项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

YM-976

4-(3-氯苯基)-1,7-二乙基吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮Chemical Name: 4-(3-Chlorophenyl)-1,7-diethylpyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one
CAS No. 191219-80-4
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Yamanouchi (Originator)
合成路...
参考文献标题:Pyrido[2,3-d]pyrimidine derivs.and medicinal compsns.thereof
文献作者:Takayama,K.; Hisamichi,H.; Iwata,M.; Kubota,H.; Aoki,M.(Yamanouchi Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0885894; US 6136810; WO 9719078

Donitriptan hydrochloride, F-11356

4-(4-(2-(3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基氧基)乙酰基)哌嗪-1-基)苯甲腈盐酸盐 4-(4-(2-(3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基氧基)乙酰基)哌嗪-1-基)苯甲腈 Chemical Name: 4-[4-[2-[3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-yloxy]acetyl]piperazin-1-yl]benzonitrile hydrochlor...
参考文献标题:Indole-derived azylpiperazines as ligands for 5HT1-like receptors 5HT1B and 5HT1D
文献作者:Halazy,S.; Perez,M.; Briley,M.; Pauwels,P.(Pierre Fabre M閐icament)
参考来源:EP 0729455; FR 2712591; JP 1997505072; US 5726177; WO 9514004

Janex-1, HI-P131, DDE-9501, WHI-P131

4-(4\'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉Chemical Name: 4-(4-Hydroxyphenylamino)-6,7-dimethoxyquinazoline; 4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-ylamino)phenol
CAS No. 202475-60-3
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Parke...
参考文献标题:Quinazolines for treating brain tumor
文献作者:Liu,X.-P.; Narla,R.K.; Uckun,F.M.(Parker Hughes Institute)
参考来源:WO 9961428

SK&F-94120

4-(4-乙基环己基)-4-甲基戊烷-2-酮Chemical Name: 5-(4-Acetamidophenyl)pyrazin-2(1H)-one
CAS No. 89541-55-9
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:1) By condensation of 2 chlor...
参考文献标题:5-(4-Nitrophenyl)-2(1H)-pyrazinones
文献作者:Coates,W.J.(SmithKline Beecham plc)
参考来源:EP 0096517; US 4514568; US 4556711

SB-203580

4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑Chemical Name: 4-(4-Fluorophenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
CAS No. 152121-47-6
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithK...
参考文献标题:Imidazole derivs.and their use as cytokine inhibitors
文献作者:Adams,J.L.; Gallagher,T.F.; Lee,J.C.; White,J.R.(GlaxoSmithKline plc)
参考来源:EP 0623126; EP 0943616; JP 1995503017; US 5686455; WO 9314081

RWJ-67657

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑Chemical Name: 4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-3-butyn-1-ol
CAS No. 215303-72-3
项目整合开发状态: Phase I
项目研究...
参考文献标题:Substd.imidazoles useful in the treatment of inflammatory diseases
文献作者:Malloy,E.; Wachter,M.P.; Wu,W.; Beers,S.A.(Ortho-McNeil Pharmaceutical,Inc.)
参考来源:EP 1028954; US 5965583; WO 9847892

Enecadin hydrochloride, NS-7

4-(4-氟苯基)-2-甲基-6-[5-(1-哌啶基)戊基氧]盐酸嘧啶 4-(4-氟苯基)-2-甲基-6-[5-(1-哌啶基)戊氧基]嘧啶 Chemical Name: 4-(4-Fluorophenyl)-2-methyl-6-[5-(1-piperidinyl)pentyloxy]pyrimidine hydrochloride
CAS No. 178429-67-9, 259525-0...
参考文献标题:Heterocyclic deriv.and medicine
文献作者:Chokai,S.; Ukai,Y.; Aoki,T.; Ideguchi,K.(Nippon Shinyaku Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0781766; JP 2000136184; US 6191149; WO 9607641

Tilmacoxib, JTE-522

4-(4-环己基-2-甲基-1,3-恶唑-5-基)-2-氟苯磺酰胺Chemical Name: 4-(4-Cyclohexyl-2-methyloxazol-5-yl)-2-fluorobenzenesulfonamide
CAS No. 180200-68-4
项目整合开发状态: Discontinued
项目研究机构: Japan Tobacco (Originator), ...
参考文献标题:Heteroaromatic oxazole cpds.and use thereof
文献作者:Haruta,J.; Hashimoto,H.; Matsushita,M.(Japan Tobacco Inc.)
参考来源:EP 0745596; EP 0826676; JP 1996325249; JP 1997052882; US 5994381; WO 9619462; WO 9619463

JTT-608

4-(4-甲基环己基)-4-氧代丁酸Chemical Name: trans-4-(4-Methylcyclohexyl)-4-oxobutanoic acid
CAS No. 195137-72-5, 195138-09-1 (cis-isomer), 220203-23-6 (undefined isomer)
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Japan ...
参考文献标题:4-(trans-4-Methylcyclohexyl)-4-oxobutyric acid (JTT-608).A new class of antidiabetic agent
文献作者:Shinkai,H.; Ozeki,H.; Motomura,T.; Ohta,T.; Furukawa,N.; Uchida,I.
参考来源:J Med Chem 1998,41(27),5420

BMS-185411

4-(5,5-二甲基-8-苯基-5,6-二氢萘-2-基羧酰胺)苯甲酸Chemical Name: 4-(5,5-Dimethyl-8-phenyl-5,6-dihydronaphthalen-2-ylcarboxamido)benzoic acid
CAS No. 166977-24-8
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Bristol-Myers Sq...
参考文献标题:Substd.(5,6)-dihydronaphthalenyl cpds.having retinoid-like activity
文献作者:Starrett,J.E.Jr.; Yu,K.-L.; Mansuri,M.M.; Tortolani,D.R.(Bristol-Myers Squibb Co.)
参考来源:CA 2138000; EP 0661259; JP 1995242591; US 5648385