其它合成研发精选

当前有机合成化学研发的核心驱动力已从单纯的"更高的产率"转向"更可持续、更智能、更集成"的系统性创新。催化体系的多功能化、反应介质的绿色化、工艺平台的连续化、评估体系的体系化，共同构成了下一代有机合成化学的完整图景。那些能够将机理认识的深度、催化剂设计的精度与工艺放大的可行性有机整合的研究与开发体系，将在未来的竞争中获得决定性优势。本栏目主要收集了部分化合物的合成, 考虑到稳定性问题, 成本问题, 放大适配等因素.
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其它合成研发精选

新型吡喃酮类抗真菌化合物的合成与应用研究

真菌感染的医疗挑战与药物研发现状近年来,随着免疫抑制人群的扩大和抗生素滥用现象的加剧,深部真菌感染的致死率呈现显著攀升趋势.曲霉病和念珠菌病等侵袭性真菌感染死亡率高达40-85%,而现有抗真菌药物面临耐药性增强,抗菌谱狭窄和剂型局限三大困境.临床上常用的多烯类,三唑类药物对新兴耐药菌株效力下降,新型棘白菌素类虽然疗效显著但存在仅限注射给药和价格昂贵等缺陷.在真菌药物研发领域,吡喃酮类化合物工厂正在...
《Atropisomerism in Asymmetric Organic Synthesis》 (Shinobu Takizawa, Wiley-VCH, 2025)

1,3,4-恶二唑嘧啶类抗肿瘤化合物的合成与活性研究

新型抗肿瘤化合物的结构设计与药理基础在癌症治疗领域,嘧啶类化合物因其独特的DNA干扰机制备受关注.1,3,4-恶二唑结构作为已知的药效团,能有效阻断肿瘤细胞DNA合成.本系列化合物创新性地将嘧啶骨架与1,3,4-恶二唑结构通过磺酰胺键连接,形成N-(苯基-1,3,4-恶二唑)苯基-嘧啶磺酰胺的分子结构.特别值得注意的是,苯环上R基团的多样化取代(包括甲基,卤素等)为构效关系研究提供了丰富样本,其中...
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

6-氧代-7-氧杂-B-Homo-胆甾-3-缩氨硫酰腙化合物的合成与抗肿瘤机制研究

甾体化合物在抗肿瘤领域的独特价值在当代医药研发中,甾体骨架衍生物因其特殊的空间结构和多样的生物活性备受关注.B环修饰的甾体化合物如油菜素内酯类物质,展示出显著的细胞周期调控能力,其作用浓度可达纳摩尔级别.研究发现,24-表油菜素内酯对人体乳腺癌细胞MCF-7的抑制IC50值为3.2μM,这种高效性促使研究者对甾体骨架进行更深入的结构改造.相较于传统植物激素,通过引入氧杂扩环和缩氨硫酰腙等特殊基团,...
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

抗肿瘤新星:3,6位取代三氮唑并酞嗪类化合物的合成与活性研究

三氮唑并酞嗪类化合物的药物开发价值
《Strategic Applications of Named Reactions in Organic Synthesis》 (Laszlo Kurti, Barbara Czako)

共轭芳族化合物的合成方法及其应用

共轭芳族化合物的重要性和应用共轭芳族化合物是一类在农药,药品和电子材料等领域具有重要应用的化合物.其独特的化学结构使得它们在光电子器件,有机半导体材料以及医药中间体的合成中扮演着关键角色.例如,某些共轭芳族化合物被用作有机发光二极管(OLED)的发光层材料,而其他一些则被用于抗癌药物的合成.在农药领域,共轭芳族化合物常被用作杀虫剂或杀菌剂的活性成分.其高效的生物活性和相对较低的毒性使其成为现代农业...
《Greene's Protective Groups in Organic Synthesis》 (Peter G. M. Wuts)

硫代三取代烯烃化合物的合成方法及其应用

硫代三取代烯烃化合物的合成方法硫代三取代烯烃化合物是一类在有机合成中具有重要地位的化合物,因其在药物和天然产物合成中的广泛应用而备受关注.这类化合物不仅具有良好的生物活性,还能在有机合成转化中发挥关键作用.与烯烃双键相连的硫族原子对亲核试剂和亲电试剂都具有稳定作用,这使得这些化合物既可以进行亲核反应又可以进行亲电反应.传统的合成方法中,过渡金属催化的偶联反应是构建C-C键最为有效的方法之一.然而,...
《Purification of Laboratory Chemicals》 (W. L. F. Armarego)

手性环己烷二甲醇类化合物的合成催化剂及其应用

手性环己烷二甲醇的重要性手性环己烷二甲醇是制备非典型抗精神病药物鲁拉西酮(Latuda)的重要中间体.鲁拉西酮自2010年获得FDA批准以来,已成为治疗精神分裂症的重要药物之一.近年来,该药物还被批准用于青少年精神分裂症患者的治疗.因此,手性环己烷二甲醇的市场需求持续增长.目前,手性环己烷二甲醇的合成主要依赖于四氢铝锂或硼氢化钠还原手性环己烷二甲酸及其衍生物.然而,这种方法不仅产生大量固体废弃物(...
《Heterogeneous Catalysis: Fundamentals and Applications》 (Julian R. H. Ross)

稀土-锌双金属羧酸基化合物的合成及催化CO₂共聚性能研究

稀土-锌双金属羧酸基化合物的结构设计稀土-锌双金属羧酸基化合物是一类以乙二胺基桥联四芳氧基为配体的杂双金属配合物,其通式为LLn(THF)Zn(OOCR).其中,Ln代表钕,钐,镱或钇等稀土金属,L为改性后的四芳氧基配体,羧酸根(OOCR)则选自乙酸,三氟乙酸等衍生物.该类化合物的独特结构通过稀土金属的强配位能力和锌的协同效应,显著提升了催化活性,尤其在二氧化碳固定化反应中表现出色.
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

胺基取代五价四元小环膦化合物的合成与催化应用

胺基取代五价四元小环膦化合物的结构特点胺基取代五价四元小环膦化合物是一类具有特殊结构的有机磷化合物.由于其四元小环的结构特点,这类化合物具有较大的环张力,使其更易被还原,易于在五价膦和三价膦之间进行转化.这种特性使其在催化反应中表现出高效的催化性能,特别是在WIttIg反应,StaudInger反应,MItsunobu反应和Appel反应等经典反应中有着广泛的应用.与传统的三苯基膦,三丁基膦等膦试...
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森著, 陈芬儿主译, 化学工业出版社, 2018)

苝单酰亚胺-苯并菲树枝状化合物的合成与应用研究

苝单酰亚胺-苯并菲化合物的结构特性该化合物通过三个柔性桥连接苯并菲三聚体与苝单酰亚胺核心,形成独特的树枝状分子结构.其中苯并菲单元通过β位引入的C4-C18烷氧基链赋予热致液晶性,而苝单元通过二甲酸二酯修饰实现电子传输性能的调控.研究表明,当柔性桥长度(m,n=2-12)与侧链碳数(R1,R2=4-14)优化组合时,化合物在185℃可形成六方柱状液晶相,偏光显微镜下观察到典型扇形织构.
《March's Advanced Organic Chemistry》 (Michael B. Smith, Wiley)