项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

BAY-58-2667

4-N-(4-羧基丁基)-N-2-2-4-(2-苯基乙基)苄氧基苯基乙基氨基甲基苯甲酸Chemical Name: 4-[N-(4-Carboxybutyl)-N-[2-[2-[4-(2-phenylethyl)benzyloxy]phenyl]ethyl]aminomethyl]benzoic acid
CAS No. 329773-35-5
项目整合开发状态: Preclinica...
参考文献标题:Novel derivs.of dicarboxylic acid having pharmaceutical properties
文献作者:Perzborn,E.; Stasch,J.-P.; Heil,M.; Naab,P.; Dembowsky,K.; Alonso-Alija,C.; Stahl,E.; Pernerstorfer,J.; Flubacher,D.; Wunder,F.(Bayer AG)
参考来源:DE 19943635; EP 1216225; WO 0119780

FPP-028

4-乙基-2-苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-酮Chemical Name: 4-Ethyl-4,7-dihydro-2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-one
CAS No. 86969-15-5
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Universit?degli Studi di Firenze (Origi...
参考文献标题:FPP-028
文献作者:Pirisino,R.; Messori,A.; Auzzi,G.; Bruni,F.; Pecori-Vettori,L.; Costanzo,A.; Cecchi,L.
参考来源:Drugs Fut 1987,12(4),345

MRS-1486

4-乙基-5-(乙基磺酰羰基)-2-苯基-6-丙基吡啶-3-羧酸乙酯Chemical Name: 4-Ethyl-5-(ethylsulfanylcarbonyl)-2-phenyl-6-propylpyridine-3-carboxylic acid ethyl ester
CAS No. 212329-39-0
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研...
参考文献标题:Structure-activity relationships and molecular mod
文献作者:Li,A.-H.; Moro,S.; Melman,N.; Ji,X.D.; Jacobson,K.A.
参考来源:J Med Chem 1998,41(17),3186

MS-857

4-乙酰基-1-甲基-7-吡啶-4-基-5,6,7,8-四氢-2H-异喹啉-3-酮Chemical Name: 4-Acetyl-1-methyl-7-(4-pyridyl)-2,3,5,6,7,8-hexahydroisoquinolin-3-one
CAS No. 107189-96-8
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Mitsui Pharmaceut...
参考文献标题:Isoquinoline derivs.
文献作者:Hirayama,M.; Ito,T.; Kitano,T.; Maruyama,M.; Otsuka,K.; Sannohe,K.(Mitsui Chemicals,Inc.)
参考来源:EP 0207500; US 4639521

Tacedinaline, Acetyldinaline, CI-994, Goe-5549, PD-123654

4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺Chemical Name: 4-Acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide
CAS No. 112522-64-2
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Pfizer (Originator)
合成路线:The reaction of 4-(acetamido)benzoic ac...
参考文献标题:N-(2'-Aminophenyl)-benzamide derivs.,process for their preparation and their use in the treatment of neoplastic diseases
文献作者:Weiershausen,U.; Satzinger,G.; Vollmer,K.-O.; Herrmann,W.(G鰀ecke AG)
参考来源:AU 8771790; DE 3613571; DE 3625359; EP 0242851; JP 1988115852; US 5137918

REN-1189, CPI-1189

4-乙酰氨基-N-(叔-丁基)苯酰胺Chemical Name: 4-Acetamido-N-(tert-butyl)benzamide
CAS No. 183619-38-7
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Renovis (Proprietary), Centaur (Originator)
合成路线:4-Nitrobenzoyl chloride...
参考文献标题:Benzamides for neurodegenerative disorder treatment
文献作者:Garland,W.A.; Wilcox,A.L.; Paylor,R.E.; Flitter,W.D.(Centaur Pharmaceuticals,Inc.)
参考来源:US 5955506; WO 9631462

BMS-337197

4-吗啉乙酰胺,N-(2-(2-((3-甲氧基-4-(5-氧唑基)苯基)-5-氧唑基苯)-N-甲基-Chemical Name: N-[2-[2-[3-Methoxy-4-(5-oxazolyl)phenylamino]oxazol-5-yl]phenyl]-N-methyl-2-(4-morpholinyl)acetamide hydrochloride
CAS No. 267645-83...
参考文献标题:Cpds.derived from an amine nucleus that are inhibitors of IMPDH enzyme
文献作者:Liu,C.; Leftheris,K.; Pitts,W.J.; Iwanowicz,E.J.; Dhar,T.G.M.; Gu,H.H.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:EP 1126843; US 6399773; WO 0025780

O-1057

4-吗啡丁酸(6aR,10aR)-3-(5-氰基-1,1-二甲基戊基)-6,6,9-三甲基-6a,7,10,10a-四氢-6H-苯并[c]-1-苯并吡喃-1-基酯盐酸酯Chemical Name: 4-Morpholinebutanoic acid (6aR,10aR)-3-(5-cyano-1,1-dimethylpentyl)-6,6,9-trimethyl-6a,7,10,10a-tetra...
参考文献标题:Water soluble derivs.of cannabinoids
文献作者:Razdan,R.K.; Martin,B.R.(Virginia Commonwealth University)
参考来源:US 5847128

H-15

4-吡啶羧酸2,2-二[[2-硫代苯并噻唑-3(2H)-基]甲基]酰肼Chemical Name: 2,2-Bis[(2-thioxo-3(2H)-benzothiazolyl)methyl]isonicotine hydrazide; 4-Pyridinecarboxylic acid 2,2-bis[(2-thioxo-3(2H)benzothiazolyl)methyl]hydrazide<...
参考文献标题:Alkylsubstituierte piperidin-N-oxide,verfahren zu ihrer herstellung.Ihre verwendung und sie enthaltende Arzneimittel
文献作者:Shaefer,H.; et al.(Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH)
参考来源:DE 2825322

Vofopitant hydrochloride, GR-205171A, GR-205171(free base)

4-吡嗪-2-基苯(甲)醛 3-哌啶胺,N-[[[2-甲氧基-5-[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]苯基]甲基]-2-苯基-,(2S,3S)- Chemical Name: (2S,3S)-N-[2-Methoxy-5-[5-(trifluoromethyl)-1-tetrazolyl]benzyl]-N-(2-phenylpiperidin-3-yl)amine dihydrochlori...
参考文献标题:3-(5-Tetrazolyl-benzyl)amino-piperidine derivs.an
文献作者:Armour,D.R.; Evans,B.; Giblin,G.M.P.; Hann,M.M.; Hubbard,T.; Lewell,X.; Middlemiss,D.; Naylor,A.; Pegg,N.A.; Vinader,M.V.; Watson,S.P.(Glaxo Wellcome plc)
参考来源:EP 0720609; JP 1999106341; US 5703240; US 5843966; WO 9508549