项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Acrosoxacin, Rosoxacin, Win 35,213, Roxadyl

1-乙基-4-氧代-7-(4-吡啶基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸Chemical Name: 1-Ethyl-4-oxo-7-(4-pyridyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
CAS No. 40034-42-2
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:It can be prepa...
参考文献标题:
文献作者:Lesher,G.Y.; Carabateas,P.M.
参考来源:US 3907808

Atofluding, A-OT

1-乙酰基-3,2-甲苯甲酰基-5-氟尿嘧啶Chemical Name: 1-Acetyl-5-fluoro-3-(2-methylphenyl)uracil; 1-Acetyl-5-fluoro-3-(2-methylbenzoyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
CAS No. 71861-76-2
项目整合开发状态: Phase III
项目研究机构...
参考文献标题:Uracil derivs.,process for preparing the same,and oncotic preparation thereof
文献作者:Okada,T.
参考来源:JP 1979135782; WO 7900922

SCH-57790

1-吡哌嗪乙腈,4-环己基-a-[4-[(S)-(4-甲氧基苯基)磺基]-Chemical Name: 2-(4-Cyclohexylpiperazin-1-yl)-2-[4-[(S)-4-methoxyphenylsulfinyl]phenyl]acetonitrile
CAS No. 221660-80-6, 182136-73-8 (undefined isomer)
项目整合开...
参考文献标题:Benzylpiperidines and piperazines as muscarinic an
文献作者:Lowe,D.; Chang,W.; Kozlowski,J.; Berger,J.G.; McQuade,R.; Barnett,A.; Scherlock,M.; Tom,W.; Dugar,S.; Chen,L.-Y.; Clader,J.W.; Chackalamannil,S.(Schering Corp.)
参考来源:EP 0811002; JP 1999501014; US 5883096; WO 9626196

RU-58642

1-吡唑烷基乙腈,3-[4-氰-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-2,4-二氧基-Chemical Name: 2-[3-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-2,4-dioxo-1-imidazolidinyl]acetonitrile
CAS No. 143782-63-2
项目整合开发状态: Preclinical...
参考文献标题:Phenylimidazolidines,their process for fabrication,their application as medicaments and the pharmaceutical compsns.containing them
文献作者:Gaillard-Kelly,M.; Goubet,F.; Philibert,D.; Teutsch,J.-G.(Aventis Pharma SA)
参考来源:EP 0494819; FR 2671348; JP 1992308579; US 5411981

SK&F-94482, BMY-25368

1-氨基-2-[3-(3-哌啶甲基苯氧基)丙丙胺]-1-环丁烯-3,4-二酮一盐酸盐Chemical Name: 1-Amino-2-[3-(3-piperidinomethylphenoxy)propylamino]-1-cyclobutene-3,4-dione monohydrochloride; 3-Amino-4-[[3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]p...
参考文献标题:1-Amino-2-[3-(3-piperidinomethylphenoxy)propylamino[cyclobutene-3,4-dione
文献作者:Algieri,A.A.; Crenshaw,R.R.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:DE 3218584; FR 2505835; FR 2513250; GB 2098988; GB 2147899; JP 2036159; US 4390701

Cefclidin, E-1040

1-氨基双环[2.2.2]辛烷,4-(氨基羰基)-1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-(甲氧基亚基)乙酰]-2-羧基-8-羟基-5-呻-1-阿氮双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-,内盐Chemical Name: (6R,7R)-3-[(4-Carbamoyl-1-quinuclidinio)methyl]-7--[2-(5-am...
参考文献标题:Cephem cpds.having at the 3-position a (1,4-methylene-1-piperidinio)methyl group or a (1-quinuclidinio)methyl group
文献作者:Kamiya,T.; Machida,Y.; Negi,S.; Nomoto,S.; Saito,I.; Sugiyama,I.; Yamauchi,H.(Eisai Co.,Ltd.)
参考来源:AU 8652240; EP 0188255; ES 8703885; JP 1987030786; JP 1987123189; US 4748171; US 5010188

PFS-1144, EO-122

1-氮双环[2.2.2]辛烷-3-羧酰胺,N-(2,6-二甲基苯基)-,盐酸盐(1:1)Chemical Name: N-(2,6-Dimethylphenyl)quinuclidine-3-amine hydrochloride
CAS No. 23581-62-6
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Purdue Pharma (Originator)...
参考文献标题:EO-122
文献作者:Oppenheimer,E.; Binah,O.
参考来源:Drugs Fut 1988,13(8),724

Lenapenem hydrochloride hydrate, L-739428, BO-2727

1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,6-[(1R)-1-羟基]-3-[(3S,5S)-5-[(1R)-1-羟基-3-(甲基氨基)丙基]-3-吡咯里二基]-4-甲基-7-氧基-,盐酸盐,(4R,5S,6S)-(9CI) 1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,6-[(1R)-1-羟基]-3-[[(3S,5S)-5-[(1R)-1-羟基-3-(甲基氨基)丙基]-3-吡咯里二基]-4...
参考文献标题:Aminoalkylpyrrolidinylthiocarbapenem derivs
文献作者:Nakagawa,S.; Kato,S.; Murase,S.; Okamoto,O.; Mitomo,R.; Yamamoto,K.; Yamada,K.; Fukatsu,H.(Banyu Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0545290; JP 1994087858; US 5550121; WO 9311128

DA-1131

1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,6-[(1R)-1-羟基]-4-甲基-3-[[(3S,5S)-5-[(1E)-3-[(甲基磺酰)氨基]-1-丙烯-1-基]-3-吡咯里二基]-7-氧基,(4R,5S,6S)-Chemical Name: (1R,5S,6S)-6-[1(R)-Hydroxyethyl]-2-[5(S)-[3-(methanesulfonamido)-1(E)-prop...
参考文献标题:Carbapenem derivs.and processes for preparing the same
文献作者:Shin,H.C.; Kim,J.Y.; Kim,G.W.; Lee,C.W.; Lim,J.I.; Chang,M.S.; Kim,N.S.; Kim,D.S.; Im,W.B.; Rhee,J.K.(Dong-A Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:WO 9514692

Tacapenem pivoxil, CS-834

1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸,6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧基-3-[[[(3R)-5-氧基-3-吡咯里二基]硫,(2,2-二甲基-1-氧丙氧)甲基酯,(4R,5S,6S)-Chemical Name: (1R,5S,6S)-6-[1(R)-Hydroxyethyl]-1-methyl-2-[2-oxopyrrolidin-4(R)-ylsulfanyl]-1-...
参考文献标题:2-(Heterocyclylthio)carbapenem derivs.their preparation and their use as antibiotics
文献作者:Kawamoto,I.; Tanaka,T.; Endo,R.; Miyauchi,M.; Iwata,M.(Sankyo Co.,Ltd.)
参考来源:AU 8932386; EP 0337637; EP 0597821; JP 1990028180; JP 1990049783; US 5104867; US 5242914