项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Helioxanthin, ACH-126447

10-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)呋喃并[3',4':6,7]萘并[1,2-d]-1,3-二氧杂环戊烯-7(9H)-酮Chemical Name: 10-(1,3-Benzodioxol-5-yl)furo[3',4':6,7]naphtho[1,2-d]-1,3-dioxol-7(9H)-one
CAS No. 18920-47-3
项目整合开发状态: Preclinical 参考文献标题:Activity of a novel camptothecin analogue,homocamptothecin,in camptothecin-resistant cell lines with topoisomerase I alterations
文献作者:Urasaki,Y.; Takebayashi,Y.; Pommier,Y.
参考来源:Cancer Res 2000,60(23),6577

SNAD

10-(2-羟苯甲胺)十烷酸钠盐Chemical Name: 10-(2-Hydroxybenzamido)decanoic acid sodium salt
CAS No. 264602-55-3, 183990-65-0 (free acid)
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Emisphere (Originator)
合成路线:Conversio...
参考文献标题:Cpds.and compsns.for delivering active agents
文献作者:Leone-Bay,A.; Ho,K.-K.; Sarubbi,D.J.; Milstein,S.J.; Press,J.B.(Emisphere Technologies,Inc.)
参考来源:US 5650386; WO 9630036

XE-991

10,10-双(4-萘甲基)-9(10H)-蒽酮Chemical Name: 10,10-Bis(4-pyridylmethyl)anthracen-10(9H)-one
CAS No. 122955-42-4
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator)
合成路线:The title com...
参考文献标题:alpha,alpha-Disubstd.aromatics and heteroaromatics as cognition enhancers
文献作者:Earl,R.A.; Myers,M.J.; Nickolson,V.J.(DuPont Pharmaceuticals Co.)
参考来源:EP 0311010; US 5173489

DP-543, DMP-543, XR-543

10,10-双[(2-氟-4-吡啶基)甲基]-9(10H)-蒽酮Chemical Name: 10,10-Bis(2-fluoropyridin-4-ylmethyl)anthracen-9(10H)-one
CAS No. 160588-45-4
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Bristol-Myers Squibb (Originator)
合成...
参考文献标题:2-Fluoro-4-pyridinylmethyl analogues of linopirdine as orally active acetylcholine release-enhancing agents with good efficacy and duration of action
文献作者:Earl,R.A.; Zaczek,R.; Teleha,C.A.; Fisher,B.N.; Maciag,C.M.; Marynowski,M.E.; Logue,A.R.; Tam,S.W.; Tinker,W.J.; Huang,S.M.; Chorvat,R.J.
参考来源:J Med Chem 1998,41(23),4615

AZ-1355

10-甲氧基-5,6-二氢苯并[b][1,5]苯并氧氮杂卓-3-羧酸乙酯Chemical Name: Ethyl 10,11-dihydro-4-methoxydibenz[b,f][1,4]oxazepine-8-carboxylate; 10,11-Dihydro-4-methoxydibenz[b,f][1,4]oxazepine-8-carboxylic acid ethyl ester<...
参考文献标题:AZ-1355
文献作者:Blancafort,P.; Castar,J.; Grau,M.; Serradell,M.N.
参考来源:Drugs Fut 1982,7(6),378

Licarbazepine, LIC-477D, LIC-477, BIA-2-005, MHD, TRI-477, GP-47779

10-羟基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺Chemical Name: (?-10-Hydroxy-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide
CAS No. 29331-92-8
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Novartis (Originator)
合成路线:R...
参考文献标题:Process for the preparation of a new azepine deriv.
文献作者:Schindler,W.(Novartis AG)
参考来源:DE 2011045; GB 1310120

GMC2-83

11-(4-甲基-1-吡嗪基)二苯并[b,f][1,4]奥沙西平-2-yl Trifluo Ro甲烷磺酸fonateChemical Name: 11-(4-Methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethanesulfonyloxy)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine
CAS No. 183140-98-9
项目整合开发状态: Precl...
参考文献标题:New sulfone ester analogues of iso-clozapine and related structures: Atypical neuroleptics
文献作者:De Boer,P.; Liao,Y.; Wikstr鰉,H.
参考来源:WO 9629316

AQ-RA-741BS, AQ-RA-741

11-[[4-[4-(二乙基氨基)丁基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氢-6H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮Chemical Name: 11-[2-[4-[4-(Diethylamino)butyl]-1-piperidinyl]acetyl]-6,11-dihydro-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
CAS N...
参考文献标题:Condensed diazepinones,process for their preparation and medicines containing them
文献作者:Eberlein,W.; Engel,W.; Trummlitz,G.; Mihm,G.; Mayer,N.; Doods,H.(Dr.Karl Thomae GmbH)
参考来源:AU 8824122; DE 3735895; EP 0312895; JP 1989230580; US 5175158

ZK-230211

11beta-(4-乙酰苯基)-17β-羟基-17-(五氟乙基)estra-4,9-二烯-3-酮Chemical Name: 11beta-(4-Acetylphenyl)-17beta-hydroxy-17-(pentafluoroethyl)estra-4,9-dien-3-one
CAS No. 211254-73-8
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: J...
参考文献标题:Antigestagenic steroids with a fluorinated 17alpha-alkyl chain
文献作者:Schneider,M.; Cleve,A.; Neef,G.; Schwede,W.; Fuhrmann,U.; Chwalisz,K.; Hess-Stumpp,H.; Klar,U.(Schering AG)
参考来源:DE 19706061; JP 2001510479; WO 9834947

BY-1947

11-乙基-3-甲氧基二苯并[b,f][1,4]氧西平-8-羧酸Chemical Name: 11-Ethyl-3-methoxydibenzo[b,f][1,4]oxazepine-8-carboxylic acid
CAS No. 81237-48-1
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Chugai (Originator)
合成路线:The ...
参考文献标题:Dibenzoxazepine derivative,and pharmaceutical composition comprising the same
文献作者:Sasahara,K.; Muramaki,Y.; Neichi,T.; Koizumi,M.; Matsushita,H.; Hata,S.; Honda,M.; Nakakimura,H.; Noda,Y.(Chugai Pharmaceutical Co.Ltd.)
参考来源:EP 0040860; JP 1981166180; US 4435391