新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1381595

Chemical Name: 2(S)-[4-(2-Amino-6-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-5-ylsulfanyl-benzamido]-2-(3-hydroxyphenyl)acetic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Choongwae (Originator)
合成路线:St...
参考文献标题:Synthesis of 5-substituted quinazolinone derivatives and their inhibitory activity in vitro
文献作者:Baek,D.-J.; Park,Y.-K.; Heo,H.I.; Lee,M.; Yang,Z.; Choi,M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(23),3287

新产品编号:1383177

Chemical Name: 6-Aza-3-oxoandrost-4-en-17-beta-carboxylic acid methyl ester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:Treatment of the 3b-hydroxyetienic acid deri...
参考文献标题:Efficient construction of 6-azasteroids: Dual inhibitors of steroidal 5alpha-reductase
文献作者:Sharp,M.J.; Fang,F.G.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(23),3291

SMP-114

Chemical Name: N2-[3-[1(S)-(2-Fluorobiphenyl-4-yl)ethyl]-5-isoxazolyl]-4-morpholinecarboxamidine hydrochloride
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Sumitomo Pharmaceuticals (Originator)
合成路线:The conden...
参考文献标题:Isoxazole derivs.
文献作者:Ueno,Y.; Okada,S.; Nakatsuka,M.; Nishikaku,F.(Sumitomo Pharmaceuticals Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0979226; JP 1999240873; US 6100260; WO 9847880

新产品编号:1384759

Chemical Name: (3R,4R,5S)-4-(Acetamido)-5-amino-3-[N-(1-ethylpropyl)-N-methylamino]-1-cyclohexene-1-carboxylic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Gilead (Originator)
合成路线:(-)-Quinic ac...
参考文献标题:A new series of C3-aza carbocyclic influenza neuraminidase inhibitors: Synthesis and inhibitory activity
文献作者:Lew,W.; Wu,H.; Mendel,D.B.; Escarpe,P.A.; Chen,X.; Laver,W.G.; Graves,B.J.; Kim,C.U.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(23),3321

新产品编号:1386341

Chemical Name: 1-(3-Chloro-5-cyanophenyl)-2-cyano-3-(1,1-diethylpropyl)guanidine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Kanebo (Originator)
合成路线:Treatment of 3-chloro-5-cyanoaniline (I) with thiophosg...
参考文献标题:Biologically selective potassium channel openers having 1,1-diethylpropyl group
文献作者:Yoshiizumi,K.; Seko,N.; Nishimura,N.; Ikeda,S.; Yoshino,K.; Kondo,H.; Tanizawa,K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(23),3397

新产品编号:1387923

Chemical Name: 2-Cyano-1-(3,5-dichlorophenyl)-3-(1,1-diethylpropyl)guanidine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Kanebo (Originator)
合成路线:Treatment of 3-chloro-5-cyanoaniline (I) with thiophosgene ...
参考文献标题:Biologically selective potassium channel openers having 1,1-diethylpropyl group
文献作者:Yoshiizumi,K.; Seko,N.; Nishimura,N.; Ikeda,S.; Yoshino,K.; Kondo,H.; Tanizawa,K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(23),3397

新产品编号:1389505

Chemical Name: endo-(5R,6S)-6-[4-(3-Phenyl-2-propynylsulfanyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1-azabicyclo[3.2.1]octane L-(+)-tartrate
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Novo Nordisk (Originator), Lil...
参考文献标题:Heterocyclic cpds.and their preparation and use
文献作者:Sauerberg,P.; Jeppesen,L.(Novo Nordisk A/S)
参考来源:EP 0977755; US 6015813; WO 9847900

新产品编号:1391087

Chemical Name: 7-Methyl-3-[(2-phenylethyl)sulfanylmethyl]imidazo[1,2-a]pyridine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Rega Institute for Medical Research (Originator)
合成路线:The cyclization of 4...
参考文献标题:Synthesis of imidazo[1,2-a]pyridines as antiviral agents
文献作者:Gueiffier,A.; Mavel,S.; Lhassani,M.; Elhakmaoui,A.; Snoeck,R.; Andrei,G.; Chavignon,O.; Teulade,J.C.; Witvrouw,M.; Balzarini,J.; De Clercq,E.; Chapat,J.P.
参考来源:J Med Chem 1998,41(25),5108

新产品编号:1392669

Chemical Name: (4R,5S,6R,7R)-1,3,4,7-Tetrabenzyl-5,6-dihydroxyhexahydro-1,3-diazepin-2-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator)
合成路线:Swern oxidation of N-(be...
参考文献标题:Cyclic HIV protease inhibitors.Synthesis,conformational analysis,P2/P2' structure-activity relationship,and molecular recognition of cyclic ureas
文献作者:Lam,P.Y.S.; Ru,Y.; Jadhav,P.K.; Aldrich,P.E.; DeLucca,G.V.; Eyermann,C.J.; Chang,C.H.; Emmett,G.C.; Holler,E.R.; Daneker,W.F.; Li,L.; Confalone,P.N.; McHugh,R.J.Jr.; Han,Q.; Li,R.; Markwalder,J.A.; Seitz,S.P.; Sharpe,T.R.; et al.
参考来源:J Med Chem 1996,39(18),3514

Bufotenine

Chemical Name: 3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-ol; N-Dimethyl-5-hydroxytryptamine
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:This compound can be obtained in two differents ways:1) By oxida...
参考文献标题:2,4,6-Tri-p-chlorophenylpyridine.A by-product of a Fischer indole transformation
文献作者:Amor�?Mar�? L.; Carlin,R.B.
参考来源:J Am Chem Soc 1959,81730-733