其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

新型多取代异噁唑类化合物的合成与杀虫应用研究

一,新烟碱类杀虫剂的发展瓶颈与突破传统新烟碱类杀虫剂如吡虫啉,噻虫嗪等虽具有高效广谱的特点,但长期使用已导致严重的抗药性和交互抗性问题.研究数据显示,主要靶标害虫如蚜虫,飞虱对常规药剂的敏感性已下降30-50倍.更值得注意的是,这类化合物对传粉昆虫尤其是蜜蜂的神经毒性,已成为制约其发展的重要生态因素.
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

异噁唑啉类化合物的合成与除草应用研究

一,异噁唑啉类化合物的结构特性含异噁唑啉结构的化合物因其独特的杂环体系表现出显著的生物活性.通式I中Q基团的硫代三嗪结构与X/Y/Z位的卤素取代形成电子离域体系,增强了分子与靶标酶的相互作用.研究表明,当Y位为卤代C1-C6烷基时,化合物对ALS抗性杂草的抑制活性提升40%以上.分子设计中,Q3/Q4至少含一个硫原子的结构特征使化合物兼具触杀与内吸双重作用模式.通过3000L反应釜中试表明,含氟异...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

3-(哌啶/哌嗪-4-基)-1,2-苯并异噁唑化合物的合成与药理特性研究

新型苯并异噁唑化合物的结构特征与合成路径3-(哌啶-4-基)-1,2-苯并异噁唑和3-(哌嗪-4-基)-1,2-苯并异噁唑化合物是一类通过多步有机合成反应构建的杂环衍生物.其核心结构在哌啶或哌嗪环的1-位引入差异化取代基(如烷基,芳基或卤代芳基),从而改变药理特性.典型合成路线包含以下关键步骤:1.缩合反应:以6-氟-1,2-苯并异噁唑为起始原料,在碳酸钾催化下与哌啶/哌嗪衍生物(式Ⅲ)于甲乙酮溶...
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)

联苯磺酰基氨基氰化合物的合成及心血管疾病治疗潜力分析

联苯磺酰基氨基氰的结构特征与合成路径联苯磺酰基氨基氰化合物以特有的磺酰基氨基氰(-SO2NHC≡N)为活性核心,其结构中R1至R7位点的取代基具有高度可调性.典型的合成路线采用WIttIg反应构建联苯骨架,如将4'-甲酰基联苯基-2-磺酰胺与环己基三苯基溴化鏻在四氢呋喃中反应,生成亚环己基甲基中间体,再经溴化氰在乙腈溶剂中与碳酸钾催化下完成磺酰基氨基氰化,反应温度控制在60-120℃区间.该工艺路...
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

丹参酮类化合物的合成及其在抗雄激素治疗中的应用

丹参酮类化合物的研究背景雄性激素在男性生理中扮演着重要角色,然而,雄激素水平过高或过低都会引发一系列健康问题.例如,前列腺癌和前列腺增生是典型的雄激素依赖性疾病.目前,临床常用的抗雄激素药物如氟他胺和比卡鲁胺虽然有效,但存在诸多副作用,如“抗雄激素撤除综合征”.因此,开发更安全,高效的抗雄激素药物成为药物化学领域的研究热点.丹参酮类化合物是从传统中药丹参中提取的活性成分,具有抗炎,抗氧化及抗肿瘤等...
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

乙酰脲内聚体晶体化合物的合成及其在催化反应中的应用

乙酰脲内聚体晶体化合物的合成方法乙酰脲内聚体晶体化合物是一种重要的医药中间体,其合成方法已有文献报道.本文介绍了一种高效的合成方法,通过间氰基苯丙烯与乙酰脲在催化剂氯化锌及无水甲醇溶液中反应,合成目标化合物.具体步骤如下:首先,称取0.6420g(0.005mol)氯化锌,乙酰脲1.0046g及间氰基苯丙烯1.3275g放入100mL两口烧瓶中,加入20mL无水甲醇室温搅拌使其溶解.反应48小时后...
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森著, 陈芬儿主译, 化学工业出版社, 2018)

二氢吡咯并喹唑啉螺吲哚酮类化合物的合成及其抗癌活性研究

二氢吡咯并喹唑啉螺吲哚酮类化合物的结构与活性二氢吡咯并喹唑啉螺吲哚酮类化合物是一类具有显著生物活性的化学物质,其结构特点在于将吲哚酮与杂环相结合,形成螺环结构.这类化合物不仅在自然界中广泛存在,而且在药物设计中具有重要的应用价值.研究表明,螺环吲哚酮衍生物具有多种生物活性,包括抗病毒,抗癌,消炎和杀菌等,尤其在抗癌活性方面表现出色.近年来,螺吲哚酮的抗癌活性引起了广泛关注.许多化合物如SpIrot...
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)

二氢或四氢喹唑啉类化合物的合成,其抑制KRASG12C活性及在肿瘤治疗中的应用

KRASG12C抑制剂的研究背景与现状KRAS基因突变在多种癌症中广泛存在,尤其以KRASG12C突变最为常见.KRAS蛋白通过调控下游信号通路,影响细胞的生长,分化和存活.长期以来,KRAS被认为是“不可成药”的靶点,主要是因为其表面缺乏适合药物结合的口袋.然而,自2013年Shokat实验室首次报道针对KRASG12C的不可逆抑制剂以来,KRASG12C抑制剂的研发取得了突破性进展.近年来,多...
《有机合成——策略与控制》 (Paul Wyatt, Stuart Warren)

二芳基嘧啶胍类化合物的合成及其抗肿瘤应用

二芳基嘧啶胍类化合物概述二芳基嘧啶胍类化合物是一类具有重要生物活性的杂环化合物,广泛应用于医药,农药及合成中间体领域.嘧啶衍生物作为核酸和生物酶的重要组成部分,展现出显著的抗肿瘤,抗癌,抗菌及消炎作用.双胍类物质则是当前开发的热点,主要用于治疗糖尿病,高血压,并在心血管疾病和动脉硬化方面具有潜在应用.天然异黄酮如染料木素和大豆苷元具有广泛的生物医药用途,包括抗肿瘤,降血脂,抗动脉粥样硬化等.然而,...
《Transition Metals for Organic Synthesis》 (Matthias Beller, Carsten Bolm)

二苯并蔻类化合物的合成及其在电子器件中的应用

二苯并蔻类化合物的合成二苯并蔻类化合物是一类具有大共轭芳香刚性核的盘状液晶材料,其独特的结构使其在电荷传输方面表现出优异的性能.合成这类化合物的关键在于使用一种高效的合成子——四羟基取代的苝酰亚胺类化合物.该合成子通过SuzukI偶合反应和脱烷基反应制备,步骤简洁且收率高.具体合成路线如下:第一步:以二溴代亚酰胺化合物和3,4位烷氧基取代的苯硼酸为原料,在钯催化剂的作用下进行SuzukI偶合反应,...
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)