项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Dutasteride, GI-198745X, GI-198745, GG-745, Avodart, Avolve, Duagen

度他雄胺Chemical Name: N-[2,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17beta-carboxamide
CAS No. 164656-23-9
项目整合开发状态: Launched-2003
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合...
参考文献标题:Azasteroids: structure-activity relationships for inhibition of 5 alpha-reductase and of androgen receptor binding
文献作者:Cheung,A.H.; Reynolds,G.F.; Steinberg,N.G.; Berman,C.; Patel,G.F.; Liang,T.; Cascieri,M.A.; Brooks,J.R.; Walton,E.; Rasmusson,G.H.
参考来源:J Med Chem 1986,29(11),2298

Doxefazepam, SAS-643, Doxans

度氟西泮Chemical Name: 7-Chloro-5-(o-fluorophenyl)-1,3-dihydro-3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS No. 40762-15-0
项目整合开发状态: Launched-1984
项目研究机构: Schiapparelli Farmaceutic...
参考文献标题:SAS-643
文献作者:de Angelis,L.; Castar,J.
参考来源:Drugs Fut 1978,3(2),145

Combretastatin A-4 phosphate, CA4DP, CA4P

康普瑞汀磷酸二钠康布瑞汀磷酸二钠Chemical Name: 2-Methoxy-5-[2(Z)-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxyphosphoric acid disodium salt; Disodium combretastatin A-4 3-O-phosphate
CAS No. 168555-66-6, 229027-07-0 (dele...
参考文献标题:Substd.diphenylethylenes and analogues or derivs.thereof
文献作者:Rathbone,D.L.; Slack,J.A.; Griffin,R.J.; Quarterman,C.P.(Aston Molecules Ltd.)
参考来源:WO 9216486

Ibudilast, KC-404, Eyevinal(Ophthalmic), Ketas

异丁司特Chemical Name: 3-Isobutyryl-2-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridine; 1-(2-Isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2-methyl-1-propanone
CAS No. 50847-11-5
项目整合开发状态: Launched-1989
项目研究机构: Kyorin (...
参考文献标题:2-Alkyl-3-acylpyrazolo[1,5-a]pyridines
文献作者:Irikura,T.; et al.(Kyorin Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:DE 2315801; FR 2182914; JP 7714799

Ibuproxam

异丁普生Chemical Name: N-Hydroxy-2-(4-isobutylphenyl)propionamide
CAS No. 53648-05-8
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:By esterification of 2-(p-isobutylphenyl)propionic acid (I) with...
参考文献标题:Ibuproxam
文献作者:Castar,J.; Arrigoni,Martelli,E.
参考来源:Drugs Fut 1977,2(12),808

Terbucromil, FPL-52791(Na salt)

异丁色酮酸Chemical Name: 6,8-Di-tert-butyl-4-oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid
CAS No. 37456-21-6
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:It can be prepared in two different ways:1) The cond...
参考文献标题:
文献作者:Cairns,H.; et al.
参考来源:AU 318612; AU 323160; AU 324329; CA 995229; DE 2142526; FR 2103489; GB 1368243; US 3786071; US 3952104; ZA 7105126

Isbufylline, TE-06

异丁茶碱Chemical Name: 7-Isobutyltheophylline; 1,3-Dimethyl-7-isobutylxanthine; 1,3-Dimethyl-7-isobutyl-3,7-dihyro-1H-purine-2,6-dione
CAS No. 90162-60-0
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Malesci (Origi...
参考文献标题:Xanthine derivs.,pharmaceutical compsns.containing same and their therapeutic use
文献作者:Fedi,M.; Bonacchi,G.(Malesci Ist.Farmacobiol.SpA)
参考来源:US 4544556

Iprocolol, P-16

异丙洛尔Chemical Name: 4-Hydroxy-9-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]-7-methyl-5H-furo[3,2-g]-1-benzopyran-5-one
CAS No. 37855-80-4
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:The oxidation of k...
参考文献标题:
文献作者:
参考来源:FR 2077694

Iproplatin, NSC-256927, CHIP, JM-9

异丙铂Chemical Name: Dichlorodihydroxybis(2-propanamine)-(OC-6-33)platinum; cis-Dichloro-trans-dihydroxybis(isopropylamine)platinum(IV)
CAS No. 62928-11-4
项目整合开发状态: Phase III
项目研究机构: Johnson Mat...
参考文献标题:cis-Dichloro-trans-dihydroxy-bis(isopropylamine)platinum(IV),preparation and intermediate
文献作者:Hepburn,D.R.; Hydes,P.C.(Johnson Matthey plc)
参考来源:BE 890209; JP 1982077694

Perafensine hydrochloride, HR-459

异喹啉,1-苯基-3-(1-哌嗪基)-,盐酸盐(1:) 哌芬新 Chemical Name: 1-Phenyl-3-(1-piperazinyl)isoquinoline hydrochloride
CAS No. 72736-13-1, 72444-62-3 (free base)
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:The ox...
参考文献标题:
文献作者:Bartmann,W.; Konz,E.; Geyer,H.M.
参考来源:DE 2818403; EP 5232; JP 79148792; US 4282222; ZA 7902018