项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

ADD-233089, AWD-131-138

伊匹妥英Chemical Name: 1-(4-Chlorophenyl)-4-(4-morpholinyl)-2,5-dihydro-1H-imidazol-2-one
CAS No. 188116-07-6
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: elbion (Originator)
合成路线:The synthesis of AWD 131-138 i...
参考文献标题:AWD-131-138
文献作者:Tober,C.; Unverferth,K.; Stark,B.; Rostock,A.; Dost,R.; Kronbach,T.; Schupke,H.; Bartsch,R.; Egerland,U.; Lankau,H-J.; Rundfeldt,C.
参考来源:Drugs Fut 1998,23(3),253

Itraconazole, R-51211, Spherazole, Hyphanox, Canadiol, Orungal, Sempera, Itrizole, Sporanox

伊曲康唑Chemical Name: cis-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]-2,4-dihydro-2-(1-methylpropyl)-3H-1,2,4-triazol-3-on...
参考文献标题:Itraconazole
文献作者:Castar,J.; Serradell,M.N.; Fromtling,R.A.
参考来源:Drugs Fut 1985,10(4),291

Istradefylline, KW-6002

伊曲茶碱Chemical Name: 8-[2(E)-(3,4-Dimethoxyphenyl)vinyl]-1,3-diethyl-7-methylxanthine; 8-[(1E)-2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
CAS No. 155270-99-...
参考文献标题:Antidepressant
文献作者:Suzuki,F.; Shimada,J.; Ishii,A.; Nakamura,J.; Ichikawa,S.; Kitamura,S.; Koike,N.(Kyowa Hakko Kogyo Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0628311; JP 1994502746; WO 9401114

Isaxonine phosphate, Nerfactor

伊沙索宁 Chemical Name: N-Isopropylpyrimidin-2-amine phosphate
CAS No. 64571-05-7, 4214-72-6 (free base)
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:By condensation of 2-aminopyrimidine (I) with a...
参考文献标题:
文献作者:Aspiai,C.; Demosthene,C.
参考来源:EP 6387; JP 8000393; US 4266057; ZA 7902487

Dicloguamine maleate, Irsogladine maleate, MN-1695, Gaslon

伊索拉定 6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺马来酸盐Chemical Name: 2,4-Diamino-6-(2,5-dichlorophenyl)-s-triazine maleate; 6-(2,5-Dichlorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine (Z)-2-butenedioate
CAS No. 57381-33-6, ...
参考文献标题:Benzoguanamine derivatives
文献作者:Murai,H.; Ohata,K.; Aoyagi,Y.; Ueda,F.; Kitano,M.; Takata,S.; Toda,S.(Nippon Shinyaku Co.,Ltd.)
参考来源:CH 592638; DE 2506814; FR 2261009; GB 1441904; JP 77111086; JP 7746955; NL 7501575; US 3966728

Imazodan hydrochloride, CI-914

伊马咪啶 Chemical Name: 4,5-Dihydro-6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]-3(2H)-pyridazinone hydrochloride
CAS No. 89198-09-4, 84243-58-3 (free base)
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合...
参考文献标题:CI-914
文献作者:Serradell,M.N.; Castar,J.
参考来源:Drugs Fut 1984,9(4),256

Voriconazole, UK-109496, Vfend

伏立康唑Chemical Name: (2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
CAS No. 137234-62-9
项目整合开发状态: Launched-2002
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:...
参考文献标题:Triazole antifungal agents
文献作者:Ray,S.J.; Richardson,K.(Pfizer Inc.)
参考来源:EP 0440372; JP 1992211078; JP 1997208583; US 5278175; US 5773443

Valdecoxib, YM-974, SC-65872, Kudeq, Valdyn, Bextra

伐地考昔Chemical Name: 4-(5-Methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzenesulfonamide
CAS No. 181695-72-7
项目整合开发状态: Launched-2002
项目研究机构: Pfizer (Originator), Yamanouchi (Licensee), Pfizer (Codevelopment)...
参考文献标题:Substd.isoxazoles for the treatment of inflammation
文献作者:Talley,J.J.; Brown,D.L.; Nagarajan,S.; Carter,J.S.; Weier,R.M.; Stealey,M.A.; Collins,P.W.; Seibert,K.; Graneto,M.J.; Xu,X.; Partis,R.(Pharmacia Corp.)
参考来源:EP 0809636; JP 1999503722; US 5633272; WO 9625405

Eptapirone, L-0068, F-11440

依他匹隆 Chemical Name: 4-Methyl-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-1,2,4-triazine-3,5(2H,4H)-dione
CAS No. 179756-58-2, 179756-85-5 (monofumarate salt)
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Pier...
参考文献标题:S.A.R.of a novel series of high efficacy 5HT1A ag
文献作者:Colpaert,F.C.; Koek,W.; Kleven,M.; Assie,M.B.; Dupont-Passelaigue,E.; Rouais,C.; Blettery,J.L.; Cosi,C.; Patoiseau,J.E.
参考来源:15th European Federation for Medicinal Chemistry International Symposium on Medicinal Chemistry (Sept 6 1998,Edinburgh) 1998,Abst P.296

Elinafide mesilate, LU-79553

依利奈法德 Chemical Name: N,N'-Bis[2-(1,8-naphthalimido)ethyl]-1,3-diaminopropane dimethanesulfonate; N,N'-Bis[2-(1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-benz[de]isoquinolin-2-yl)ethyl]-1,3-diaminopropane dimethanesulfo...
参考文献标题:New bis-naphthalimides for the treatment of cancer
文献作者:Keilhauer,G.; Romerdahl,C.; Bra馻,M.F.; Qian,X.-D.; Bousquet,P.; Castellano Berlanga,J.M.; Moran Moset,M.; Perez De Vega,M.J.(BASF AG)
参考来源:EP 0714387; JP 1997501662; US 5616589; WO 9505365