis. Such compounds have the structure of Formula (I) below: (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, J, W 1 , Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein.