项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

Caldaret hydrate, MCC-135

5-甲基-2-(1-哌嗪基)-苯磺酸一水合物 5-甲基-2-哌嗪-1-基苯磺酸 Chemical Name: 5-Methyl-2-(1-piperazinyl)benzenesulfonic acid monohydrate
CAS No. 192509-24-3, 133804-44-1 (anhydrous)
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Mitsu...
参考文献标题:Aminobenzenesulfonic acid deriv.
文献作者:Okushima,H.; Narimatsu,A.; Kobayashi,M.; Satoh,N.; Morita,M.(Mitsubishi Chemical Corp.)
参考来源:EP 0390654; JP 1991007263; US 5053409

Alosetron hydrochloride, GR-68755C, Lotronex

5-甲基-2-(5-甲基-1H-咪唑-4-甲基)-2,3,4,5-四氢-1H-吡啶[4,3-b]吲哚-1-一盐酸盐阿洛司琼马来酸阿洛司琼Chemical Name: 5-Methyl-2-(5-methyl-1H-imidazol-4-ylmethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one hydrochloride
CAS N...
参考文献标题:GR-68755 Hydrochloride
文献作者:Oxford,A.W.; Hagan,R.M.; Tyers,M.B.; Kilpatrick,G.J.; North,P.C.
参考来源:Drugs Fut 1992,17(8),660

ES-936

5-甲氧基-1,2-二甲基-3-[(4-硝基苯氧基)甲基]吲哚-4,7-二酮Chemical Name: 5-Methoxy-1,2-dimethyl-3-(4-nitrophenoxymethyl)-1H-indole-4,7-dione
CAS No. 192820-78-3
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: BTG (Originat...
参考文献标题:Indoloquinone derivs.as bioreductive agents
文献作者:Stratford,I.J.; Naylor,M.A.; Jaffar,M.; Adams,G.E.(BTG plc)
参考来源:WO 9723456

Ru-24969

5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢-4-吡啶基)-1H-吲哚半琥珀酸酯 5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚 Chemical Name: 5-Methoxy-3-(1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl)-1H-indole succinate
CAS No. 66611-27-6 ((2:1) salt), 66611-26-5 (f...
参考文献标题:Treating psychic disorders with piperidylindoles
文献作者:Dumont,C.; et al.(Aventis Pharma SA)
参考来源:ES 461875; FR 2362628; GB 1556919; JP 53028178; US 4196209

CI-959

5-甲氧基-3-(1-甲基乙氧基)-N-1H-四唑-5-基-苯并(b)噻吩-2-甲酰胺单钠盐 3-异丙氧基-5-甲氧基-N-(1H-四唑-5-YL)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺 Chemical Name: 3-Isopropoxy-5-methoxy-N-(1H-tetrazol-5-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide sodium salt
CAS No....
参考文献标题:Novel benzothiophene-,benzofuran-,and naphthalenecarboxamidotetrazoles as potential antiallergy agents
文献作者:Connor,D.T.; Cetenko,W.A.; Mullican,M.D.; Sorenson,R.J.; Unangst,P.C.; Weikert,R.J.; Adolphson,R.L.; Kennedy,J.A.; Thueson,D.O.; Wright,C.D.; et al.
参考来源:J Med Chem 1992,35(5),958-65

MMdUrd

5-甲氧基甲基-2-脱氧尿苷Chemical Name: 2'-Deoxy-5-(methoxymethyl)uridine
CAS No. 5116-22-3
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:Treatment of 5-methoxymethyluracil (I) with trimethylchlorosilan...
参考文献标题:Methoxymethyl-2'-deoxyuridine
文献作者:Gupta,V.S.
参考来源:Drugs Fut 1981,6(1),32

Isosorbide 5-mononitrate, TY-368-OD(sustained release), BM-22145, AHR-4698, IS-5-MN, Isotard XL, Dilavenil, Uniket, Monicor, Monoket, Imdur(extended release), Ismo

5-硝酸异山梨酯Chemical Name: 1,4:3,6-Dianhydro-D-glucitol 5-nitrate
CAS No. 16051-77-7
项目整合开发状态: Launched-1981
项目研究机构: Roche (Originator), AstraZeneca (Not Determined), Key Pharmaceuticals (Not Det...
参考文献标题:Process for the preparation of isosorbide-5-mononitrate
文献作者:Camera,E.; Filipuzzi,F.; De Lucchi,O.; Modena,G.(Consiglio Nazionale delle Ricerche)
参考来源:EP 0201067; US 4713466

Ro-23-9424/001(monoNa salt, diH2O), Ro-23-9424

5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,7-[[(2Z)-(2-氨基-4-噻噻醇)(甲氧基亚胺基)乙酰]氨基]-3-[[[[6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-吡嗪基)-4-氧基-3-喹啉基]氧基]甲基]-8-氧基,(6R,7R)-(9CI)Chemical Name: [6R-[6alpha,7beta(Z)]]-7-[2-(2-Aminothia...
参考文献标题:Cephalosporin 3'-quinolone esters with a dual mode of action
文献作者:Albrecht,H.A.; Beskid,G.; Chan,K.-K.; Christenson,J.G.; Cleeland,R.; Deitcher,K.H.; Georgopapadakou,N.H.; Keith,D.D.; Pruess,D.L.; Sepinwall,J.; et al.
参考来源:J Med Chem 1990,33(1),77-86

SM-108

5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺Chemical Name: 4-Carbamoylimidazolium-5-olate; 4-Carboxamidoimidazolium-5-olate; 4-Carbamoyl-5-hydroxyimidazole; 5-Hydroxy-1H-imidazole-4-carboxamide
CAS No. 56973-26-3, 66934-72-3 ...
参考文献标题:SM-108
文献作者:Serradell,M.N.; Hopkins,S.J.; Castar,J.
参考来源:Drugs Fut 1984,9(7),525

NZ-419

5-羟基-1-甲基咪唑烷-2,4-二酮Chemical Name: 5-Hydroxy-1-methylhydantoin; 5-Hydroxy-1-methylimidazolidine-2,4-dione
CAS No. 84210-26-4
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Nippon Zoki (Originator)
合成路线:By cycl...
参考文献标题:Hydantoin derivs.and pharmaceutical compsns.containing them
文献作者:Ienaga,K.; Nakamura,K.(Nippon Zoki Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:AU 8539172; EP 0160618; ES 8609272; JP 1986122275; US 4647574