临床前CDMO研发筛选相关化合物

CDMO是Contract Development and Manufacturing Organization的缩写，即合同定制研发生产组织。它是一种为制药企业及生物技术公司提供医药（特别是创新药）工艺研发及制备、工艺优化、放大生产、注册和验证批生产以及商业化生产等定制服务的机构. 在传统代工基础上增加了研发和工艺优化能力，是高技术壁垒的工艺研发能力与规模生产能力的深度结合. 1, 工艺开发与优化：创新性合成路线设计、工艺参数优化. 2, 中试放大：实验室工艺向规模化生产的转化 3, 注册批生产：支持客户新药申报的验证批生产. 4, 商业化生产：药品上市后的大规模生产供应. 全球医药CDMO行业保持较高景气度。根据弗若斯特沙利文预测：2026年全球CDMO市场规模：预计达1,189亿美元 2033年全球CDMO市场规模：预计达3,385亿美元. CDMO作为医药产业链专业化分工的产物，已经从单纯的CMO代工模式升级为"研发+生产"一体化的高附加值服务。当前，在多肽、ADC、CGT等新型药物赛道的驱动下，全球及中国CDMO市场保持高速增长。中国CDMO企业凭借完整的供应链体系、工程师红利和一体化服务能力，全球市占率有望持续提升，行业正从"成本优势"竞争迈向"体系优势"竞争的新阶段。
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临床前CDMO研发化合物筛选

CAS: 955365-80-7

Adavosertib (MK-1775)

中文名称:2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3(2H)-酮
CAS号:955365-80-7
分子式: C27H32N8O2 分子量: 500.60
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Advanced Malignant Solid Neoplasm; Refractory Malignant Solid Neoplasm
研究机构: National Cancer Institute (NCI)
研发日期: January 16 2019
研发阶段: Phase 2
Adavosertib (MK-1775, AZD1775) is a potent and selective Wee1 inhibitor with IC50 of 5.2 nM in a cell-free assay; hinders G2 DNA damage checkpoint. Phase 2.

CAS: 953769-46-5

BLZ945

CAS号:953769-46-5
分子式: C20H22N4O3S 分子量: 398.48
产品形式: free base
研发状态: Active not recruiting
研发用途: Amyotrophic Lateral Sclerosis
研究机构: Novartis Pharmaceuticals; Novartis
研发日期: December 30 2019
研发阶段: Phase 2
BLZ945(Sotuletinib) is an orally active, potent and selective CSF-1R inhibitor with IC50 of 1 nM, >1000-fold selective against its closest receptor tyrosine kinase homologs.

CAS: 95-25-0

Chlorzoxazone

中文名称:氯唑沙宗
CAS号:95-25-0
分子式: C7H4ClNO2 分子量: 169.57
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Alcohol Consumption
研究机构: Suthat Liangpunsakul; National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA); Intercept Pharmaceuticals; Indiana University
研发日期: Apr-16
研发阶段: Not Applicable
Chlorzoxazone(Chlorzoxazon,Paraflex) is a muscle-relaxing drug,and a probe for human liver cytochrome P-450IIE1.

CAS: 95233-18-4

Atovaquone

中文名称:阿托伐醌
CAS号:95233-18-4
分子式: C22H19ClO3 分子量: 366.84
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Pneumocystis Jirovecii Infection
研究机构: Central Hospital Nancy France
研发日期: April 1 2020
研发阶段: --
Atovaquone (Atavaquone) is a medication used to treat or prevent for pneumocystis pneumonia, toxoplasmosis, malaria, and babesia.

CAS: 952021-60-2

PF-477736

中文名称:(alphaR)-alpha-氨基-N-(5,6-二氢-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-氧代-1H-吡咯并(4,3,2-ef)(2,3)苯并二氮杂卓-8-基)环己烷乙酰胺
CAS号:952021-60-2
分子式: C22H25N7O2 分子量: 419.48
产品形式: free base
研发状态: Terminated
研发用途: Neoplasms
研究机构: Pfizer
研发日期: Dec-06
研发阶段: Phase 1
PF-477736 (PF-736, PF-00477736) is a selective, potent and ATP-competitive Chk1 inhibitor with Ki of 0.49 nM in a cell-free assay and also inhibits VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret and Yes. It shows ~100-fold selectivity for Chk1 than Chk2.

CAS: 951382-34-6

Ipragliflozin L-Proline

中文名称:依格列净脯氨酸
CAS号:951382-34-6
分子式: C26H30FNO7S 分子量: 519.58
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Type 2 Diabetes Mellitus
研究机构: Astellas Pharma Europe B.V.; Astellas Pharma Inc
研发日期: May 11 2016
研发阶段: Phase 3
Ipragliflozin L-Proline is an orally active and selective inhibitor of SGLT2 with IC50 of 7.38 nM, 6.73 nM and 5.64 nM for human SGLT2, rat SGLT2 and mouse SGLT2, respectively.