
4-甲基-3-硝基苯硼酸, 英文名为4-Methyl-3-nitrophenylboronicacid, 常温常压下为白色至浅黄色固体, 具有良好的化学稳定性, 它难溶于水但是可溶于丙酮和醇类有机溶剂. 4-甲基-3-硝基苯硼酸是一种苯硼酸类化合物, 其结构中的硼酸单元可参与偶联, 氧化等反应, 可用于多取代硝基苯衍生的功能有机分子的合成, 例如有文献报道该物质可用于磺酰胺类乳酸脱氢酶抑制剂的制备.
☞ 参考文献: Granchi, Carlotta;etal, EuropeanJournalofMedicinalChemistry2011, 46, 5398-5407.
头孢菌素类抗生素是世界上适用范围最广, 使用量的抗生素, 在我国头孢菌素类药物具有巨大的市场, 头孢菌素类抗生素在整个药品市场中始终是竞争的焦点. (Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧羰基甲氧亚氨基乙酸(头孢克肟侧链酸)是合成第3, 4代头孢菌素的重要的侧链中间体, 加强对其的研发具有重大的经济与实用价值.
☞ 参考文献: 张小林, 梁兵, 全水清等. 氨噻肟酸及其衍生物合成新工艺的研究[J]. 南昌大学学报(工科版), 2000(22)3: 93~96.
(S)-(+)-3-羟基-2-甲基丙酸甲酯是一种分子式为C5H10O3的化合物, 常温常压下表现为白色固体粉末. 关于该物质, 部分物理性质如下: 密度: 1. 071g/mLat25℃(lit. );沸点: 74-76℃at12mmHg(lit. );闪点: 178°F.
☞ 参考文献: FumiyukiShirai, TakeshiNakai, ANewSyntheticRoutetotheKeyPrecursorof1β-MethylcarbapenemAntibioticsfrom(S)-Methyl3-Hydroxy-2-methylpropanoate.
L-八氢吲哚-2-羧酸是群多普利的重要中间体. 这个化合物有3个手性中心, 存在8个异构体. 根据报道的群多普利合成路线推测, 主要应为4个反式异构体. 因此, 对该中间体的手性控制是实现终产品质量控制的重要步骤.
☞ 参考文献: 马明霞, 钟静芬, 许艳艳, 王俊芳, 时惠麟. L-八氢吲哚-2-羧酸盐的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2012, 43(06): 421-423+470.
6-溴-2-氯苯并噻唑, 英文名为6-Bromo-2-chlorobenzothiazole, 常温常压下为白色或者浅黄色固体, 不溶于水但可溶于甲苯. 6-溴-2-氯苯并噻唑属于噻唑类衍生物, 可用作生物化学合成中的连接剂和苯并噻唑二聚物的合成原料, 在苯并噻唑类生物活性分子的合成中有较好的应用, 例如有相关文献报道该物质可用于血管内皮脂肪酶抑制剂的制备.
☞ 参考文献: Lv, Fengping;etalBioorganic&MedicinalChemistry(2015), 23(24), 7661-7670.
2-氯腺苷(2-chloroadenosine, 2-CADO)即2-氯-6-氨基嘌呤核苷, 是近年来新发展的抗癌剂之一. 2-氯腺苷半水合物是2-氯腺苷的含水化合物, 其合成具有重要意义.
☞ 参考文献: 2-氯腺苷的合成路线研究
L-多巴胺(L-DOPA)是目前治疗帕金森病最有效的药物, 但其单独使用时产生的药效有限, 有文献报道, 3-羟基苄肼, 卡比多巴, 苄丝肼等AADC抑制剂能够和L-多巴胺联合使用, 能有效抑制外周多巴胺的副反应, 使得L-多巴胺限度地进入大脑, 提高L-DOPA的吸收, 从而增加治疗帕金森病的效果, 使得L-DOPA在较低使用剂量时就可达到治疗目的. 其中3-羟基苄肼常被广泛作为抑制AADC活性研究L-DOPA在运动功能上的作用的行为学研究的物质. 文献报道使用3-羟基苄肼抑制中枢AAD活性, 能使得内源性L-DOPA的积累增加, 使得正常老鼠D2受体激动剂喹吡罗的自主活动增强. 另外, 实验表明, 3-羟基苄肼能够抑制在用L-DOPA治疗MPTP诱导的灵长类动物的帕金森病中出现的运动缺陷的逆转.
☞ 参考文献: 3-羟基苄肼二盐酸盐的合成
2-萘胺-1-磺酸是一种分子式为C10H8NO3S, 分子量为222. 24的化学物质, 中文别名吐氏酸, 托拜厄斯酸等, 表现为白色针状结晶. 该物质常温常压下微溶于冷水, 溶于热水, 极微溶于乙醇和乙醚. 对于眼睛, 呼吸系统和皮肤, 2-萘胺-1-磺酸具有不同程度的刺激性.
☞ 参考文献: 王国林, 赵强. 一种三活性基蓝色染料的制备方法及应用. CN201911395907. 1.
1, 2-二氨基-2-甲基丙烷, 英文名: 2-Methyl-1, 2-propanediamine, 沸点: 130. 9±8. 0℃at760mmHg, 分子式: C4H12N2, 熔点: 120-121℃, 闪点: 23. 9±0. 0℃, 无色透明液体, 室温, 干燥, 惰性气体存储.
☞ 参考文献: 辽宁本源制药有限公司. 安奈格列汀中间体1, 2-二氨基-2-甲基丙烷的一种新的制备方法: CN201510985342. 8[P]. 2016-05-18.
3-溴-2-丁酮又名3-溴丁酮, 化学式为C4H7BrO, 分子量为151. 0018. 该物质常温常压下表现为无色至淡黄色液体, 相对密度比水大得多, 约为1. 534g/cm³. 其他物理性质还包括: 沸点: 158. 266℃;闪点: 49. 518℃.
☞ 参考文献: 严德鹏, 叶文斌, 尹笃林. 合成溴代丁酮的新工艺研究[J]. 化工时刊, 2007, 21(3): 3. DOI: 10. 3969/j. issn. 1002-154X. 2007. 03. 002.
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