项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

CH-2856, FE-999024

4-氯-D-苯丙氨酸-3-(1-萘基)-L-丙氨酸3-鸟苷丙烯酰胺Chemical Name: 4-Chloro-D-phenylalanyl-3-(1-naphthyl)-L-alanine 3-guanidinopropylamide
CAS No. 168825-65-8
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Ferring (Originator)<...
参考文献标题:Kininogen inhibitors
文献作者:Szelke,M.; Evans,D.M.; Jones,D.M.(Ferring AB)
参考来源:WO 9507291

CK-0106023

4-溴-N-[1-[7-氯-3,4-二氢-4-氧代-3-(苯基甲基)-2-喹唑啉基]丙基]-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-苯甲酰胺Chemical Name: N-[1-(3-Benzyl-7-chloro-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)propyl]-4-bromo-N-[3-(dimethylamino)propyl]benzamide
CAS No...
参考文献标题:Methods and compsns.utilizing quinazolinones
文献作者:Chabala,J.C.; Morgans,D.J.Jr.; Feng,B.; Finer,J.T.; Bergnes,G.; Smith,W.W.(Cytokinetics,Inc.)
参考来源:WO 0198278

AG-5473

4-环戊酰-13-[2-氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酰]-4,7,13-三亚扎三环[7.3.1.0(2,7)]tridec-2-烯-5,8-二酮Chemical Name: 4-Cyclopentyl-13-[2-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetyl]-4,7,13-triazatricyclo[7.3.1.0(2,7)]tridec-2-ene-5...
参考文献标题:Cpds.,compsns.,and methods for stimulating neuronal growth and elongation
文献作者:Tada,H.; Kalish,V.; Kato,S.; Villafranca,J.E.; Tatlock,J.H.; Linton,M.A.; Kawakami,H.(Agouron Pharmaceuticals,Inc.)
参考来源:WO 0004020

SB-258741

4-甲基-1-[2-[1-(3-甲基苯基磺酰)吡咯里丁-2(R)-酰基]乙基哌啶Chemical Name: 4-Methyl-1-[2-[1-(3-methylphenylsulfonyl)pyrrolidin-2(R)-yl]ethyl]piperidine
CAS No. 201038-58-6
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmit...
参考文献标题:Sulphonamide derivs.and their use in the treatment of CNS disorders
文献作者:King,F.D.; Forbes,I.T.; Rahman,S.K.(SmithKline Beecham plc)
参考来源:WO 9748681

FLA-57

4-甲基-1-高哌嗪二硫代甲酸Chemical Name: 4-Methyl-1-homopiperazinedithiocarboxylic acid; Hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepine-1-carbodithioic acid
CAS No. 26865-04-3, 65873-35-0 (Na salt)
项目整合开发状态: Preclini...
参考文献标题:FLA-57
文献作者:Castar,J.; Paton,D.M.
参考来源:Drugs Fut 1980,5(6),288

Picotamide, G-137, Plactidil

4-甲氧基-N,N'-二(3-吡啶甲基)-1,3-苯二甲酰胺Chemical Name: N,N'-Bis(3-picolyl)-4-methoxyisophthalamide; 4-Methoxy-N,N'-bis(3-pyridinylmethyl)-1,3-benzenedicarboxamide
CAS No. 32828-81-2
项目整合开发状态: Launched-198...
参考文献标题:Inhibitor of blood plate aggregation
文献作者:Orzalesi,G.; Selleri,T.(L.Manetti & Roberts SpA)
参考来源:US 3973026

Amoscanate

4-硝基-4'-异硫氰基二苯胺Chemical Name: N-(4-Isothiocyanatophenyl)-N-(4-nitrophenyl)amine
CAS No. 26328-53-0
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构:
合成路线:By reaction of 4-nitro-4?aminodiphenylamine (I...
参考文献标题:Nuclear receptor ligands and ligand binding domains
文献作者:Brenneisen,P.; et al.(Ciba Geigy Corp.)
参考来源:DE 1932690; DE 1935338; US 3839582

Nitroflurbiprofen, Flurbiprofen nitroxybutyl ester, NO-flurbiprofen, HCT-1026

4-硝基氧基丁基2-(3-氟-4-苯基苯基)丙酸酯Chemical Name: 2-(2-Fluorobiphenyl-4-yl)propionic acid 4-nitrooxybutyl ester
CAS No. 158836-71-6
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: NicOx (Originator)
合成路线:The adopted pro...
参考文献标题:HCT-1026
文献作者:Benedini,F.; Burgaud,J.L.; Del Soldato,P.; Robinson,E.M.
参考来源:Drugs Fut 1999,24(8),858

Piridicillin sodium, CL-867

4-硫化-1-氮基环[3.2.0]庚烷-2-羧酸,6-[[(2R)-2-[[[6-[4-[[双铯(2-羟基)氨基]磺酰]苯基]-1,2-二氢-2-羟基-3-吡啶基]氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酰]氨基]-3,3-二甲基-7-氧基,钠盐(1:1),(2S,5R,6R)- 吡地西林 Chemical Name: (2S,5R,6R)-6-[2(R)-[6-[4-[N,N-Bis(2-hydroxye...
参考文献标题:
文献作者:Kaltenbronn,J.S.; et al.
参考来源:BE 867778; DE 2824341; FR 2392999; JP 7916496; NL 7806038; US 4101661; US 4137408

RS-04, RS-481, RS-0481

4-硫唑胺羧酰胺,3-苯甲酰-N-(1-苯乙基)-Chemical Name: (4R)-3-Benzoyl-N-[(1R)-1-phenylethyl]-4-thiazolidinecarboxamide
CAS No. 104682-67-9 (undefined stereoch.)
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Sankyo (Originator)...
参考文献标题:RS-0481
文献作者:Castar,J.; Prous,J.
参考来源:Drugs Fut 1988,13(7),627