二芳基嘧啶胍类化合物的合成通常采用“一锅煮”的方法,以异黄酮类化合物为原料,通过与双胍类化合物反应,在温和条件下高效制备目标化合物.典型的合成路线如下:
1.在反应釜中加入异黄酮化合物,加入适量溶剂和碱性催化剂.
2.加入双胍类化合物,控制反应温度为50~150℃,反应1~50小时.
3.反应结束后,将混合液调至中性,减压蒸干,得到粗品.
4.通过重结晶或柱层析纯化,得到高纯度的二芳基嘧啶胍类化合物.
常用溶剂包括乙醇,甲醇,正丁醇等,碱性催化剂则多为氢氧化钠,氢氧化钾,甲醇钠等.该方法具有反应条件温和,收率高,原子利用率高等优点.
二芳基嘧啶胍类化合物在抗肿瘤药物中表现出显著的活性.其药物组合物通常包含治疗有效量的二芳基嘧啶胍类化合物及药学上可接受的载体.常用剂型包括片剂,颗粒剂,注射剂等.
例如,成人口服二芳基嘧啶胍类化合物片剂时,推荐剂量为每日150mg,分三次服用,每次50mg,疗程为14天.对于静脉注射,推荐剂量为每日80mg,疗程相同.