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5-溴-2-(4-B℃-哌嗪-1-基)嘧啶: 构成生物活性分子
在氩气保护的干燥密封管中,将1-B℃-哌嗪(5.04 mmol)和碳酸钾(13.1 mmol)溶于乙腈(12.6 mL),随后加入2,5-二溴嘧啶(5.04 mmol).混合物于80℃搅拌反应12小时(通过TLC监测反应进程).反应完成后,将混合物冷却至室温,用饱和氯化铵水溶液(10 mL)淬灭,并以乙酸乙酯萃取.合并有机相经无水硫酸镁干燥后减压浓缩,残留物通过硅胶快速柱...
Kim J, Kim YJ, Londhe AM, Pae AN, Choo H, Kim HJ, Min SJ. Synthesis and Biological Evaluation of Disubstituted Pyrimidines as Selective 5-HT2C Agonists. Molecules. 2019, 24(18):3234.
2"-O-对香豆酰阿福豆苷
2"-O-对香豆酰阿福豆苷又叫2’’-p-coumaroylafzelin,Kim S S等人报道了2"-O-对香豆酰阿福豆苷可从N. aciculata中提取得到.2"-O-对香豆酰阿福豆苷被确定为有效的酪氨酸酶抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶活性的IC50值为0.080 mM. 在浓度为0,0.17,0.34和0.7 mM的L-酪氨酸底物下,2"-O-对香豆酰阿福豆苷还被表征为竞争性酪氨酸酶抑制剂.它...
Kim S S , Hyun C G , Choi Y H , et al. Tyrosinase inhibitory activities of the compounds isolated from Neolitsea aciculata (Blume) Koidz.[J]. Journal of Enzyme Inhibition & Medicinal Chemistry, 2013, 28(4):685-689.
3-羟基金刚烷-1-乙酸
3-羟基金刚烷-1-乙酸可由1-金刚烷乙酸的氧化反应制备得到.
Klim℃hkin, Yu. N.; et al, One-pot synthesis of cage alcohols, Russian Journal of Organic Chemistry (2017), 53(7), 971-976.
2-氟-4-羟基苯甲酸
2-氟-4-羟基苯甲酸结构中的羧基和酚羟基基团可在碱性条件下和烷基卤化合物例如碘甲烷,溴丁烷等发生亲核取代反应,得到相应的酯类衍生物.2-氟-4-羟基苯甲酸也可以与醇(如甲醇)在酸性催化剂的作用下发生酯化反应生成相应的苯酚酯衍生物.这个反应常用的酸催化剂通常是强酸如浓硫酸H2SO4,而苯环上的酚羟基不受影响.
Knezevic, Anamarija; et al Liquid Crystals (2021), 48(5), 756-766.
2-乙基苯胺
2-乙基苯胺不溶于水,但是可溶于常见的有机溶剂.该物质具有一定的碱性,可与常见的酸性物质结合成盐,其结构中的氨基单元具有较强的亲核性可与酰氯反应得到相应的酰胺类衍生物;它也可以和烷基卤化合物发生亲核取代反应得到相应的N-烷基化产物,这些反应在其农药生产应用中扮演着重要的角色.
Kong, Lingyu; et al Organic Chemistry Frontiers (2018), 5(10), 1600-1603.
2-膦酰丁酸三乙酯
2-膦酰丁酸三乙酯结构中的亚甲基单元受邻位两个吸电子羰基影响具有显著的酸性,它可在常见的碱性物质的作用下发生去质子化反应得到相应的碳负离子,后者可对常见的亲电试剂例如碘甲烷,碘乙烷等发生亲核取代反应.2-膦酰丁酸三乙酯还可在碱性条件下和苯甲醛类物质等发生烯基化反应得到相应的烯烃衍生物.
Kong, Qidi; et al,Journal of Medicinal Chemistry (2021), 64(12), 8644-8665.
(1ALPHA,5ALPHA,6ALPHA)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3,6-二甲酸3-叔丁酯
3-氮杂双环[3.1.0]己烷类衍生物是一种氮杂环化合物,它是一类具有独特生物活性的一类分子,常用作医药和农药的结构单元.含氮化合物较易于结构的修饰,因此可以很方便地引入各种基团,使其具有不同的性能.(1alpha,5alpha,6alpha)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3,6-二甲酸3-叔丁酯英文名称:(1R,5S,6r)-3-(tert-Butoxycarbonyl)-3-azabic...
Kozhushkov L D.[J]. Synthesis,2003, 6: 956-958.
2-氯-4-硝基-5-甲基吡啶
2-氯-4-硝基-5-甲基吡啶可作为医药合成中间体,如可用于制备化合物2-(4-溴苯基)-6-氯-2,3-二氢呋喃[3,2-c]吡啶及6-氯-2-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-2,3-二氢呋喃[3,2-c]吡啶.
Kuethe, Jeffrey T. "A concise synthesis of functionalized 2, 3-dihydrofuro [3, 2-b],[3, 2-c], and [2, 3-b] pyridines." Tetrahedron 75.34 (2019): 130446.
4-羟基-4'-苄氧基二苯砜
4-羟基-4'-苄氧基二苯砜结构中的酚羟基单元具有显著的酸性可在常见的碱性物质的作用下发生去质子化反应得到相应的酚氧负离子,后者具有显著的亲核性可对常见的亲电试剂例如碘甲烷,溴代乙烷等物质进行亲核取代反应得到相应的酚醚类衍生物.
Kumawat, Sandeep; et al, Accessing structurally diverse aryl difluoromethyl ethers with bromo(difluoro)acetic acid, Chemical Communications, (2024), 60(94), 13935-13938.
5-三氟甲基-2-碘吡啶参与
5-三氟甲基-2-碘吡啶是一种吡啶类化合物,受吡啶环缺电子性质影响,该物质结构中的碘原子可在强亲核试剂的进攻下发生脱碘官能团化反应,它也可在金属铜的催化作用下和芳基卤化合物发生交叉偶联反应.此外,该物质还可在氰基铜的作用下和芳基碘发生脱碘氰基化反应,可用于吡啶氰类物质的合成.
Laha, Joydev K.; et al Organic Letters 2015,17,5890-5893.
5'-(4,4'-二甲氧基三苯基)-3'-脱氧胸苷 2'-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)亚磷酰胺
在一个干燥的反应烧瓶中将5'-(4,4'-二甲氧基三苯基)-3'-脱氧胸苷 2'-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)亚磷酰胺的前体物质胸苷(1.84 mmol, 1.0 eq.)溶于2ml二氯甲烷和2ml丙酮中.然后往上述反应混合物中缓慢地加入300 mg N-甲基咪唑(3.68 mmol, 291 µL, 2.0 eq)和665 mg 2-氰乙基-N,N,N,N'-四异丙基磷二胺(2....
Lange, Meinolf; et al, Germany Patent, Patent Number:WO2006064039.
B℃-L-苯丙氨酸合成多肽类活性分子
B℃-L-苯丙氨酸是一种氨基酸衍生物,其分子结构中包含苯丙氨酸和B℃保护基,不溶于水,低极性的醚类有机溶剂和非极性的正己烷等,可溶于醇类有机溶剂和二甲基亚砜等,其不溶于水的主要原因是由于其分子结构中含有疏水的苯环和疏水的B℃保护基,而水分子是极性分子,与疏水分子不相容.B℃-L-苯丙氨酸在高温下有变质分解的风险,一般要求保存在低温环境中.
Laqua, Katja;Klemm, Marcel; et al Bioorganic & Medicinal Chemistry (2018), 26(12), 3166-3190
2-氟-4-溴硝基苯
2-氟-4-溴硝基苯可由相应的苯胺衍生物在适当氧化剂作用下的氧化反应制备得到.
Ledneczki, Istvan ; et al, Optimization of Novel α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor Positive Allosteric Modulators and the Discovery of a Preclinical Development Candidate Molecule (RGH-560), Journal of Medicinal Chemistry (2023), 66(23), 16276-16302.
4-羟基苯甲腈合成农药分子
4-羟基苯甲腈结构中含有一个酚羟基和氰基单元,其结构中的氰基单元可以进行氨解或者醇解反应,生成相应的酰胺或者酯类衍生物.
Lee, Hyosung; Bioorganic & Medicinal Chemistry (2013), 21(24), 7655-7662.
2-氟-4-溴硝基苯
2-氟-4-溴硝基苯化学性质稳定性,一般情况下不会分解变质,正常保存在室温环境下即可.该化合物具有丰富的化学转化活性,其苯环上的溴原子可以在金属催化的条件下发生多种交叉偶联反应,但是需要说明硝基基团在有机化学反应中可能产生不利影响,这是因为硝基基团在反应条件下可能会发生一些副反应,甚至影响金属催化剂的活性.
Lee, Sumi; et al European Journal of Medicinal Chemistry (2022), 237, 114380.
2-氯-5-氨基三氟甲苯
2-氯-5-氨基三氟甲苯结构中含有强电子的三氟甲基基团,其苯环上的氯原子可以在一定的条件下被亲核试剂进攻,得到相应的脱氯官能团化产物.2-氯-5-氨基三氟甲苯分子中的氨基单元是一个具有亲核性的官能团,可以参与多种亲核取代反应.例如,氨基单元可以参与烷基化反应,酰化反应和酰胺化反应等,形成相应的烷基,酰基和酰胺衍生物.氨基单元还可以参与偶氮化反应,磺化反应和芳香核取代反应等,形成相应的偶氮基,磺酸...
Leiva, Rosana; et al Journal of Medicinal Chemistry (2018), 61(1), 98-118.
1-溴代庚烷
1-溴代庚烷具有较低的,其分子间的相互作用较弱,熔点和沸点一般随着,由于溴原子的电负性略高于碳原子,溴原子与庚烷主链之间形成了一个偶极矩,但整体上分子的极性很小.其结构中的溴原子具有较好的离去能力,可参与多种亲核取代反应,借助这些反应该物质可用于在目标分子中引入一个正庚基基团.通过选择合适的亲核试剂和反应条件,可以将1-溴代庚烷中的溴原子替换为其他取代基团,从而引入一个正庚基基团.例如,可以使用...
Lerch, Swantje; et al Chemistry-A European Journal (2021), 27(62), 15554-15557.
1,5-二氨基-2-甲基戊烷和羧酸
1,5-二氨基-2-甲基戊烷具有较高的反应活性,其两个氨基官能团可与多种化合物发生反应.在碱性条件下它可进行亲核取代和亲核加成反应,常被用于合成二酰胺等化合物.此外,它还可与羧酸类化合物在草酰氯或者缩合剂的作用下发生缩合反应形成酰胺等产物.1,5-二氨基-2-甲基戊烷也能够与盐酸形成相应的盐酸盐,这种形式更易于储存和使用,并在某些合成反应中作为缚酸剂使用.
Leydier, Antoine; et al Tetrahedron (2008), 64(28), 6662-6669.
2-溴代异丁酰溴参与
2-溴代异丁酰溴结构中含有酰基溴单元,这种化学结构具有较强的亲水性和吸湿性,因此它容易吸收空气中的水分,导致其结晶,变色或降解,甚至可能引起爆炸等危险.2-溴代异丁酰溴和水或者醇类化合物的反应是一个放热反应,会产生大量的热量和气体,可能导致容器爆炸或着火,因此在处理2-溴代异丁酰溴时,需要特别注意避免接触水分.
Li, Huan; et al Angewandte Chemie, International Edition (2022), 61(9), e202116725
(R)-(-)-1-[(S)-2-二苯基磷二茂铁乙基-二叔丁基磷
(R)-(-)-1-[(S)-2-二苯基磷二茂铁乙基-二叔丁基磷结构中含有一个刚性的二茂铁骨架,骨架上的两个膦原子上含有孤对电子,可与多种过渡金属发生络合反应.例如有相关文献报道它可与过渡金属铑协同催化烯烃的不对称硼氢化反应并且能有效地控制该反应的对映选择性.
Li, Xiuxiu; et al, Chemical Science (2018), 9(7), 1919-1924.
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