新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1411653

Chemical Name: 6beta-Amino-5alpha-cholestan-3beta-ol
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit?de La Rochelle (Originator)
合成路线:Nitration of cholesteryl acetate (I) with nitric acid in a...
参考文献标题:Synthesis of 6(alpha,beta)-aminocholestanols as ergosterol biosynthesis inhibitors
文献作者:Beuchet,P.; el Kihel,L.; Dherbomez,M.; Charles,G.; Letourneux,Y.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3627

新产品编号:1413235

Chemical Name: 1-[N6-(3-Cyclohexenyl)adenin-9-yl]-1-deoxy-N-ethyl-beta-D-ribofuranuronamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Deakin University (Originator), University of Florida (Originator...
参考文献标题:N6-(5,6-Epoxynorbornyl)adenosine analogs as A1 ade
文献作者:Wright,D.M.J.; Baker,S.P.; Stewart,S.G.; Scammells,P.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3647

RTI-422

Chemical Name: (1R,5S)-8-Methyl-3beta-(4-methylphenyl)-2beta-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Research Triangle Institute (Originator)
合成路线:The reaction o...
参考文献标题:Synthesis and transporter binding properties of (R)-2beta,3beta- and (R)-2alpha,3alpha-diaryltropanes
文献作者:Jiang,S.; Chang,A.-C.; Abraham,P.; Kuhar,M.J.; Carroll,F.I.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(24),3689

新产品编号:1414817

Chemical Name: 7(R)-Isopropyl-5-methyl-2-(4-methylpentyl)-4,5,7,8-tetrahydro-3H-imidazo[2,1-b]purin-4-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Schering-Plough (Originator)
合成路线:The acylation ...
参考文献标题:Synthesis and evaluation of potent and selective c-GMP phosphodiesterase inhibitors
文献作者:Ho,G.D.; Silverman,L.; Bercovivi,A.; Puchalski,C.; Tulshian,D.; Xia,Y.; Czarniecki,M.; Green,M.; Cleven,R.; Zhang,H.; Fawzi,A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(1),7

新产品编号:1416399

Chemical Name: N-Cyclohexyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Central Drug Research Institute (Originator)
合成路线:Title compound was synthes...
参考文献标题:Synthesis and methemoglobin toxicity of the amides of 6/7 mono or disubstituted quinolone
文献作者:Srivastava,S.; Srivastava,S.K.; Shukla,A.; Chauhan,P.M.; Puri,S.K.; Bhaduri,A.P.; Pandey,V.C.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(1),25

新产品编号:1417981

Chemical Name: 6-Fluoro-3-(4-methylpiperazin-1-ylcarbonyl)quinoline-4(1H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Central Drug Research Institute (Originator)
合成路线:Title compound was synthes...
参考文献标题:Synthesis and methemoglobin toxicity of the amides of 6/7 mono or disubstituted quinolone
文献作者:Srivastava,S.; Srivastava,S.K.; Shukla,A.; Chauhan,P.M.; Puri,S.K.; Bhaduri,A.P.; Pandey,V.C.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(1),25

新产品编号:1419563

Chemical Name: 7-Chloro-N-cyclohexyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Central Drug Research Institute (Originator)
合成路线:Title compound wa...
参考文献标题:Synthesis and methemoglobin toxicity of the amides of 6/7 mono or disubstituted quinolone
文献作者:Srivastava,S.; Srivastava,S.K.; Shukla,A.; Chauhan,P.M.; Puri,S.K.; Bhaduri,A.P.; Pandey,V.C.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(1),25

新产品编号:1421145

Chemical Name: 7-Chloro-6-fluoro-3-(4-methypiperazin-1-ylcarbonyl)-4(1H)-quinolinone
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Central Drug Research Institute (Originator)
合成路线:Title compound was ...
参考文献标题:Synthesis and methemoglobin toxicity of the amides of 6/7 mono or disubstituted quinolone
文献作者:Srivastava,S.; Srivastava,S.K.; Shukla,A.; Chauhan,P.M.; Puri,S.K.; Bhaduri,A.P.; Pandey,V.C.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(1),25

新产品编号:1422727

Chemical Name: 3(S)-[(2S,5S,11bR)-2-(Benzyloxycarbamoyl)-3-oxo-2,3,5,6,11,11b-hexahydro-1H-indolizino[8,7-b]indol-5-ylcarbamoyl]-4-phenylbutyric acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: CSIC (O...
参考文献标题:Highly constrained dipeptoid analogues containing a type II' beta-turn mimic as novel and selective CCK-A receptor ligands
文献作者:de la Figuera,N.; Mart�?Mart韓ez,M.; Herranz,R.; Garc�?L髉ez,M.T.; Latorre,M.; Cenarruzabeitia,E.; del Rio,J.; Gonz醠ez-Mu駃z,R.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(1),43

新产品编号:1424309

Chemical Name: 3(R)-[(2S,5S,11bR)-2-(Benzyloxycarbamoyl)-3-oxo-2,3,5,6,11,11b-hexahydro-1H-indolizino[8,7-b]indol-5-ylcarbamoyl]-4-phenylbutyric acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: CSIC (O...
参考文献标题:Highly constrained dipeptoid analogues containing a type II' beta-turn mimic as novel and selective CCK-A receptor ligands
文献作者:de la Figuera,N.; Mart�?Mart韓ez,M.; Herranz,R.; Garc�?L髉ez,M.T.; Latorre,M.; Cenarruzabeitia,E.; del Rio,J.; Gonz醠ez-Mu駃z,R.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(1),43