新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

XU-057

Chemical Name: 3-[3-(4-Amidinophenyloxymethyl)benzamido]-2(R)-(butoxycarboxamido)propionic acid methyl ester trifluoroacetate
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator)
合...
参考文献标题:Cpds.containing basic and acidic termini useful as fibrinogen receptor antagonists
文献作者:Degrado,W.F.; Xue,C.-B.(DuPont Pharmaceuticals Co.)
参考来源:US 5563158; WO 9518111

新产品编号:1402161

Chemical Name: 2(S)-Amino-N-hydroxy-4-(methylsulfanyl)butanamide trifluoroacetic acid; N-Hydroxy-L-methioninamide trifluoroacetic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: ImaGene (Originator) 参考文献标题:Methionine analogues as inhibitors of methionyl-tRNA synthetase
文献作者:Lee,J.; Kang,M.K.; Chun,M.W.; Jo,Y.J.; Kwak,J.H.; Kim,S.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3511

A-160621

Chemical Name: N-(2-Isopropylthiazol-4-ylmethoxycarbonyl)-L-valine N-[3-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-2(S)-(tert-butylcarbamoyl)piperazin-1-yl]-1(S)-benzyl-2(R)-hydroxypropyl]amide
项目整合开发状态: Prec...
参考文献标题:Retroviral protease inhibiting cpds.
文献作者:Chen,X.; Mohammadi,F.; Norbeck,D.W.; Kempf,D.J.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:WO 9959994

新产品编号:1403743

Chemical Name: (1S,2S,4S)-N-[1,4-Dibenzyl-2-hydroxy-4-[2-(2-pyridinylmethoxycarboxamido)benzamido]butyl]carbamic acid thiazol-5-ylmethyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: National Cancer Inst...
参考文献标题:Unsymmetric nonpeptidic HIV protease inhibitors containing anthranilamide as a P2' ligand
文献作者:Randad,R.S.; Lubkowska,L.; Eissenstat,M.A.; Gulnik,S.V.; Yu,B.; Bhat,T.N.; Clanton,D.J.; House,T.; Stinson,S.F.; Erickson,J.W.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3537

新产品编号:1405325

Chemical Name: (2S,4R)-4-(2-Amino-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-ylmethyl)-1,3-dioxolan-2-ylphosphonic acid ammonium salt; 9-[2(S)-Phosphono-1,3-dioxolan-4(R)-ylmethyl]guanine ammonium salt
项目整合开发状态:...
参考文献标题:Design and synthesis of a novel class of nucleotide analogs with anti-HCMV activity
文献作者:Nguyen-Ba,P.; Lee,N.; Mitchell,H.; Chan,L.; Quimpere,M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3555

新产品编号:1406907

Chemical Name: 3-Methyl-7-[3-(4-phenyl-1-piperazinyl)propoxy]-2H-benzopyran-2-one hydrochloride
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: AstraZeneca (Originator)
合成路线:7-Hydroxy-3-methylcoumarin (...
参考文献标题:Phenylpiperazine derivatives with strong affinity for 5HT1A,D2A and D3 receptors
文献作者:Ter�? C.; Santana,L.; Uriarte,E.; Fall,Y.; Unelius,L.; Tolf,B.R.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3567

QF-2003B

Chemical Name: 2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-ylmethyl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-4-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universidad de Santiago de Compostela (Originator)
合成路线:The reduc...
参考文献标题:Butyrophenone analogues in the carbazole series: Synthesis and determination of affinities at D2 and 5-HT2A receptors
文献作者:Masaguer,C.F.; Formoso,E.; Ravi�? E.; Trist�? H.; Loza,M.I.; Rivas,E.; Fontenla,J.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3571

QF-2004B

Chemical Name: 2-[4-(6-Fluorobenzisoxazol-3-yl)piperidin-1-ylmethyl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-4-one
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universidad de Santiago de Compostela (Originator)
合成路线...
参考文献标题:Butyrophenone analogues in the carbazole series: Synthesis and determination of affinities at D2 and 5-HT2A receptors
文献作者:Masaguer,C.F.; Formoso,E.; Ravi�? E.; Trist�? H.; Loza,M.I.; Rivas,E.; Fontenla,J.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3571

新产品编号:1408489

Chemical Name: (3R,4S,5R,5aS,7R,8R)-3-Benzyl-7-benzyloxy-4,5-dihydroxy-2-(1H-indazol-5-ylmethyl)perhydro-5a,8-ethanopyrrolo[1,2-c][1,3]diazepin-1-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Bristol...
参考文献标题:Tricyclic ureas: A new class of HIV-1 protease inhibitors
文献作者:Han,W.; Pelletier,J.C.; Hodge,C.N.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3615

新产品编号:1410071

Chemical Name: 6alpha-Amino-5alpha-cholestan-6beta-ol
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit?de La Rochelle (Originator)
合成路线:Nitration of cholesteryl acetate (I) with nitric acid in ...
参考文献标题:Synthesis of 6(alpha,beta)-aminocholestanols as ergosterol biosynthesis inhibitors
文献作者:Beuchet,P.; el Kihel,L.; Dherbomez,M.; Charles,G.; Letourneux,Y.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3627