CAS: 886365-43-1; 5-Bromo-3-Methylpicolinic Acid

该化合物是一种溴化丙烯衍生物,在2位上有一个碳酸化物功能组,在3位上有一个甲基替代组,该化合物是有机合成的多用途中间体,特别是在制药和农用化学应用方面,其溴会增强进一步功能化的再活动性,使诸如Suzuki 或Buchwald-Hartwig 灭火等交叉反应得以相互交叉.该碳酸组允许将其衍生成酯类,氨化物或其他衍生物,扩大其在药用化学中的用途.该甲基组有助于...

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156072-86-5 213771-32-5 376587-53-0

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CAS号156072-86-5 5-溴-3-甲基吡啶-2-甲腈 | CAS号3430-18-0 2,5-二溴-3-甲基吡啶 | CAS号1346809-61-7 3-溴-5H-吡咯并[3,4-... | CAS号213771-32-5 5-溴-3-甲基-2-吡啶甲酸甲酯

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Bromo-2-Carboxy-3-Methylpyridine 主要起始原料 5-Bromo-3-Methylpicolinonitrile
  • 156072-86-5 = 886365-43-1
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Ethanol,Water; Rt; 1 H,80 °C1.2 Solvents: Water; Ph 2 - 3
    标题:Design,Synthesis And Biological Evaluation Of Pyridone-Aminal Derivatives As Mnk1/2 Inhibitors
    作者:Yuan,Xinrui; Wu,Hanshu; Bu,Hong; Zheng,Peiyuan; Zhou,Jinpei; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry 日期:2019 卷标:27(7) 页码:1211-1225
5-溴-3-甲基吡啶-2-甲腈置于sodium Hydroxide体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 5-溴-3-甲基吡啶-2-羧酸
参考文献:吡啶酮-氨基衍生物作为mnk1 / 2抑制剂的设计,合成和生物学评估.
标题:吡啶酮-氨基衍生物作为mnk1 / 2抑制剂的设计,合成和生物学评估.
摘要:真核翻译起始因子4E(eif4E)的过度磷酸化在mrna翻译失调和肿瘤细胞信号激活中起主要作用.eif4E仅被ser209上的促分裂原活化蛋白激酶相互作用的激酶1和2(mnk1 / 2)磷酸化.因此,Mnk1 / 2抑制剂可以降低p-Eif4E的水平并调节肿瘤相关的信号通路.合成了一系列吡啶酮-氨基衍生物,并作为mnk1 / 2抑制剂进行了评估.几种化合物对mnk1 / 2表现出极大的抑制活性,某些化合物对血液癌细胞系表现出中度至优异的抗增殖能力.特别地,化合物42I(mnk1 Ic50 = 7.0 Nm; Mnk2 Ic50 = 6.1 Nm)被证明是针对tmd-8细胞系最有效的化合物,Ic50值为0.91μm.此外,42I可以阻断ct-26细胞系中eif4E的磷酸化水平,42I可以显着抑制ct-26同种异体移植模型的肿瘤生长.这些结果表明,化合物42I是有效治疗结肠癌的有希望的mnk1
DOI:10.1016/j.Bmc.2019.02.007

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