项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

BVT-2733

苯磺酰胺,3-氯-2-甲基-N-[4-[2-(4-甲基-1-哌拉嗪)-2-氧乙基]-2-噻唑基]-,盐酸盐(1:1) 3-氯-2-甲基-N-(4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基)噻唑-2-基)苯磺酰胺 Chemical Name: 3-Chloro-2-methyl-N-[4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]thiazol-2-yl]be...
参考文献标题:Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
文献作者:Emond,R.; Barf,T.; Kurz,G.; Nilsson,M.; Vallgarda,J.(Biovitrum AB)
参考来源:EP 1283831; WO 0190090

Ro-63-0563

苯磺酰胺,4-氨基-N-[2,6-双(甲基氨基)-4-吡啶]-Chemical Name: 4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)pyridin-4-yl]benzenesulfonamide
CAS No. 202466-77-1
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Roche (Originator)
合成路线:Conde...
参考文献标题:Fluoralkyl- and fluoralkoxy-substd.heterocyclic bradykinin antagonists
文献作者:Wagner,A.; Heitsch,H.; N鰈kne,G.; Wirth,K.; Bernard,P.(Aventis SA)
参考来源:EP 0796848; JP 1998007656; US 5859025

Bepotastine besilate, Betotastine besilate, TAU-284DS, TAU-284, Talion

苯磺酸贝托司汀贝他斯汀贝托斯汀Chemical Name: (+)-(S)-4-[4-[1-(4-Chlorophenyl)-1-(2-pyridyl)methoxy]piperidin-1-yl]butyric acid monobenzenesulfonate; (+)-(S)-4-[4-[(4-Chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy]piperidin-1-yl...
参考文献标题:Piperidine and piperazine derivs.,process for preparing the same and pharmaceutical compsns.containing them
文献作者:Koda,A.; Kuroki,Y.; Fujiwara,H.; Takamura,S.; Yamano,K.(Ube Industries,Ltd.)
参考来源:EP 0335586; JP 1989242574; JP 1990025465; JP 1993294929; US 4929618

Atracurium besilate, Atracurium besylate, BW-33A, Nimbex, Tracrium

苯磺酸阿曲库铵Chemical Name: 2-(2-Carboxyethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratrylisoquinolinium benzenesulfonate pentamethylene ester; N,N'-Dimethyl-N,N'-(4,10-dioxa-3,11-dioxotridecylene)...
参考文献标题:Quarternary ammonium compounds
文献作者:Dewar,G.H.; Dhar,N.C.; Sternlake,J.B.; Urwin,R.J.; Waigh,R.D.(Glaxo Wellcome Inc.)
参考来源:DE 2655883; FR 2334359; JP 52077069; US 4179507

Acolbifene hydrochloride, EM-01538, SCH-57068.HCl, EM-652.HCl

苯酚,2-甲基-4-(2-哌嗪基甲基)- 阿考比芬 Chemical Name: 3-(4-Hydroxyphenyl)-4-methyl-2(S)-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-2H-1-benzopyran-7-ol hydrochloride
CAS No. 252555-01-4, 182167-02-8 (free base)
项目整...
参考文献标题:Enantioselective synthesis
文献作者:Lu,Y.; Draper,R.W.; Iyer,R.V.; Vater,E.J.(Schering Corp.)
参考来源:WO 0009493

Improsulfan

英丙舒凡Chemical Name: Methanesulfonic acid 3-[3-(methylsulfonyloxy)propylamino]propyl ester; N,N-Bis[3-(Methylsulfonyloxy)propyl]amine
CAS No. 13425-98-4
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路...
参考文献标题:
文献作者:Nakanishi,M.; et al.
参考来源:CA 986132; DE 2059377; FR 2073444; GB 1272497; JP 7244615; JP 7438815; ZA 7007395

Ricainide, Indecainide, LY-135837, Decabid

英地卡胺Chemical Name: 9-[3-[(1-Methylethyl)amino]propyl]-9H-fluorene-9-carboxamide; 9-[3-(Isopropylamino)propyl]fluorene-9-carboxamide
CAS No. 74517-78-5, 73681-12-6 (monoHCl)
项目整合开发状态: Withdrawn-1...
参考文献标题:Neoglucoproteins,their preparation and use
文献作者:Wiegand,H.; Bosslet,S.; Bosslet,K.; Sedlacek,K.(Behringwerke AG)
参考来源:AU 8944368; EP 0368131

Indiplon, NBI-34060

茚地普隆Chemical Name: N-Methyl-N-[3-[3-(thien-2-ylcarbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide
CAS No. 325715-02-4
项目整合开发状态: Pre-Registered
项目研究机构: DOV Pharmaceutical (Originator), Ne...
参考文献标题:(3-Amino-1H-pyrazol-4-yl)(aryl)methanones
文献作者:Tomcufcik,A.S.; Dusza,J.P.(Wyeth)
参考来源:EP 0129846; JP 1985013764; US 4900836

Indanone, Indacrinic acid, Indacrinone, MK-196

茚达立酮Chemical Name: 6,7-Dichloro-2-methyl-2-phenyl-1-oxo-5-(indanyloxy)acetic acid
CAS No. 57296-63-6
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Merck Sharp & Dohme (Originator)
合成路线:The condensa...
参考文献标题:Substituted indanones
文献作者:Cragoe,E.J.Jr.; Woltersdorf,O.W.Jr.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:DE 2448454; ES 430900; FR 2247218; GB 1474459

Teoprolol, D-13312(hydrochloride)

茶丙洛尔Chemical Name: 7-[3-[2-Hydroxy-3-(2-methyl-1H-indol-4-yloxy)propylamino]butyl]-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione; 7-[3-[2-Hydroxy-3-(2-methyl-1H-indol-4-yloxy)propylamino]butyl]teophyll...
参考文献标题:
文献作者:Offermans,H.; Klingler,K.H.; Thiemer,K.; Stroman,F.
参考来源:DE 2716210; GB 1527543; US 4144340