项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

MEN-11066

4-{[2-(1-苯呋喃-2-基)-2,3-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]甲基}苯并腈Chemical Name: (?-4-[1-(Benzofuran-2-yl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile
CAS No. 207288-29-7
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Menarini (O...
参考文献标题:New (benzofuran-2-yl)imidazoles having pharmaceutically activity,their salts and relevant production processes
文献作者:Pestellini,V.; Ghelardoni,M.; Giannotti,D.; Giolitti,A.; Barzanti,A.; Ciappi,R.; Ortolani,C.(Menarini Industrie Farma Riunite Srl)
参考来源:EP 0257171; JP 1988072687; US 4800208

KSG-504

4-{[N-乙酰基-N-(2,6-二甲基苯基)-β-丙氨酰](2-乙基-6-甲基苯基)氨基}丁酸Chemical Name: 4(R)-[N-(3-Methoxypropyl)-N-pentylcarbamoyl]-5-(2-naphthylsulfonyl)pentanoic acid L-arginine salt monohydrate
CAS No. 137005-17-5 (anh...
参考文献标题:Napthylsulfonylalkanoic acid cpds
文献作者:Kitazawa,M.; Akahane,M.; Nakano,Y.; Tsubaki,A.; Sato,K.; Ban,M.; Kobayashi,M.(Kissei Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0433064; JP 1991193756; JP 1991197453; JP 1992210956; US 5177069

AD-5467

4H-1,4-苯并嗪-4-醋酸,2,3-二氢-2,8-双(1-甲基乙基)-3-噻氧基-Chemical Name: (?-2,8-Diisopropyl-3-thioxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-4-acetic acid; (?-2,8-Bis(1-methylethyl)-3-thioxo-2,3-dihydro-4H-1,4-benzoxazine-4-...
参考文献标题:Thiolactam-N-acetic acid derivs.,their production and use
文献作者:Meguro,K.; Ikeda,H.; Yamamoto,Y.(Senju Pharmaceuticals Co.,Ltd.; Takeda Chemical Industries,Ltd.)
参考来源:EP 0243018; JP 1988107970; US 4771050

MEN-91507, LM-1507.Na

4H-1-苯并吡喃-4-1,8-[(1E)-2-[4-[4-[4-(4-氟苯基)丁氧基]苯基]乙烯基]-2-(2H-四唑-5-基)-Chemical Name: (E)-8-[2-[4-[4-(4-Fluorophenyl)butoxy]phenyl]vinyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-benzopyran- 4-one sodium salt
CAS No. 19...
参考文献标题:Benzopyran derivs.having leukotriene-antagonistic action
文献作者:Carganico,G.; Mauleon Casellas,D.; Pascual Avellana,J.; Garcia Perez,M.L.; Palomer Benet,A.(Menarini Industrie Farma Riunite srl)
参考来源:EP 0888327; ES 2127106; JP 2000506878; US 5990142; WO 9734885

Synthadotin, ILX-651, BSF-223651, LU-223651

4H-1-苯并吡喃-4-酮,3-溴-6,7-二氯-Chemical Name: N,N-Dimethyl-L-valyl-L-valyl-L-(N-methyl)valyl-L-prolyl-L-proline tert-butylamide hydrochloride
CAS No. 192658-64-3 (free base)
项目整合开发状态: Phase II
项目研究...
参考文献标题:Antineoplastic peptides
文献作者:Amberg,W.; Barlozzari,T.; Bernard,H.; Buschmann,E.; Haupt,A.; Hege,H.-G.; Janssen,B.; Kling,A.; Lietz,H.; Ritter,K.; Ullrich,M.; Weymann,J.; Zierke,T.(BASF AG)
参考来源:JP 2000502092; WO 9722621

新产品编号:33731

4H-1-苯并吡喃-4-酮,5-氨基-2-(4-氨基苯基)-(9CI)Chemical Name: 5-Amino-2-(4-aminophenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
CAS No. 130599-46-1
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Kyowa Hakko (Originator)
合成路线:The reacti...
参考文献标题:5-Aminoflavone derivs.
文献作者:Shida,Y.; Sagaya,T.; Gomi,K.; Kasai,M.; Morimoto,M.(Kyowa Hakko Kogyo Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0374789; JP 1990256673

Atrimustine, Busramustine, Bestrabucil, KM-2210, Kregan

4H-1-苯并吡喃-6-乙酸,2-(4-氯苯基)-α-乙基-3-甲氧杂y-4-羰基-,甲基酯Chemical Name: (17beta)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol 3-benzoate 17-[[4-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]-1-oxobutoxy]acetate]; 3-Benzoyloxy-17beta-[...
参考文献标题:KM-2210
文献作者:Castar,J.; Serradell,M.N.
参考来源:Drugs Fut 1984,9(5),334

E-6123

4H-吡啶[4',3':4,5]噻吩[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a]Chemical Name: (+)-6-(2-Chlorophenyl)-9-(cyclopropylcarbonyl)-1,4(S)-dimethyl-7,8,9,10-tetrahydro-4H-pyrido[4',3':4,5]thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]...
参考文献标题:1,4-Diazepine deriv.and its pharmaceutical use
文献作者:Okano,K.; Miyazawa,S.; Clark,R.S.J.; Abe,S.; Kawahara,T.; Shimomura,N.; Asano,O.; Yoshimura,H.; Miyamoto,M.; Sakuma,Y.; Muramoto,K.; Obaishi,H.; Harada,K.; Tsunoda,H.; Katayama,S.; Yamada,K.; Souda,S.; et al.(Eisai Co.,Ltd.)
参考来源:AU 8943761; EP 0367110; EP 0606103; EP 0677524; JP 1990256682; US 5221671; US 5304553; US 5382579; US 5409909; US 5438045; US 5468740; US 5482937

ABT-719, A-86719.1

4H-喹喹嗪-3-羧酸,8-[(3S)-3-氨基-1-吡咯里苯丙基]-1-环丙基-7-氟-9-甲基-4-氧基-盐酸盐(1:1) 4H-喹喹嗪-3-羧酸,8-[(3S)-3-氨基-1-吡咯里二基]-1-环丙基-7-氟-9-甲基-4-氧基- Chemical Name: 8-[3(S)-Aminopyrrolidin-1-yl]-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-ox...
参考文献标题:Quinolizinone type cpds
文献作者:Chu,D.T.; Li,Q.; Cooper,C.S.; Fung,A.K.L.; Lee,C.M.; Plattner,J.J.(Abbott Laboratories Inc.)
参考来源:JP 1997503783; WO 9510519

ICI-200880

4-N-(4-氯苯基)磺酰基-1-N-[(2S)-3-甲基-1-氧代-1-[[(2S)-1-(1,1,1-三氟-4-甲基-2-氧代戊烷-3-基)吡咯烷-2-羰基]氨基]丁烷-2-基]苯-1,4-二甲酰胺Chemical Name: 1(RS)-N-[4-[N-(4-Chlorophenylsulfonyl)carbamoyl]benzoyl]-L-valyl-N-[2-methyl-1-(trif...
参考文献标题:Peptide derivs
文献作者:Bergeson,S.H.; Schwartz,J.A.; Stein,M.M.; Wildonger,R.A.; Edwards,P.D.; Shaw,A.; Trainor,D.A.; Wolanin,D.J.(AstraZeneca LP)
参考来源:AU 8652623; EP 0189305; ES 8706169; ES 8707551; ES 8802526; JP 1986218518; JP 1993246984; US 4910190; US 5055450; US 5194588