临床前CDMO研发筛选相关化合物

CDMO是Contract Development and Manufacturing Organization的缩写，即合同定制研发生产组织。它是一种为制药企业及生物技术公司提供医药（特别是创新药）工艺研发及制备、工艺优化、放大生产、注册和验证批生产以及商业化生产等定制服务的机构. 在传统代工基础上增加了研发和工艺优化能力，是高技术壁垒的工艺研发能力与规模生产能力的深度结合. 1, 工艺开发与优化：创新性合成路线设计、工艺参数优化. 2, 中试放大：实验室工艺向规模化生产的转化 3, 注册批生产：支持客户新药申报的验证批生产. 4, 商业化生产：药品上市后的大规模生产供应. 全球医药CDMO行业保持较高景气度。根据弗若斯特沙利文预测：2026年全球CDMO市场规模：预计达1,189亿美元 2033年全球CDMO市场规模：预计达3,385亿美元. CDMO作为医药产业链专业化分工的产物，已经从单纯的CMO代工模式升级为"研发+生产"一体化的高附加值服务。当前，在多肽、ADC、CGT等新型药物赛道的驱动下，全球及中国CDMO市场保持高速增长。中国CDMO企业凭借完整的供应链体系、工程师红利和一体化服务能力，全球市占率有望持续提升，行业正从"成本优势"竞争迈向"体系优势"竞争的新阶段。
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临床前CDMO研发化合物筛选

CAS: 95809-78-2

Devimistat (CPI-613)

中文名称:6,8-双(苄基硫代)辛酸
CAS号:95809-78-2
分子式: C22H28O2S2 分子量: 388.59
产品形式: free base
研发状态: Withdrawn
研发用途: Metastatic Pancreatic Adenocarcinoma
研究机构: University of Michigan Rogel Cancer Center
研发日期: Jul-23
研发阶段: Phase 1 : Phase 2
Devimistat (CPI-613), a lipoate analog, inhibits mitochondrial enzymes pyruvate dehydrogenase (PDH) and α-ketoglutarate dehydrogenase in NCI-H460 cell line, disrupts tumor cell mitochondrial metabolism. CPI-613 induces apoptosis in pancreatic cancer cells. Phase 2.

CAS: 957054-30-7

Pictilisib (GDC-0941)

中文名称:2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
CAS号:957054-30-7
分子式: C23H27N7O3S2 分子量: 513.64
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Healthy Volunteer
研究机构: Genentech Inc.
研发日期: Apr-14
研发阶段: Phase 1
Pictilisib (GDC-0941, RG7321) is a potent inhibitor of PI3Kα/δ with IC50 of 3 nM in cell-free assays, with modest selectivity against p110β (11-fold) and p110γ (25-fold). Pictilisib (GDC-0941) induces autophagy and apoptosis. Phase 2.

CAS: 956905-27-4

PF-04217903

中文名称: 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
CAS号:956905-27-4
分子式: C19H16N8O 分子量: 372.38
产品形式: free base
研发状态: Terminated
研发用途: Neoplasms
研究机构: Pfizer
研发日期: Aug-08
研发阶段: Phase 1
PF-04217903 is a selective ATP-competitive c-Met inhibitor with IC50 of 4.8 nM in A549 cell line, susceptible to oncogenic mutations (no activity to Y1230C mutant). Phase 1.

CAS: 956697-53-3

Sonidegib (NVP-LDE225)

中文名称:雷特格韦
CAS号:956697-53-3
分子式: C26H26F3N3O3 分子量: 485.50
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Pancreatic Cancer
研究机构: Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA); Novartis; Celgene Corporation
研发日期: Sep-15
研发阶段: Phase 1 : Phase 2
Sonidegib (Erismodegib, NVP-LDE225) is a Smoothened (Smo) antagonist, inhibiting Hedgehog (Hh) signaling with IC50 of 1.3 nM (mouse) and 2.5 nM (human) in cell-free assays, respectively. Phase 3.

CAS: 95635-56-6

Ranolazine 2HCl

中文名称:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(4-(2-羟基-3-(2-甲氧基苯氧基)-丙基)哌嗪-1-基)乙酰胺二盐酸盐
CAS号:95635-56-6
分子式: C24H33N3O4.2HCl 分子量: 500.46
产品形式: Dihydrochloride
研发状态: Unknown status
研发用途: Chronic Stable Angina
研究机构: OBS Pakistan
研发日期: April 1 2018
研发阶段: Phase 4
Ranolazine 2HCl (RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride) is a calcium uptake inhibitor via the sodium/calcium channal, used to treat chronic angina.

CAS: 95635-55-5

Ranolazine

中文名称:雷诺嗪
CAS号:95635-55-5
分子式: C24H33N3O4 分子量: 427.54
产品形式: Free Base
研发状态: Unknown status
研发用途: Chronic Stable Angina
研究机构: OBS Pakistan
研发日期: April 1 2018
研发阶段: Phase 4
Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) is a calcium uptake inhibitor via the sodium/calcium channel, used to treat chronic angina.