新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1723307

Chemical Name: 4-(2-Imino-2H-1-benzopyran-3-ylcarboxamido)benzoic acid ethyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Ukrainian Academy of Pharmacy (Originator)
合成路线:By cyclization of 2-hydroxyben...
参考文献标题:Synthesis and antiinflammatory activity of N-substituted 2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxamides and their 2-iminoanalagues
文献作者:Bylov,I.E.; Vasylyev,M.V.; Bilokin,Y.V.
参考来源:Eur J Med Chem 1999,34(11),997

新产品编号:1724889

Chemical Name: 2-(2-Oxo-2H-1-benzopyran-3-ylcarboxamido)benzoic acid methyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Ukrainian Academy of Pharmacy (Originator)
合成路线:By cyclization of 2-hydroxybenz...
参考文献标题:Synthesis and antiinflammatory activity of N-substituted 2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxamides and their 2-iminoanalagues
文献作者:Bylov,I.E.; Vasylyev,M.V.; Bilokin,Y.V.
参考来源:Eur J Med Chem 1999,34(11),997

新产品编号:1726471

Chemical Name: 4-(2-Oxo-2H-1-benzopyran-3-ylcarboxamido)benzoic acid ethyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Ukrainian Academy of Pharmacy (Originator)
合成路线:By cyclization of 2-hydroxybenza...
参考文献标题:Synthesis and antiinflammatory activity of N-substituted 2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxamides and their 2-iminoanalagues
文献作者:Bylov,I.E.; Vasylyev,M.V.; Bilokin,Y.V.
参考来源:Eur J Med Chem 1999,34(11),997

新产品编号:1728053

Chemical Name: 2-(6-Chloro-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-ylcarboxamido)benzoic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Ukrainian Academy of Pharmacy (Originator)
合成路线:By cyclization of 2-hydroxybenzalde...
参考文献标题:Synthesis and antiinflammatory activity of N-substituted 2-oxo-2H-1-benzopyran-3-carboxamides and their 2-iminoanalagues
文献作者:Bylov,I.E.; Vasylyev,M.V.; Bilokin,Y.V.
参考来源:Eur J Med Chem 1999,34(11),997

新产品编号:1729635

Chemical Name: 3-[4-[4-[4-[4-[3-[7-Methoxy-5-oxo-2,3,5,11a(S)-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-8-yloxy]propionamido]-1-methylpyrrole-2-carboxamido]-1-methylpyrrole-2-carboxamido]-1-methy...
参考文献标题:Structure-activity relationship of novel distamycin a derivatives: Synthesis and antitumor activity
文献作者:D'Alessio,R.; et al.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1994,4(12),1467

新产品编号:1731217

Chemical Name: 1-[[3(R)-Amino-2(S)-sulfanyl-3-(2-sulfoethyl)propionyl]-L-isoleucyl]pyrrolidine-2(S),3(R)-dicarboxylic acid inner salt
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: INSERM (Originator)
...
参考文献标题:Tripeptide cpds.useful as selective inhibitors of aminopeptidase A and corresponding pharmaceutical compsns.
文献作者:Fournie-Zaluski,M.-C.; Roques,B.; David,C.; Bischoff,L.; Llorens-Cortes,C.(CNRS (Centre National de la Recherche Scientifique); INSERM (Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale))
参考来源:FR 2788526; WO 0043414

新产品编号:1732799

Chemical Name: 1-Cyclopentyl-7-[4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)phenylamino]pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:Condensation of S-methy...
参考文献标题:Bicyclic pyrimidines and bicyclic 3,4-dihydropyrimidines as inhibitors of cellular proliferation
文献作者:Dobrusin,E.M.; Showalter,H.D.H.; Schroeder,M.C.; Toogood,P.; Kramer,J.B.; Trumpp-Kallmeyer,S.A.; Hamby,J.M.(Pfizer Inc.)
参考来源:WO 9961444

新产品编号:1734381

Chemical Name: N1-[3-Benzoyl-4-(2-phenylacetamido)phenyl]-L-cysteinamide hydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Philipps-Universit鋞 Marburg (Originator)
合成路线:Acylation of 2-amino-...
参考文献标题:Cysteine amides as farnesyl transferase inhibitors
文献作者:Grabley,S.; Thiericke,R.; Sattler,I.(Hans Kn鰈l Institute for Natural Product Research)
参考来源:DE 19851714; WO 0027803

新产品编号:1735963

Chemical Name: N-[1-(2-Phenylethyl)-1H-indol-2-ylcarbonyl]guanidine hydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Sumitomo Pharmaceuticals (Originator)
合成路线:The alkylation of 1H-indole-2...
参考文献标题:Synthesis and biological activity of N-(aminoiminomethyl)-1H-indole carboxamide derivatives as Na+/H+ exchanger inhibitors
文献作者:Kitano,M.; Kojima,A.; Nakano,K.; Miyagishi,A.; Noguchi,T.; Ohashi,N.
参考来源:Chem Pharm Bull 1999,47(11),1538

Pantocin B

Chemical Name: 4-(L-Alanylamidomethylamino)-2(R)-(methylsulfonyl)-4-oxobutyric acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Cornell University (Originator)
合成路线:The selective monobenzylation of ...
参考文献标题:The total synthesis of pantocin B
文献作者:Sutton,A.E.; Clardy,J.
参考来源:Org Lett 2000,2(3),319