新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

FR-252384

Chemical Name: 9-Methyl-2-(3-pyridyl)-3,4,5,6-tetrahydrobenzo[3,4]cyclohepta[1,2-d]imidazole
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Fujisawa (Originator)
合成路线:Nitrosation of the benzocycloheptanone (I...
参考文献标题:Novel potent antagonists of human neuropeptide Y-Y5 receptor.Part 4: Tetrahydrodiazabenzazulene derivatives
文献作者:Satoh,Y.; Hatori,C.; Ito,H.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2002,12(7),1009

新产品编号:2101405

Chemical Name: 6-(3-Methyl-1,4-dioxo-1,4-dihydronaphthalen-2-yl)hexanoic acid 3-(7-chloroquinolin-4-ylamino)-5-[2-(1-piperidinyl)acetamido]benzyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: CNRS (Origin...
参考文献标题:A prodrug from of a Plasmodium falciparum glutathione reductase inhibitor conjugated with a 4-anilinoquinoline
文献作者:Davioud-Chervet,E.; Delarue,S.; Biot,C.; Schwobel,B.; Boehme,C.C.; Mussigbrodt,A.; Maes,L.; Sergheraert,C.; Grellier,P.; Schirmer,R.H.; Becker,K.
参考来源:J Med Chem 2001,44(24),4268

NNC-57-0545

Chemical Name: 1-[4-Amino-2-(phenylamino)thiazol-5-yl]-(3-pyridyl)methanone
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Novo Nordisk (Originator)
合成路线:The reaction of N1-amidino-N3-phenylthiourea (I...
参考文献标题:2,4-Diaminothiazole derivs.
文献作者:Olesen,P.H.; Kurtzhals,P.; Bowler,A.N.; Soerensen,A.R.; Worsaae,H.; Hansen,B.F.(Novo Nordisk A/S)
参考来源:WO 0156567

NNC-57-0558

Chemical Name: 1-[4-Amino-2-(phenylamino)thiazol-5-yl]-1-[3-(benzyloxy)phenyl]methanone
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Novo Nordisk (Originator)
合成路线:The reaction of N1-amidino-N3-phenylthiour...
参考文献标题:2,4-Diaminothiazole derivs.
文献作者:Olesen,P.H.; Kurtzhals,P.; Bowler,A.N.; Soerensen,A.R.; Worsaae,H.; Hansen,B.F.(Novo Nordisk A/S)
参考来源:WO 0156567

NNC-57-0734

Chemical Name: 1-[4-Amino-2-(4-chlorophenylamino)thiazol-5-yl]-1-[3-(benzyloxy)phenyl]methanone
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Novo Nordisk (Originator)
合成路线:The reaction of N1-amidino-...
参考文献标题:2,4-Diaminothiazole derivs.
文献作者:Olesen,P.H.; Kurtzhals,P.; Bowler,A.N.; Soerensen,A.R.; Worsaae,H.; Hansen,B.F.(Novo Nordisk A/S)
参考来源:WO 0156567

新产品编号:2102987

Chemical Name: (-)-1-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-3-(isopropylamino)propan-2(S)-ol hydrochloride
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Scripps Research Institute (Originator), Technion - I...
参考文献标题:A new class of antiarrhythmic-defibrillatory agents
文献作者:Levy,O.; Erez,M.; Varon,D.; Keinan,E.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(22),2921

新产品编号:2104569

Chemical Name: 2-[N-[4-(4-Chlorophenoxy)phenylsulfonyl]-N-methylamino]-3-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)benzohydroxamic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Amgen (Originator), Wyeth Pharmaceutical...
参考文献标题:The discovery of anthranilic acid-based MMP inhibitors: Part 3: Incorporation of basic amines
文献作者:Levin,J.I.; Chen,J.M.; Du,M.T.; Nelson,F.C.; Wehr,T.; DiJoseph,J.F.; Killar,L.M.; Skala,S.; Sung,A.; Sharr,M.A.; Roth,C.E.; Jin,G.; Cowling,R.; Di,L.; Sherman,M.; Xu,Z.B.; March,C.J.; Mohler,K.M.; Black,R.A.; Skotnicki,J.S.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(22),2975

MC-04,124

Chemical Name: 4(R)-(Aminomethyl)-D-prolyl-3-benzyl-D-alanine 6-quinolinylamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Essential Therapeutics (Originator)
合成路线:The protected amino acid precursor (VI) ...
参考文献标题:Conformationally restricted analogs of efflux pump inhibitors that potentiate the activity of levofloxacin in Pseudomonas aeruginosa
文献作者:Renau,T.E.; et al.
参考来源:41st Intersci Conf Antimicrob Agents Chemother (Dec 16 2001,Chicago) 2001,Abst F-341

新产品编号:2106151

Chemical Name: 2-[3-[2,5-Bis-O-[tert-butyl(dimethyl)silyl]-beta-D-ribofuranosyl]thymin-3-yl]acetic acid
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: CSIC (Originator), Rega Institute for Medical Researc...
参考文献标题:Identification of a novel family of nucleosides that specifically inhibit HIV-1 reverse transcriptase
文献作者:Chamorro,C.; Lobat�? E.; Bonache,M.-C.; De Clercq,E.; Balzarini,J.; Vel醶quez,S.; San-Fix,A.; Camarasa,M.-J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(23),3085

新产品编号:2107733

Chemical Name: 3exo-(4-Bromophenyl)-8-(3-fluoropropyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2exo-carboxylic acid methyl ester
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: McLean Hospital (Originator), Natural Phar...
参考文献标题:Synthesis and biological evaluation of a series of novel N- or O-fluoroalkyl derivatives of tropane: Potential positron emission tomography (PET) imaging agents for the dopamine transporter
文献作者:Gu,X.-H.; Zong,R.; Kula,N.S.; Baldessarini,R.J.; Neumeyer,J.L.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(23),3049