项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

NSC-D703786, NSC-703786, 5F-DF-203, 5F-203

4-(5-氟-1,3-苯并噻唑-2-基)-2-甲基苯胺Chemical Name: 4-(5-Fluorobenzothiazol-2-yl)-2-methylphenylamine
CAS No. 260443-89-8
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: National Cancer Institute (Originator), Universit...
参考文献标题:Substd.2-arylbenzazole cpds.and their use as antitumour agents
文献作者:Chua,M.-S.; Westwell,A.D.; Hutchinson,I.P.; Stevens,M.F.G.; Poole,T.D.(Cancer Research Campaign Technology Ltd.)
参考来源:WO 0114354

GYKI-47261

4-(8-氯-2-甲基-11H-咪唑并[1,2-c][2,3]苯并二氮杂卓-6-基)苯胺二盐酸盐Chemical Name: 4-(8-Chloro-2-methyl-11H-imidazo[1,2-c][2,3]benzodiazepin-6-yl)phenylamine
CAS No. 220445-20-5
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Ins...
参考文献标题:New 2,3-benzodiazepine derivs.
文献作者:Cs鷝di,E.; Ling,I.; Berzsenyi,P.; Horv醫h,K.; 羈rah醡,G.; Andr醩i,F.; H醡ori,T.; Moravcsik,I.; Simay,A.; Tarnawa,I.; Pallagi,I.; S髄yom,S.(Gyogyszerkutato Intezet Kft.)
参考来源:EP 1001956; WO 9906408

QM-96639

4-(Cyano甲基)-2-(3-氟苯基)-3,4-二氢-2H-噻哌[3,4-e]-1,2,4-噻二嗪-3-1,1-二氧化物Chemical Name: 4-(Cyanomethyl)-2-(3-fluorobenzyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,4-e]-1,2,4-thiadiazin-3-one 1,1-dioxide
CAS No. 206662-19-3 参考文献标题:Novel 1,1,3-trioxo-2H,4H-thieno[3,4-e][1,2,4]thiadiazine derivatives as non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors that inhibit human immunodeficiency virus type 1 replication
文献作者:Arranz,E.; D韆z,J.A.; Ingate,S.T.; Witvrouw,M.; Pannecouque,C.; Balzarini,J.; De Clercq,E.; Vega,S.
参考来源:J Med Chem 1998,41(21),4109

WB-2663B, FR-901464

4(S)-乙酰氧基-N-[(2R,3R,5S,6S)-6-[5-[(3R,4R,5R,7S)-4,7-二羟基-7-甲基-1,6-二氧杂螺[2.5]辛烷-5-基]-3-甲基-2(E),4(E)-戊二烯基]-2,5-二甲基四氢吡喃-3-基]-2(Z)-戊烯酰胺Chemical Name: 4(S)-Acetoxy-N-[(2R,3R,5S,6S)-6-[5-[(3R,4R,5R,7S)-4,7-dih...
参考文献标题:Total synthesis of FR901464.Convergent assembly of chiral componenents prepared by asymmetric catalysis
文献作者:Thompson,C.F.; Jamison,T.F.; Jacobsen,E.N.
参考来源:J Am Chem Soc 2000,122(45),10482

新产品编号:796255

4-(三氟甲氧基)-N-[2-(三氟甲基)苄基]苯扎脧Chemical Name: 4-(Trifluoromethoxy)-N-[2-(trifluoromethyl)benzyl]benzamidine
CAS No. 305339-41-7
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Merck & Co. (Originator)
合成路线:4-Tr...
参考文献标题:Aryl amidines,compsns.containing such cpds.and methods of use
文献作者:Curtis,N.R.; Kulagowski,J.; Liverton,N.J.; Claiborne,C.F.; Libby,B.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:EP 1178792; JP 2002544162; US 6319944; WO 0067751

Apyramide, R025

4-(乙酰氨基)苯基 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸酯Chemical Name: 1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid 4-(acetylamino)phenyl ester
CAS No. 68483-33-0
项目整合开发状态: Phase II
项目...
参考文献标题:Apyramide
文献作者:Serrano,J.J.; Richard,M.; Sauvaire,D.; Michel,A.
参考来源:Drugs Fut 1987,12(3),203

Gepirone hydrochloride, ORG-33062, MJ-13805, BMY-13805, Variza, Ariza

4,4-二甲基-1-[4-(4-嘧啶-2-嘌哌嗪-1-基)丁基]哌啶-2,6-二酮盐酸盐吉哌隆 Chemical Name: 4,4-Dimethyl-1-[4-[4-(2-pyrimidinyl)piperazin-1-yl]butyl]piperidine-2,6-dione hydrochloride
CAS No. 83928-66-9, 83928-76-1 (free base...
参考文献标题:2-[4-[(4,4-Dialkyl-2,6-piperidinedion-1-yl)butyl]-1-piperazinyl]pyrimidines
文献作者:Temple,D.L.Jr.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:BE 0895504; CH 656383; DE 3248160; FR 2518993; GB 2114122; JP 1983118582; JP 1994293753; US 4423049

BXT-51072

4,4-二甲基-3,4-二氢2H-苯并[e][1,2]硒嗪Chemical Name: 4,4-Dimethyl-3,4-dihydro-2H-1,2-benzoselenazine
CAS No. 173026-17-0
项目整合开发状态: Phase II
项目研究机构: Axonyx (Proprietary), Oxis (Originator), HaptoGuard ...
参考文献标题:Novel cpds.having a benzisoselen-azoline and -azine structure,method for preparating same and therapeutic uses thereof
文献作者:Erdelmeier,I.; Chaudiere,J.; Moutet,M.E.; Yadan,J.-C.(Oxis International,Inc.)
参考来源:JP 1999501005; US 5968920; WO 9527706

Alagebrium chloride, ALT-711

4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑氯化物 2-(4,5-二甲基-1,3-噻唑-3-鎓-3-基)-1-苯乙酮溴化物 Chemical Name: 4,5-Dimethyl-3-(2-oxo-2-phenylethyl)thiazol-3-ium chloride
CAS No. 341028-37-3, 181069-80-7 (bromide salt)
项目整合开发状...
参考文献标题:Synthesis of thiazolium cpds.
文献作者:Wagle,D.(Alteon Inc.)
参考来源:WO 0172724

Tolmesoxide, RX-71107

4,5-二甲氧基-2-(甲基亚磺酰)甲苯Chemical Name: 1,2-Dimethoxy-4-methyl-5-(methylsulfinyl)benzene
CAS No. 38452-29-8
项目整合开发状态: Not Determined
项目研究机构:
合成路线:The methylation of 4,5-dimethoxy-2-methylthiop...
参考文献标题:
文献作者:Bentley,K.W.; Rushworth,W.I.
参考来源:GB 1337576