
4-氨基-3-碘吡啶, 英文名为3-Iodo-4-aminopyridine, 常温常压下是固体, 不溶于水, 可溶于甲醇. 4-氨基-3-碘吡啶属于吡啶类衍生物, 可用于合成农药分子和生物活性分子.
☞ 参考文献: Yusubov, MekhmanS. etalEuropeanJournalofOrganicChemistry, 2012(30), 5935-5942;2012
5-溴-6-甲基-1H-吲唑是一种有机中间体, 可由2, 5-二甲基苯胺为原料反应制备得到. 有文献报道其可用于制备LRRK2抑制剂.
☞ 参考文献: FromPCTInt. Appl. , 2010001990, 07Jan2010
6-溴-1H-吲唑-3-甲醛是一种吲唑类化合物. 在新药先导化合物的研发过程中, 吲唑基团作为吲哚基团的生物电子等排体, 保留了吲哚基团相似的空间效应和疏水性, 具有相似或相拮抗的生物活性. 许多含吲唑结构的Plk1抑制剂, c-ABL抑制剂, 血小板GPⅡb-Ⅲa受体拮抗剂等均显示出较好的药理活性, 在新药研发过程中具有非常重要和广泛的应用.
☞ 参考文献: [中国发明, 中国发明授权]CN202010110961. 3JAK抑制剂化合物及其用途
4-溴-6-氟吲唑是一种有机中间体, 可由4‑氟‑2‑硝基甲苯先溴代制备1‑溴‑5‑氟‑2‑甲基‑3‑硝基苯, 然后还原硝基得到3‑溴‑5‑氟‑2‑甲基苯胺, 再关环得到4-溴-6-氟吲唑.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201180029056. 4具有K-RAS突变的癌症的治疗
含氟, 杂环, 手性是现代农药领域中新药合成的三大特征. 含氟杂环化合物的种类非常多, 由于受合成技术的限制, 日前应用最多的是含氟吡啶类化合物. 吡啶类含氟化合物具有含氟, 含氮杂环两种特征. 它们与一些手性中间体结合所形成的具确含氟, 含氮杂环, 手性等三大特征的化合物是最近几年农药领域中研究和应用非常广泛的一类化合物. 进来研究发现, 卤代吡啶类化合物中除了氟化物外, 一些含氯, 含溴和少量含碘的化合物作为中间体在农药领域中也有着比较广泛的用途. 3-溴-6-氯-2-氟吡啶是一种吡啶环上连接有氟, 氯, 溴三种卤素原子的多卤代吡啶衍生物, 化学式为C5H2BrClFN, 分子量为210. 43, 一般性状为棕色晶体.
☞ 参考文献: 江镇海. 卤代吡啶类化合物在农药中的应用前景看好[J]. 农药市场信息, 2007(3): 1. DOI: CNKI: SUN: NYSC. 0. 2007-03-020.
5-溴-2-氯异烟酸又被称作2-氯-5-溴异烟酸, 5-溴-2-氯吡啶-4-甲酸, 是一种常温常压下表现为白色至灰白色固体的化合物. 该化合物的分子式为C6H3BrClNO2, 分子量为236. 45. 根据实验测定, 5-溴-2-氯异烟酸的密度很大, 约为1. 917g/cm3, 其他物理性质如沸点, 闪点分别为419. 3℃at760mmHg, 207. 4℃. 关于该化合物的储存条件需要保持避光, 惰性气氛.
☞ 参考文献: 彭海燕. 医药原料5-溴-2-氯异烟酸的合成方法: CN201410793598. 4[P]. CN105753780A.
5-溴-3-甲基吡啶-2-羧酸属于吡啶类衍生物, 分子中包含一个吡啶环, 其中第5位上连接了一个溴原子, 第3位上则有一个甲基取代基, 而在第2位则是羧酸基团. 这种特殊的结构赋予了5-溴-3-甲基吡啶-2-羧酸独特的化学性质和反应活性. 常见的方法是通过吡啶类化合物的溴化和羧化反应来合成. 首先, 通过选择适当的溴化试剂和条件, 将吡啶环上的特定位置溴化. 然后, 再通过羧化反应引入羧酸基团, 最终得到目标化合物[1-2].
☞ 参考文献: 付东, 阚侃, 李鹏, 等. 一步法合成5-溴-3-甲基吡啶-2-羧酸离子液体及其性质[J]. 化学工程师, 2019(5): 5.
瞬时受体电位Al(TRPA1)是与人类疼痛感相关的非选择性阳离子通道, 存在于感觉神经元和功能检测器中, 有助于检测有害化学物质, 组织损伤和炎症TRPAT的激活被认为通过诱导脊髓中的伤害性神经驱动中枢致敏引起疼痛. TRPA1刺激还可以增加感觉神经元, 导致致炎神经肽如NK物质P和CGRP(其诱导血管舒张并帮助募集免疫细胞)的释放. TRPA1被认为在与神经冷异常性疼痛和炎性疼痛相关的疼痛中发挥作用. 5-溴-2-甲基-3-(三氟甲基)吡啶是制备TRPA1的重要中间体.
4-氯-6-甲基烟碱酸甲酯是一种有机中间体, 可由4, 6-二氯烟酸甲酯与三甲基硼氧杂环己烷一步反应制备得到或者由4-羟基-6-甲基烟酸通过甲酯化得到.
☞ 参考文献: [中国发明, 中国发明授权]CN201380080835. 6基于芳基醚的激酶抑制剂
2-溴-6-氟硝基苯是一种有机中间体, 可由2-溴-6-氟苯胺为原料氧化得到.
☞ 参考文献: PCTInt. Appl. , 2007006677, 18Jan2007
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