项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

PI-091

4-[2(S)-羟基-2-甲基环烷]-2-异丙基-2-甲氧基-3-吡咯林-5-1Chemical Name: 4-[2(S)-Hydroxy-2-methyloctanoyl]-2-isopropyl-2-methoxy-3-pyrrolin-5-one
CAS No. 129051-63-4
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Taisho (Origi...
参考文献标题:Total synthesis of PI-091
文献作者:Shiraki,R.; et al.
参考来源:Tetrahedron Lett 1995,36(31),5551

BN-82451

4-[2-(氨基甲基)噻唑-4-盐]-2,6-二丁基苯醇二盐酸盐Chemical Name: 4-[2-(Aminomethyl)thiazol-4-yl]-2,6-di-tert-butylphenol dihydrochloride
CAS No. 335242-75-6
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Ipsen (Originator)
合成路线...
参考文献标题:5-Membered heterocycle derivs.,production thereof and use thereof as medicaments
文献作者:Bigg,D.; Pommier,J.; Chabrier de Lassauniere,P.-E.; Thurieau,C.; Harnett,J.; Liberatore,A.-M.; Lannoy,J.(SCRAS (Societ?de Conseils de Recherches et d'Applications Scientifiques))
参考来源:EP 1223933; EP 1228760; JP 2003511416; WO 0126656

Apomine, SR-45023A, SR-9223i, SK&F-99085

4-[2,2-二[二(丙-2-基氧基)磷酰]乙基]-2,6-二叔丁基苯酚Chemical Name: 2-(3,5-Di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)ethylidene-1,1-diphosphonic acid tetraisopropyl ester
CAS No. 126411-13-0
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Il...
参考文献标题:Phenol substd.gem-diphosphonate derivs.,process for their preparation and pharmaceutical compsns.containing them
文献作者:Nguyen,L.; Niesor,E.; Phan,H.; Maechler,P.; Bentzen,C.(Ilex Oncology Research-Europe SA)
参考来源:CH 675422; EP 0339237; JP 1990022285; US 5043330; US 5128331

CGS-21680

4-[2-[[6-氨基-9-(N-乙基-BETA-D-呋喃核糖酰胺基)-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙基]苯丙酸Chemical Name: 2-[2-[4-(2-Carboxyethyl)phenyl]ethylamino]adenosin-5'-oic acid ethylamide; 2-[4-(2-Carboxyethyl)phenylethylamino]-5'-(N-ethyl)carb...
参考文献标题:Certain adenosine 5'-carboxamide derivs.
文献作者:Hutchison,A.J.(Novartis AG)
参考来源:AU 8811233; EP 0277917; JP 1988201196

BTA-188

4-[2-[1-(6-甲基吡啶-3-酰)哌啶-4-基]乙氧基]苯甲醛(E)-O-乙基氧基Chemical Name: 4-[2-[1-(6-Methylpyridazin-3-yl)piperidin-4-yl]ethoxy]benzaldehyde (E)-O-ethyloxime
CAS No. 314062-80-1
项目整合开发状态: Discontinued
项目研究机...
参考文献标题:Antiviral agents
文献作者:Wu,W.-Y.; Watson,K.; Jin,B.; Krippner,G.; McConnell,D.(Biota Scientific Management Pty Ltd.)
参考来源:WO 0078746

KF-4317

4-[2-羟基-3-[(1-甲基-3-苯丙基)氨基]丙氧,苯乙酰胺Chemical Name: 4-[2-Hydroxy-3-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]propoxy]benzeneacetamide; 4-[2-Hydroxy-3-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]propoxy]phenylacetamide; 1-[4-(C...
参考文献标题:Amino-alcohol derivatives
文献作者:Takizawa,H.; Oiji,Y.; Kubo,K.(Kyowa Hakko Kogyo Co.,Ltd.)
参考来源:DE 3010752; US 4381398

TetramethylHES

4-[3-(4-羟基苯基)-2,3-二甲基丁烷-2-基]苯酚Chemical Name: 1,1,2,2-Tetramethyl-1,2-bis(4'-hydroxyphenyl)ethane; 2,3-Dimethyl-2,3-bis(4'-hydroxyphenyl)butane; 4,4'-(1,1,2,2-Tetramethylethylene)diphenol
CAS No. 74...
参考文献标题:Tetramethylhes
文献作者:Hartmann,R.W.
参考来源:Drugs Fut 1985,10(1),48

JTV-519, K-201

4-[3-(4-苯甲基哌啶-1-基)丙酰]-7-甲氧基-2,3,4,5-四氢-1,4-苯并硫氮杂卓Chemical Name: 4-[3-(4-Benzylpiperidin-1-yl)propionyl]-7-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzothiazepine
CAS No. 145903-06-6
项目整合开发状态: Phase II 参考文献标题:1,4-Benzothiazepine derivs.
文献作者:Kaneko,N.; Oosawa,T.; Sakai,T.; Oota,H.(Kirin Brewery Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0565721; US 5416066; WO 9212148

L-168049

4-[3-(5-溴-2-丙氧基苯基)-5-(4-氯苯基)-1H-吡咯-2-基]吡啶Chemical Name: 4-[3-(5-Bromo-2-propoxyphenyl)-5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]pyridine
CAS No. 191034-25-0
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co....
参考文献标题:Substd.pyridyl pyrroles,compsns.containing such cpds.and methods of use
文献作者:De Laszlo,S.E.; Chang,L.L.; Kim,D.; Mantlo,N.B.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:EP 0859771; JP 1999514651; WO 9716442

BMS-214428

4-[3-[N3-氰基-N2-[3-(4-苯哌啶-1-基)丙基]鸟苷]-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二甲基二酯Chemical Name: 4-[3-[N3-Cyano-N2-[3-(4-phenylpiperidin-1-yl)propyl]guanidino]phenyl]-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic ...
参考文献标题:Dihydropyridine NPY antagonists: Cyanoguanidine derivs.
文献作者:Poindexter,G.S.; Sit,S.-Y.; Swann,R.T.; Bruce,M.A.; Morton,M.A.; Huang,Y.; Breitenbucher,J.G.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:US 6001836; WO 9854136