项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Y-27152

N-(苄氧基)-n-((3s,4r)-6-氰基-3-羟基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-4-基)乙酰胺Chemical Name: (+)-(3S,4R)-trans-4-(N-Acetyl-N-benzyloxyamino)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-6-carbonitrile; (+)-(3S,4R)-trans-N-...
参考文献标题:Benzopyran compound and its pharmaceutical use
文献作者:Yamanaka,T.; Seki,T.; Nakajima,T.; Yaoka,O.(Welfide Corporation)
参考来源:EP 0339562; JP 1990223574; US 5021432; US 5143936

NPS-2390

N-(金刚烷-1-基)喹喔啉-2-甲酰胺Chemical Name: N-(1-Adamantyl)quinoxaline-2-carboxamide
CAS No. 226878-01-9
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: NPS Pharmaceuticals (Originator)
合成路线:The title amide h...
参考文献标题:Metabotropic glutamate receptor antagonists for treating central nervous system diseases
文献作者:Moe,S.T.; Smith,D.L.; Sheehan,S.M.; Shcherbakova,I.; Travato,R.; Walton,R.; Barmore,R.; Stormann,T.M.; DelMar,E.G.; VanWagenen,B.C.(NPS Pharmaceuticals,Inc.)
参考来源:EP 1037878; JP 2001524468; WO 9926927

B-4128

N,5-二(2,4-二氯苯基)-3-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基亚氨基)-3,5-二氢吩嗪-2-胺Chemical Name: N,5-Bis(2,4-dichlorophenyl)-3-(2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-ylimino)-3,5-dihydrophenazin-2-amine
CAS No. 175096-73-8
项目整合开发状...
参考文献标题:Use of riminophenazines as antimicrobial and antimalarial agents
文献作者:Medlen,C.E.; Anderson,R.; Huygens,F.(University of Pretoria)
参考来源:WO 9745120

Taltobulin, SPA-110(trifluoroacetate salt), HTI-286

N,BETA,BETA-三甲基-L-苯基丙氨酰基-N-[(1S,2E)-3-羧基-1-(1-甲基乙基)-2-丁烯基]-N,3-二甲基-L-缬氨酰胺Chemical Name: N,3,3-Trimethyl-L-phenylalanyl-N1-[3-carboxy-1(S)-isopropyl-2-butenyl]-N1,3-dimethyl-L-valinamide
CAS No. 228...
参考文献标题:Hemiasterlin analogs
文献作者:Roberge,M.; Andersen,R.; P頴rs,E.; Nieman,J.; Coleman,J.(University of British Columbia)
参考来源:WO 9932509

DP-BAPTA-99, DP-b99

N,N'-[1,2-乙基双(氧-2,1-苯基)]双[N-(羧甲基)甘氨酸 1,1'-双[2-(辛氧基)乙基]酯Chemical Name: N,N'-[1,2-Ethanediylbis(oxy-2,1-phenylene)]bis[N-(carboxymethyl)glycine] 1,1'-bis[2-(octyloxy)ethyl] ester; 2,2'-(Ethylenedioxy)bi...
参考文献标题:Lipophilic diesters of chelating agents
文献作者:Kozak,A.; Shapiro,I.(D-Pharm Ltd.)
参考来源:JP 2001518458; WO 9916741

Cistinexine, Rec-15-1884

N,N'-二[(苄氧基)羰基]-N,N'-二(2,4-二溴-6-{[环己基(甲基)氨基]甲基}苯基)-L-半胱氨酰锡酰胺Chemical Name: Dibenzyl[dithiobis[(R)-1-[[4,6-dibromo-alpha-(cyclohexylmethylamino)-o-tolyl]carbamoyl]ethylene]] dicarbamate
CAS No. 8604...
参考文献标题:Therapeutically effective derivatives of cystine
文献作者:Nardi,D.; Tajana,A.; Motta,G.; Cazzulani,P.; Graziani,G.(Recordati Industria Chimica e Farmaceutica SpA)
参考来源:DE 3225274; EP 0069527; FR 2509298; GB 2102792; JP 58032860; US 4438133

NE-100

N,N-二乙基-2-(4-甲氧基-3-苯乙基氧基苯基)乙胺盐酸盐Chemical Name: 4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-2-(2-phenylethoxy)anisole hydrochloride
CAS No. 149409-57-4
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Taisho (Originator)
合成路线: I...
参考文献标题:Design,synthesis,structure-activity relationship
文献作者:Nakazato,A.; Ohta,K.; Sekiguchi,Y.; Okuyama,S.; Chaki,S.; Kawashima,Y.; Hatayama,K.
参考来源:J Med Chem 1999,42(6),1076

AR-M390, ARM-390

N,N-二乙基-4-[1-苯基-1-(4-吡哌啶基苯)甲基]苯扎米Chemical Name: N,N-Diethyl-4-[1-phenyl-1-(4-piperidinylidene)methyl]benzamide
CAS No. 209808-01-5, 209808-47-9 (monohydrochloride)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机...
参考文献标题:Novel cpds.with analgesic effect
文献作者:Delorme,D.; Wei,Z.; Roberts,E.(AstraZeneca Canada Inc.; AstraZeneca plc)
参考来源:EP 0946511; US 6187792; WO 9828275

PMS-601, MFH-1

N,N-二乙基甲酰胺酸1,4-双(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)哌嗪-2-基-甲基酯)Chemical Name: N,N-Diethylcarbamic acid 1,4-bis(3,4,5-trimethoxybenzoyl)piperazin-2-ylmethyl ester
CAS No. 158978-98-4
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构:...
参考文献标题:Piperazine derivs.inhibiting human immunodeficiency virus replication
文献作者:Martin,M.; Clayette,P.; Godfroid,J.-J.; Heymans,F.; Lamouri,A.; Dereuddre-Bosquet,N.(Commissariat a l'Energie Atomique; Universit?Denis Diderot - Paris 7)
参考来源:FR 2780649; WO 0001677

RP-23618

N,N-二甲基-10-[3-(4-氧代-1-苯基-1,3,8-三唑螺[4.5]十二烷基-8-基)丙基]苯噻嗪-2-磺酰胺Chemical Name: N,N-Dimethyl-10-[3-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-8-yl)propyl]-10H-phenothiazine-2-sulfonamide
CAS No. 207991...
参考文献标题:Identification of a non peptidic RANTES antagonist
文献作者:Bright,C.; Brown,T.J.; Cox,P.; Halley,F.; Lockey,P.; McLay,,I.M.; Moore,U.; Porter,B.; Williams,R.J.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(7),771-774