新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

ABT-677, A-315677

Chemical Name: 5(R)-[1(R)-Acetamido-2(S)-methoxy-2-methylpentyl]-4(S)-[1(Z)-propenyl] pyrrolidine-2(R)-carboxylic acid ethyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Abbott (Originator)
合成路线:The t...
参考文献标题:Inhibitors of neuraminidases
文献作者:Sham,H.L.; Kempf,D.J.; Maring,C.J.; Klein,L.L.; Zhao,C.; Wiedeman,P.E.; Hanessian,S.; Chen,Y.; Stewart,K.D.; Yeung,M.C.; Degoey,D.A.; Grampovnik,D.J.; Wang,S.; Gu,Y.G.; Xu,Y.; (Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:WO 0128996

S-3578

Chemical Name: 7(R)-[2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2(Z)-(ethoxyimino)acetamido]-3-[1-[3-(methylamino)propyl]-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-4-iumylmethyl]-3-cephem- 4-carboxylate sulfate
项目整合开发状态: Ph...
参考文献标题:Imidazo[4,5-b]pyridiniummethyl-containing cephem cpds.having broad antibacterial spectrum
文献作者:Itani,H.; Nishitani,Y.; Irie,T.(Shionogi & Co.Ltd.)
参考来源:EP 1134222; WO 0032606

AM-112

Chemical Name: (5R,6R)-2-(4-Amino-1,1-dimethylbutyl)-6-[1(R)-hydroxyethyl]-1-oxa-2-penem-3-carboxylic acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Amura (Originator)
合成路线:The reaction of azetidinone (I...
参考文献标题:Broad-spectrum beta-lactamase inhibitor AM-112: Synthesis and enhancement of the in vitro activity of ceftazidime and piperacillin
文献作者:Simpson,I.N.; et al.
参考来源:42nd Intersci Conf Antimicrob Agents Chemother (Sept 27 2002,San Diego) 2002,Abst F-345

RU-75411

Chemical Name: 5'-O-(5-Amino-5-deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-3'-deoxy-5'(R)-C-(hexadecanamidomethyl)uridine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Aventis Pharma (Originator)
合成路线:The reaction of...
参考文献标题:Uridine derivs.as antibiotics
文献作者:Aszodi,J.; Didierlaurent,S.; Dini,C.; Zhang,J.; Drochon,N.; Guillot,J.-C.(Aventis Pharma SA)
参考来源:EP 1284984; WO 0185750

ZK-227545, CGP-84738

Chemical Name: N-[3-Bromo-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Novartis (Originator), Schering AG (Codevelopment)
合成路线:The ...
参考文献标题:Phthalazine derivs.for treating inflammatory diseases
文献作者:Wietfeld,B.; Wood,J.M.; Manley,P.W.; Heng,R.; Frei,J.; Bold,G.; Dawson King,J.(Novartis AG)
参考来源:WO 0059509

新产品编号:2121971

Chemical Name: N-[3-Chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Novartis (Originator)
合成路线:The reaction of phthalide (I) wi...
参考文献标题:Phthalazine derivs.for treating inflammatory diseases
文献作者:Wietfeld,B.; Wood,J.M.; Manley,P.W.; Heng,R.; Frei,J.; Bold,G.; Dawson King,J.(Novartis AG)
参考来源:WO 0059509

新产品编号:2123553

Chemical Name: N-[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Novartis (Originator)
合成路线:The reaction of phthalide (I) wi...
参考文献标题:Phthalazine derivs.for treating inflammatory diseases
文献作者:Wietfeld,B.; Wood,J.M.; Manley,P.W.; Heng,R.; Frei,J.; Bold,G.; Dawson King,J.(Novartis AG)
参考来源:WO 0059509

HKI-9924154

Chemical Name: (2S,5R,6R)-6-[2(R)-[2-[N-(2,3-Diacetoxybenzoyl)-N-[4-(2,3-diacetoxybenzamido)butyl]amino]acetamido]-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic ...
参考文献标题:Catecholate beta-lactam conjugates,method for producing the same and the use thereof
文献作者:Berg,A.; Heinisch,L.; M鰈lmann,U.; Wittmann,S.; Scherlitz-Hofmann,I.; Stoiber,T.(Gr黱enthal GmbH)
参考来源:DE 10111160; WO 0270016

HKI-9924129

Chemical Name: (2S,5R,6R)-6-[2(R)-[Nalpha,Nepsilon-Bis(2,3-diacetoxybenzoyl)-L-lysyl-Ngamma-(benzoyloxy)-Ngamma-methyl-L-glutaminylamino]-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2....
参考文献标题:Siderophore antibiotic conjugates with tetra- or hexadentate iron chelators on the basis of amino acids or peptides,method for producing them and the use thereof
文献作者:Heinisch,L.; M鰈lmann,U.; Wittmann,S.(Gr黱enthal GmbH)
参考来源:DE 10111163; WO 0270017

A-322278

Chemical Name: 5(R)-[1(R)-Acetamido-2(S)-methoxy-2-methylpentyl]-4(S)-[1(Z)-propenyl] pyrrolidine-2(R)-carboxylic acid isopropyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Abbott (Originator)
合成路线:T...
参考文献标题:Inhibitors of neuraminidases
文献作者:Sham,H.L.; Kempf,D.J.; Maring,C.J.; Klein,L.L.; Zhao,C.; Wiedeman,P.E.; Hanessian,S.; Chen,Y.; Stewart,K.D.; Yeung,M.C.; Degoey,D.A.; Grampovnik,D.J.; Wang,S.; Gu,Y.G.; Xu,Y.; (Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:WO 0128996