项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

AS-5370(undefined isomer), AS-5820, DAT-582

1H-吚唑-3-羧酰胺,N-[(6R)-六氢-1-甲基-4-[(3-甲基苯基)甲基]-1H-1,4-地西泮-6-基]-,二盐酸盐(9CI)Chemical Name: (-)-(R)-N-[1-Methyl-4-(3-methylbenzyl)hexahydro-1,4-diazepin-6-yl]-1H-indazole-3-carboxamide dihydrochloride
CAS ...
参考文献标题:Indazole-3-carboxylic acid derivs.
文献作者:Kon,T.; Kato,S.; Morie,T.; Karasawa,T.; Yoshida,N.(Dainippon Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0358903; JP 1990256670; JP 1993092959; US 5017573

L-731988

1H-吡咯-2-丁酸,1-[(4-氟苯基)甲基]-a,g-二氧合醇-Chemical Name: 4-[1-(4-Fluorobenzyl)-1H-pyrrol-2-yl]-2,4-dioxobutyric acid
CAS No. 251922-77-7
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Amgen (Originator), Merck & Co. ...
参考文献标题:HIV integrase inhibitors
文献作者:Selnick,H.G.; Hazuda,D.J.; Egbertson,M.; Guare,J.P.Jr.; Clark,D.L.; Wai,J.S.; Young,S.D.; Medina,J.C.(Merck & Co.,Inc.; Tularik Inc.)
参考来源:WO 9962513

Medosan-27, MED-27

1H-吡咯-2-乙酸1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰)-,2-(1,2,3,6-四氢-1,3-二甲基-2,6-二氧代-7H-嘌呤-7-基)乙基酯Chemical Name: 1-Methyl-5-(4-methylbenzoyl)pyrrole-2-acetic acid 2-(theophylline-7-yl)ethyl ester; 7-[2-[2-[1-Methyl-5-(4-methylb...
参考文献标题:Ester derivs.of 7-(omega-oxyalkyl)theophylline and their pharmaceutical activity
文献作者:Baglioni,A.(Medosan)
参考来源:EP 0177659; US 4618612

Zomepirac sodium, McN-2783-21-98, Zomax

1H-吡咯-2-醋酸,5-(4-氯苯甲基)-1,4-二甲基-,钠盐,水合物(1:1:2) 佐美酸钠盐佐美酸Chemical Name: 5-(4-Chlorobenzoyl)-1,4-dimethyl-1H-pyrrole-2-acetic acid sodium salt dihydrate
CAS No. 64092-49-5, 64092-48-4 (anhydrous), 3336...
参考文献标题:5-Benzoyl-1-methylpyrrole-2-acetic acids as antiinflammatory agents.2.The 4-methyl compounds
文献作者:Carson,J.R.; Wong,S.
参考来源:J Med Chem 1973,16(2),172-174

NSC-708298, DB-67

1H-吡喃o[3',4':6,7]吲哚氮酸[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮,11-[(1,1-二甲基乙基)二甲基硅]-4-乙基-4,9-二羟基-, (4S)-Chemical Name: 11-(tert-Butyldimethylsilyl)-4(S)-ethyl-4,9-dihydroxy-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]in...
参考文献标题:Camptothecin analogs and methods of preparation thereof
文献作者:Bom,D.; Curran,D.P.; Josien,H.(University of Pittsburgh)
参考来源:EP 1017399; JP 2001513567; US 6150343; WO 9909996

FK-143

1H-吲哚-1-丁酸,3-[3-[[双铊[4-(2-甲基丙基)苯基]氨基]苯甲酰]- 1H-吲哚-1-丁酸,3-[3-[[二[4-(2-甲基丙基)苯基]甲基]氨基]苯甲酰]-,盐酸盐 Chemical Name: 4-[3-[3-[Bis(4-isobutylphenyl)methylamino]benzoyl]indol-1-yl]butyric acid
CAS No. 163136-0...
参考文献标题:Indole derivs
文献作者:Okada,S.; Sawada,K.; Kayakiri,N.; Saitoh,Y.; Tanaka,H.; Hashimoto,M.(Fujisawa Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0458207; JP 1992244061; US 5212320; US 5312829

Tenidap sodium, CP-66248-2, Enable, Enablex

1H-吲哚-1-羧酰胺,5-氯-2,3-二氢-3-(羟基-2-噻基甲基)-2-氧基-,钠盐(1:1),(3Z)- 替尼达普 Chemical Name: (Z)-5-Chloro-3-(alpha-hydroxy-2-thenylidene)-2-oxo-1-indolinecarboxamide monosodium salt; (Z)-5-Chloro-3-[1-hydroxy-1-(2-th...
参考文献标题:3-Aroyl-2-oxindole-1-carboxamides
文献作者:Schulte,G.R.; Ehrgott,F.J.(Pfizer Inc.)
参考来源:EP 0421749; JP 1991151380; US 5059693

L-779976

1H-吲哚-3-丙酰胺,N-[[(1R,3S)-3-(氨基甲基)环己基]甲基]-α-[[[[4-(2,3-二氢-2-氧索-1H-苯并咪唑-1-基)-1-哌啶基]氨基]-β甲基,(αR,βS)-Chemical Name: N1-[3(S)-(Aminomethyl)-1(R)-cyclohexylmethyl]-N2-[4-(2-oxobenzimidazolin-1-yl)piperidin-1...
参考文献标题:Somatostatin agonists
文献作者:Patchett,A.A.; Yang,L.; Pasternak,A.; Berk,S.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:EP 1023061; US 6057338; WO 9844921

(+)-Efaroxan, Dexefaroxan

1H-咪唑,2-[(2R)-2-乙基-2,3-二氢-2-苯并呋喃基]-4,5-二氢-Chemical Name: (R)-(+)-2-(2-Ethyl-2,3-dihydrobenzofuran-2-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole; (R)-(+)-2-(2-Ethyl-2,3-dihydrobenzofuran-2-yl)-2-imidazoline
CAS No...
参考文献标题:Imidazoline derivs.
文献作者:Chapleo,C.B.; Doxey,J.C.; Stillings,M.R.(Reckitt & Colman Pharmaceuticals)
参考来源:WO 9205171

CRC-94/17, SR-4554

1H-咪唑-1-乙酰胺,2-硝基-N-(3,3,3-三氟-2-羟基丙基)-Chemical Name: N-(3,3,3-Trifluoro-2-hydroxypropyl)-2-(2-nitro-1-imidazolyl)acetamide
CAS No. 167648-73-9
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Cancer Research UK (Ori...
参考文献标题:Fluorinated 2-nitroimidazole analogs for detecting hypoxic tumor cells
文献作者:Tracy,M.; Kelson,A.B.; Workman,P.; Lewis,A.D.; Aboagye,E.O.(Cancer Research UK; SRI International)
参考来源:EP 0775117; JP 1998506104; US 5721265; WO 9604249