CAS: 95635-56-6; N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-(4-(2-Hydroxy-3-(2-Methoxyphenoxy)Propyl)Piperazin-1-yl)Acetamide Dihydrochloride

该化合物是主要用于慢性腺管理的一种药物化合物,被归类为抗黄素剂,其功能是抑制心脏小小小索内迟缓的钠流,这有助于改善心肌氧消耗,减少小儿麻痹.该物质是白的,可以溶于水和甲醇,但较少溶于乙醇和氯仿等有机溶剂.其化学配方为C24H33N3O4SHCl,表明存在盐盐,可提高其溶性与稳定性.拉诺拉津通常通过口服,其半衰期相对较长,允许每日两次服用.必须指出,罗诺拉津可能与其他药物发生相互作用,特别是肝脏的代谢作用,并可能产生副作用,如头晕,恶心和内分泌.与任何药物一样,它应该在保健专业人员的指导下使用,考虑到个别的病人因素和潜在的药物相互作用.

结构式图片

合成工艺路线路线简述

  • 2210-74-4 + 5294-61-1 = 95635-56-6
    反应条件:1.1 Solvents: Isopropanol,Toluene; 2 H,Reflux1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Ethanol,Acetone; Cooled
    标题:Process For Preparation Of Ranolazine
    参考文献:China]

    2210-74-4 + 5294-61-1 = 95635-56-6
    反应条件:1.1 Solvents: Toluene; 3 H,Reflux1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Ethanol
    标题:Synthesis Of Anti-Angina Drug Ranolazine
    作者:Wang,Li-Sheng; Feng,Xiao-Yu; Zhu,Hong-Yuan
    参考文献:Guangxi Daxue Xuebao 日期:2003 卷标:28(4) 页码:301-303]

    = 95635-56-6 [标题:Reaction Conditions
    标题:Improved Process For Preparation Of Pure Ranolazine And Pharmaceutically Acceptable Salts Thereof
    参考文献:India]

    = 95635-56-6 [标题:Reaction Conditions
    标题:Process For Preparation Of Piperazine Derivatives
    参考文献:European Patent Organization]

    2210-74-4 + 5294-61-1 = 95635-56-6
    反应条件:1.1 Solvents: Ethanol; 3 - 4 H,Reflux1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 2 - 3
    标题:Study On Synthesis Process Of Ranolazine
    作者:Qin,Ming-Li; Chen,Xin-Hua; Chen,Si-Shun; Tao,Jing-Chao
    参考文献:Xinyang Shifan Xueyuan Xuebao 日期:2007 卷标:20(2) 页码:226-229]

    2210-74-4 + 5294-61-1 = 95635-56-6
    反应条件:1.1 Solvents: Ethanol; 3 H,Reflux; Reflux -> Rt1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 2 - 3
    标题:Synthesis Of A Novel Antianginal Agent Ranolazine
    作者:Li,Shu-Chun; Huang,He-Qing; Li,Zhong-Jun
    参考文献:Zhongguo Yaowu Huaxue Zazhi 日期:2003 卷标:13(5) 页码:283-285]

    2210-74-4 + 5294-61-1 = 95635-56-6
    反应条件:1.1 Solvents: Isopropanol; Reflux; 1.5 H,Reflux1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 2
    标题:Method For Synthesizing Ranolazine
    参考文献:China]

    1131-01-7 + 162712-35-8 = 95635-56-6
    反应条件:1.1 Solvents: Methanol; 5 - 10 Min,Rt; Rt -> 95 °C; 4 - 5 H,90 - 95 °C; 95 °C -> 35 °C1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Acidified
    标题:Preparation Of Ranolazine
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    2210-74-4 + 5294-61-1 = 95635-56-6
    反应条件:1.1 Solvents: Methyl Ethyl Ketone; 4 H,70 - 85 °C; 85 °C -> 30 °C1.2 Reagents: Hydrochloric Acid,Compd. With 2-Propanol (1:1); 20 - 30 °C; 2 H,20 - 30 °C
    标题:Process For Preparation Of Ranolazine And Salts Thereof
    参考文献:India]

    1131-01-7 + 162712-35-8 = 95635-56-6
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate,Sodium Iodide Solvents: Dimethylformamide; 18 H,30 - 35 °C1.2 Reagents: Water1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Isopropanol,Acetone; Acidified
    标题:Crystalline And Amorphous Form Of Ranolazine And The Process For Manufacturing Them
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    = 95635-56-6 [标题:Reaction Conditions
    标题:Novel Solid State Forms Of Ranolazine Salts
    参考文献:United States]

    = 95635-56-6 [标题:Reaction Conditions
    标题:A Process For The Preparation Of Ranolazine
    参考文献:India]

    = 95635-56-6 [标题:Reaction Conditions
    标题:Novel Solid State Forms Of Ranolazine Salts For Treatment Of Cardiovascular Disorders
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    = 95635-56-6 [标题:Reaction Conditions
    标题:Improved Process For The Preparation Of Ranolazine
    作者:Anonymous
    参考文献:Ip.Com Journal 日期:2009 卷标:9]

    = 95635-56-6 [标题:Reaction Conditions
    标题:Process For The Preparation Of Ranolazine Via Coupling Of N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-Piperazineacetamide With 1-Methoxy-2-Oxiranylmethoxy)Benzene.
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    = 95635-56-6 [标题:Reaction Conditions
    标题:Cardioselective Aryloxy- And Arylthiohydroxypropylpiperazinyl Acetanilides Which Affect Calcium Entry
    参考文献:European Patent Organization

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主要参考文献


1: Pettus J, McNabb B, Eckel RH, Skyler JS, Dhalla A, Guan S, Jochelson P, Belardinelli L, Henry RH. Effect of ranolazine on glycaemic control in patients with type 2 diabetes treated with either glimepiride or metformin. Diabetes Obes Metab. 2016 May;18(5):463-74. doi: 10.1111/dom.12629. Epub 2016 Feb 23. doi: 10.1177/1753944716636042. Epub 2016 Mar 3. Review. doi: 10.1016/j.ijcard.2016.02.140. [Epub ahead of print] Review. doi: 10.1002/clc.22476. Epub 2015 Oct 13. Review. doi: 10.5115/acb.2016.49.1.7. Epub 2016 Mar 28.
9: Rayner-Hartley E, Sedlak T. Ranolazine: A Contemporary Review. J Am Heart Assoc. 2016 Mar 15;5(3). pii: e003196. doi: 10.1161/JAHA.116.003196. Review. doi: 10.1016/j.ijcard.2015.10.180. Epub 2015 Oct 26. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.115.019768. Epub 2015 Nov 10. doi: 10.1093/cvr/cvv247. Epub 2015 Nov 3. doi: 10.1371/journal.pone.0150619. eCollection 2016.
16: Mihos CG, Krishna RK, Kherada N, Larrauri-Reyes M, Tolentino A, Santana O. The use of ranolazine in non-anginal cardiovascular disorders: A review of current data and ongoing randomized clinical trials. Pharmacol Res. 2016 Jan;103:49-55. doi: 10.1016/j.phrs.2015.10.018. Epub 2015 Nov 4. Review. doi: 10.1016/S0140-6736(15)00458-4. Epub 2015 Oct 22. Ranolazine in patients with incomplete revascularisation after percutaneous coronary intervention (RIVER-PCI): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2016 Jan 9;387(10014):136-45. doi: 10.1016/S0140-6736(15)00459-6. Epub 2015 Oct 22. doi: 10.1016/j.rec.2015.02.027. Epub 2015 Jul 14. doi: 10.1186/s12913-015-1228-y.

合成参考文献


参考文献:10.1371/journal.pone.0218897
摘要:Miller TW, Amason JD, Garcin ED, Lamy L, Dranchak PK, Macarthur R, Braisted J, Rubin JS, Burgess TL, Farrell CL, Roberts DD, Inglese J. Quantitative high-throughput screening assays for the discovery and development of SIRPα-CD47 interaction inhibitors. PLoS ONE. 2019 Jul 05;14(7):e0218897. doi: 10.1371/journal.pone.0218897.
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